Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức.

1. Thành phần

Thành phần hoạt chất: Loratadin 10 mg.

Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột mì, microcrystalline cellulose M101, magnesi stearat, colloidal silicon dioxyd, povidon K30.

2. Công dụng (Chỉ định)

Điều trị các triệu chứng viêm mũi dị ứng và mày đay mạn tính tự phát.

3. Cách dùng - Liều dùng

Cách dùng:

Dùng đường uống.

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 10 mg (1 viên) x 1 lần/ ngày. Thuốc có thể được uống mà không liên quan đến giờ ăn.

Trẻ em từ 2 đến 12 tuổi:

• Trọng lượng cơ thể trên 30 kg: 10 mg (1 viên) x 1 lần/ ngày.
• Trọng lượng cơ thể 30 kg trở xuống: Thuốc này không thích hợp cho trẻ em có trọng lượng cơ thể dưới 30 kg.

Hiệu quả và độ an toàn của loratadin ở trẻ em dưới 2 tuổi chưa được xác định.

Bệnh nhân suy gan nặng nên dùng liều ban đầu thấp hơn vì có thể làm giảm độ thanh thải của loratadin. Liều khởi đầu 10 mg cách ngày được khuyến cáo cho người lớn và trẻ em nặng hơn 30 kg, và đối với trẻ nặng 30 kg trở xuống, nên dùng 5 ml (5 mg) cách ngày.

Không điều chỉnh liều lượng ở người cao tuổi hoặc bệnh nhân suy thận.

Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.

- Quá liều

Quá liều với loratadin làm tăng sự xuất hiện của các triệu chứng kháng cholinergic. Buồn ngủ, nhịp tim nhanh và đau đầu đã được báo cáo khi dùng quá liều.

Trong trường hợp quá liều, các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng chung phải được thiết lập và duy trì trong thời gian cần thiết. Có thể sử dụng thử than hoạt tính dưới dạng bùn với nước. Rửa dạ dày có thể được xem xét. Loratadin không bị loại bỏ bằng thẩm phân máu và không biết loratadin có được loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc hay không. Việc theo dõi y tế sẽ được tiếp tục sau khi điều trị cấp cứu.

4. Chống chỉ định

Mẫn cảm với loratadin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em từ 2 đến 12 tuổi, các tác dụng không mong muốn thông thường được báo cáo khi dùng giả dược là nhức đầu (2,7%), lo lắng (2,3%) và mệt mỏi (1%).

Trong các thử nghiệm lâm sàng liên quan đến người lớn và thanh thiếu niên trong một loạt các chỉ định bao gồm viêm mũi dị ứng và mày đay mạn tính tự phát, ở liều khuyến cáo 10 mg mỗi ngày, phản ứng có hại với loratadin đã được báo cáo ở 2% bệnh nhân vượt quá những người được điều trị bằng giả dược. Các phản ứng có hại thường xuyên nhất được báo cáo khi dùng giả dược là buồn ngủ (1,2%), nhức đầu (0,6%), tăng cảm giác thèm ăn (0,5%) và mất ngủ (0,1%).

Các tác dụng không mong muốn sau đây được báo cáo trong thời gian sau tiếp thị được liệt kê theo hệ thống cơ quan. Tần suất được xác định là rất thường gặp (≥ 1/ 10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), không thường gặp ( ≥ 1/ 1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/ 10.000 đến < 1/ 1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000) và không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Trong mỗi nhóm tần suất, các phản ứng có hại được trình bày theo thứ tự giảm dần mức độ nghiêm trọng.

Rối loạn hệ miễn dịch

Rất hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn (bao gồm phù mạch và phản vệ).

Rối loạn hệ thần kinh

Rất hiếm gặp: Chóng mặt, co giật.

Rối loạn tim

Rất hiếm gặp: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực. 

Rối loạn tiêu hóa

Rất hiếm gặp: Buồn nôn, khô miệng, viêm dạ dày. 

Rối loạn gan - mật

Rất hiếm gặp: Chức năng gan bất thường.

Rối loạn da và mô dưới da

Rất hiếm gặp: Phát ban, rụng tóc.

Các rối loạn chung và tại chỗ dùng thuốc

Rất hiếm gặp: Mệt mỏi.

Xét nghiệm

Không rõ: Cân nặng tăng lên.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

6. Lưu ý

- Thận trọng khi sử dụng Viên nén loratadin nên được dùng thận trọng ở bệnh nhân suy gan nặng. Nên ngừng sử dụng loratadin ít nhất 48 giờ trước khi kiểm tra da vì thuốc kháng histamin có thể ngăn ngừa hoặc làm giảm các phản ứng tích cực đối với chỉ số phản ứng da. Liên quan đến tá dược Tinh bột mì có trong thuốc này chỉ chứa hàm lượng gluten rất thấp và ít có khả năng có hại nếu bệnh nhân có bệnh Celiac. Nếu bị dị ứng với lúa mì, bệnh nhân không nên dùng thuốc này. Lactose monohydrate: không nên sử dụng ở bệnh nhân có vấn đề về dung nạp galactose, thiếu hụt men lactase hoặc bị rối loạn hấp thu glucose - galactose. - Thai kỳ và cho con bú Phụ nữ có thai Một lượng lớn dữ liệu về phụ nữ mang thai (hơn 1000 người bị phơi nhiễm) cho thấy không có dị tật cũng như độc tính của loratadin đối với trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với độc tính sinh sản. Như một biện pháp phòng ngừa, tốt nhất là tránh sử dụng loratadin trong thời kỳ mang thai.  Phụ nữ cho con bú Loratadin được bài tiết qua sữa mẹ, do đó việc sử dụng loratadin không được khuyến cáo ở phụ nữ cho con bú.  Khả năng sinh sản Không có sẵn dữ liệu về khả năng sinh sản của nam và nữ. - Khả năng lái xe và vận hành máy móc Trong các thử nghiệm lâm sàng đánh giá khả năng lái xe, không có ảnh hưởng nào xảy ra ở bệnh nhân dùng loratadin. Viên nén loratadin không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân nên được thông báo rằng rất hiếm khi một số người buồn ngủ, điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. - Tương tác thuốc Khi dùng đồng thời với rượu, viên nén loratadin không có tác dụng tăng động như được đo bằng các nghiên cứu về hiệu suất tâm thần vận động. Tương tác tiềm tàng có thể xảy ra với tất cả các chất ức chế CYP3A4 hoặc CYP2D6 đã biết, dẫn đến nồng độ loratadin tăng cao, có thể làm tăng các tác dụng không mong muốn. Sự gia tăng nồng độ loratadin trong huyết tương đã được báo cáo sau khi sử dụng đồng thời với ketoconazol, erythromycin và cimetidin trong các thử nghiệm có đối chứng, nhưng không có những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng (kể cả điện tâm đồ). Trẻ em: Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: thuốc kháng histamin - đối kháng thụ thể H1, mã ATC: R06A X13.

Cơ chế hoạt động

Loratadin là thuốc kháng histamin ba vòng có hoạt tính chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. 

Tác dụng dược lực học

Loratadin không có đặc tính an thần hoặc kháng cholinergic đáng kể về mặt lâm sàng ở phần lớn dân số và khi được sử dụng ở liều khuyến cáo.

Trong thời gian điều trị lâu dài, không có thay đổi đáng kể nào về mặt lâm sàng đối với các dấu hiệu sinh tồn, các giá trị xét nghiệm trong phòng thí nghiệm, khám sức khỏe hoặc điện tâm đồ.

Loratadin không có hoạt tính đáng kể tại thụ thể H2. Thuốc không ức chế sự hấp thu norepinephrin và thực tế không có ảnh hưởng đến chức năng tim mạch hoặc hoạt động nội tại của máy điều hòa nhịp tim.

Các nghiên cứu về mày đay do histamin ở người sau khi dùng liều đơn 10 mg cho thấy hiệu quả kháng histamin của thuốc đạt được trong vòng 1 - 3 giờ, đạt tối đa sau 8 - 12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Không có bằng chứng về dung nạp thuốc với tác dụng này sau 28 ngày sử dụng loratadin

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Hơn 10.000 đối tượng (từ 12 tuổi trở lên) đã được điều trị bằng viên nén loratadin 10 mg trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng.

Loratadin viên nén 10 mg x 1 lần/ ngày có hiệu quả vượt trội so với giả dược và tương tự như clemastin trong việc cải thiện tác động lên các triệu chứng ở mũi và ngoài mũi của viêm mũi dị ứng. Trong những nghiên cứu này, buồn ngủ xảy ra với loratadin ít hơn so với clemastin và cùng tần suất với terfenadin và giả dược. Trong số những đối tượng này (từ 12 tuổi trở lên), 1000 đối tượng bị mày đay mạn tính tự phát đã được tham gia vào các nghiên cứu đối chứng với giả dược. Liều 10 mg loratadin mỗi ngày một lần vượt trội hơn so với giả dược trong việc quản lý mày đay mạn tính tự phát, được chứng minh bằng việc giảm ngứa, ban đỏ và nổi mày đay liên quan. Trong những nghiên cứu này, tỷ lệ buồn ngủ với loratadin tương tự như giả dược.

Trẻ em

Khoảng 200 đối tượng trẻ em (6 đến 12 tuổi) bị viêm mũi dị ứng theo mùa đã nhận được liều siro loratadin lên đến 10 mg x 1 lần/ ngày trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng. Trong một nghiên cứu khác, 60 đối tượng trẻ em (từ 2 đến 5 tuổi) được uống 5 mg siro loratadin một lần mỗi ngày. Không có tác tác dụng không mong muốn anh muốn nào được quan sát thấy. Hiệu quả ở trẻ em tương tự như hiệu quả quan sát được ở người lớn. 

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Loratadin được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Uống đồng thời với thức ăn có thể làm chậm sự hấp thu của loratadin một ít nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng. Các thông số sinh khả dụng của loratadin và của chất chuyển hóa có hoạt tính tỷ lệ với liều dùng.

Phân bố

• Loratadin liên kết cao (97% đến 99%) và chất chuyển hóa chính có hoạt tính là desloratadin (DL) liên kết vừa phải (73% đến 76%) với protein huyết tương.
• Ở những người khỏe mạnh, thời gian bán thải phân bố trong huyết tương của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính lần lượt là khoảng 1 giờ và 2 giờ.

Chuyển hóa

Sau khi uống, loratadin được hấp thu nhanh chóng, hoàn toàn và trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu tiên rộng rãi, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2D6. Chất chuyển hóa chính - desloratadin (DL) - có hoạt tính dược lý và chịu trách nhiệm về một phần lớn tác dụng lâm sàng. Loratadin và DL đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) tương ứng từ 1 - 1,5 giờ và 1,5 - 3,7 giờ sau khi dùng. 

Thải trừ

• Khoảng 40% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và 42% qua phân trong thời gian 10 ngày và chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa liên hợp. Khoảng 27% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu trong 24 giờ đầu.
• Dưới 1% hoạt chất được bài tiết dưới dạng không đổi dưới dạng có hoạt tính, như loratadin hoặc DL. 
• Thời gian bán thải trung bình ở đối tượng người lớn khỏe mạnh là 8,4 giờ (khoảng = 3 đến 20 giờ) đối với loratadin và 28 giờ (khoảng = 8,8 đến 92 giờ) đối với chất chuyển hóa có hoạt tính chính.

Suy thận

Ở bệnh nhân suy thận mạn, cả AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đối với loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính đều tăng so với AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải trung bình của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính không khác biệt đáng kể so với thời gian được quan sát ở những người bình thường. Thẩm phân máu không ảnh hưởng đến dược động học của loratadin hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính ở người suy thận mạn tính.

Suy gan

Ở những bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính do rượu, AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadin cao gấp đôi trong khi đặc điểm dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính không thay đổi đáng kể so với ở những bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Thời gian bán thải của loratadin và chất chuyển hóa lần lượt là 24 giờ và 37 giờ, và tăng lên khi mức độ nghiêm trọng của bệnh gan ngày càng tăng.

Người cao tuổi

Dược động học của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính có thể tương tự nhau ở người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh và người tình nguyện cao tuổi khỏe mạnh.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nén.

Mô tả sản phẩm: Viên nén màu trắng đến trắng ngà, hình oval, một mặt viên nhẵn, một mặt viên có vạch ngang, cạnh và thành viên lành lặn.

- Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng. 

- Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 10 viên nén.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Dược Hậu Giang.