Gramadol Capsules trị cơn đau trung bình đến nặng (3 vỉ x 10 viên)

Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức.

1. Thành phần

Mỗi viên nang chứa: Paracetamol 325,00 mg, Tramadol Hydrochloride 37,50 mg

2. Công dụng (Chỉ định)

GRAMADOL Capsules được chỉ định điều trị những cơn đau từ vừa đến nặng.

3. Cách dùng - Liều dùng

Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc.

Dùng cho người lớn và trẻ em trên 16 tuổi. Không dùng quá liều đề nghị.

Đau cấp tính: 2 viên mỗi 4-6 giờ khi cần giảm đau. Không dùng quá 8 viên một ngày.

Suy thận: Đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 30mL/phút, liều

GRAMADOL Capsules không nên tăng quá 2 viên mỗi 12 giờ

4. Chống chỉ định

GRAMADOL Capsules chống chỉ định cho những bệnh nhân mẫn cảm với tramadol, paracetamol hoặc opioid khác như codeine. Thuốc cũng chống chỉ định cho những trường hợp suy giảm chức năng gan nặng và nhiễm độc cấp tính với rượu, thuốc ngủ, thuốc giảm đau trung ương, opioid hoặc các thuốc điều trị tâm thần, phụ nữ đang cho con bú.

5. Tác dụng phụ

Tramadol:

Hệ tiêu hoá:

Buồn nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi, ói mửa, khô miệng, khó tiêu và tiêu chảy.

Hệ thần kinh trung ương:

Chóng mặt, đau đầu, hồi hộp, bồn chồn, lo lắng, sảng khoái, dễ xúc động, ảo giác, tăng trương lực và run.

Buồn ngủ, mất ngủ, biếng ăn, tăng tiết mồ hôi, đỏ mặt, phát ban và suy nhược.

Những tác dụng phụ khác được báo cáo có liên quan đến việc sử dụng tramadol bao gồm: sốc phản vệ, tăng enzyme gan, hạ huyết áp tư thế đứng hoặc truỵ tim và viêm da biểu bì hoại tử nhiễm độc và hội chứng Stevens-Johnson.

Paracetamol:

Paracetamol có thể gây phản ứng dị ứng hoặc phát ban da. Phát ban thông thường gồm ban đỏ hoặc mày đay và có thể kèm sốt và tổn thương cơ. Sử dụng paracetamol có liên quan đến việc xảy ra giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu và giảm bạch cầu.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

6. Lưu ý

- Thận trọng khi sử dụng

Không dùng đồng thời GRAMADOL Capsules với các thuốc có chứa Tramadol hay Paracetamol khác. GRAMADOL Capsules không nên dùng kèm với các thức uống chứa cồn.

Dùng đồng thời GRAMADOL Capsules với các thuốc giảm đau ức chế thần kinh trung ương như rượu, opioid, thuốc gây mê, phenolthiazines, thuốc an thần hoặc thuốc ngủ có khả năng làm tăng và kéo dài tác dụng lên hệ thần kinh trung ương.

GRAMADOL Capsules nên dùng thận trọng ở bệnh nhân suy thận và bệnh nhân có nguy cơ gây co giật hoặc sốc.

Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

- Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai: Bởi vì tramadol là thành phần có hoạt tính trong công thức thuốc GRAMADOL CAPSULES, không nên dùng trong thời gian mang thai.

Phụ nữ cho con bú: Bởi vì tramadol là thành phần có hoạt tính trong công thức thuốc GRAMADOL CAPSULES, không nên dùng trong thời gian cho con bú.

- Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Xáo trộn thị giác, chóng mặt, hoa mắt, lơ mơ hoặc rối loạn hệ thống thần kinh trung ương khác đã xảy ra trên bệnh nhân trong khi dùng GRAMADOL CAPSULES cho nên tránh lái xe và vận hành máy móc khi đang dùng GRAMADOL CAPSULES

- Tương tác thuốc

Dùng đồng thời GRAMADOL CAPSULES và Carbamazepine có thể làm giảm đáng kể nồng độ của Tramadol. Những bệnh nhân dùng đồng thời Carbamazepine và GRAMADOL CAPSULES có thể bị giảm đáng kể tác dụng giảm đau của thành phần Tramadol. Dùng đồng thời với các chất ức chế CYP2D6 như Fluoxetine, Paroxetine, Quinidine và Amitriptyline có thể dẫn đến ức chế chuyển hoá Tramadol.

Dùng đồng thời với Cimetidine làm thay đổi không đáng kể nồng độ Tramadol trong huyết thanh. Vì vậy không cần thay đổi liều dùng GRAMADOL CAPSULES cho bệnh nhân đang dùng liệu pháp Cimetidine.

Không nên dùng GRAMADOL CAPSULES kết hợp với thuốc ức chế MAO hoặc mới ngưng thuốc trong vòng 14 ngày do có khả năng ức chế sự tái nhập serotonin và noradrenaline.

Khảo sát trước khi đưa ra thị trường cho thấy hiếm có báo cáo nhiễm độc digoxin và thay đổi tác dụng warafin kể cả làm tăng thời gian prothrombin. Nên theo dõi thời gian prothrombin thường xuyên khi dùng GRAMADOL CAPSULES đồng thời với warafin.

Dùng đồng thời diflunisal và paracetamol làm tăng 50% nồng độ parametamol trong huyết tương ở những người tình nguyện bình thường. Nên thận trọng khi dùng GRAMADOL CAPSULES và bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Tramadol hấp thu tốt qua đường tiêu hoá nhưng có sự chuyển hoá lần đầu qua gan mạnh nên sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc chỉ đạt 75%. Thời gian đạt nồng độ tối đa trong máu khác nhau giữa tramadol và chất chuyển hoá. Tramadol có nồng độ tối đa trong máu sau khi dùng 2 giờ, còn sản phẩm chuyển hoá M1 là 3 giờ. Thức ăn ít ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc. Trong máu thuốc gắn vào protein khoảng 20% và được phân bố khoảng 2.7lit/kg. Trong cơ thể tramadol bị chuyển hoá thông qua phản ứng N và O khử methyl dưới sự xúc tác của isoenzyme CYP3A4 và CYP2D6. Dưới sự xúc tác của CYP2D6, tramadol chuyển hoá thành M1 còn tác dụng giảm đau, do vậy khi dùng kèm với một số chất có khả năng gây cảm ứng isoenzyme này có khả năng làm thay đổi tác dụng của tramadol. Hoạt tính của isoenzyme CYP2D6 có tính di truyền. Tỷ lệ có hoạt tính isoenzyme yếu chiếm khoảng 7%. Ngoài sự chuyển hoá qua pha 1, tramadol và chất chuyển hoá còn bị chuyển hoá qua pha II thông qua phản ứng liên hợp với acid glucuronic hoặc acid sulfuric.

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (90%) và 10% qua phân, dưới dạng chưa chuyển hoá chiếm tỉ lệ 30% và đã chuyển hoá là 60%. Thuốc đi qua nhau thai và sữa mẹ. Thời gian bán thải trừ của tramadol là 6,3 giờ còn của M1 là 7,4 giờ.

Dược động học của tramadol ít thay đổi theo tuổi. Ở người trên 75 tuổi, thời gian bán thải tăng nhẹ. Ở người suy thận, độ thanh thải của tramadol giảm song song với độ thanh thải creatinin: thời gian bán thải khoảng 12 giờ. Ở người suy gan, độ thanh thải tramadol giảm tuỳ theo mức độ nặng của suy gan. Paracetamol được phân phối vào hầu hết các mô trong cơ thể. Paracetamol qua được nhau thai và hiện diện trong sữa. Gắn kết với protein huyết tương không đáng kể ở nồng độ điều trị thông thường, nhưng tăng lên khi tăng nồng độ. Paracetamol được chuyển hoá chủ yếu ở gan và bài tiết ra nước tiểu chủ yếu ở dạng kết hợp glucoronid và sulfat. Dưới 5% paracetamol được bài tiết ở dạng chưa biến đổi.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Tramadol là thuốc giảm đau tổng hợp loại opioid có tác dụng giảm đau theo cơ chế trung ương. Thuốc và chất chuyển hoá O-desmethyltramadol (M1) của tramadol gắn vào thụ thể µ của nơ ron thần kinh và làm giảm sự tái nhập norepinephrine và serotonin vào tế bào nên có tác dụng giảm đau. Tác dụng giảm đau xuất hiện sau khi dùng thuốc 1 giờ và đạt tác dụng tối đa sau 2-3 giờ. Khác với morphin, tramadol không gây giải phóng histamin, không gây ảnh hưởng đến tần số tim và chức năng thất trái ở liều điều trị, tramadol ít ức chế hô hấp hơn morphin.

Paracetamol có tính chất giảm đau và hạ nhiệt.

8. Thông tin thêm

- Bảo quản

Bảo quản nhiệt độ dưới 30°C, nơi khô mát. Tránh ánh sáng. Tránh xa tầm tay trẻ em.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Thương hiệu

Gracure Pharmaceuticals Ltd.