Tesafu 10mg điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng, mày đay (3 vỉ x 10 viên)

1. Thành phần

1 viên nén bao phim

• Dược chất: Rupatadin (dưới dạng rupatadin fumarat) 10 mg.
• Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột mì, povidon K30, magnesi stearat, natri starch glycolat, màu đỏ sắt oxid, màu vàng sắt oxid.

2. Công dụng (Chỉ định)

Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng và mề đay, ngứa ở người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi.

3. Cách dùng - Liều dùng

- Cách dùng

Rupatadin có thể được dùng trong hay ngoài bữa ăn. Không uống rupatadin chung với nước bưởi (xem thêm phần tương tác thuốc).

- Liều dùng

• Người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi: Liều khuyến cáo là 10 mg (một viên) mỗi ngày một lần.
• Người cao tuổi: Sử dụng thận trọng trên bệnh nhân cao tuổi.
• Trẻ em: Ở trẻ từ 6 đến 11 tuổi, khuyến cáo nên dùng dạng dung dịch uống rupatadin 1 mg/ml.
• Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan: Vì chưa có đủ dữ liệu nghiên cứu trên lâm sàng ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận hoặc gan, việc sử dụng viên nén rupatadin 10 mg không được khuyến cáo trên những bệnh nhân này.
• Người đang dùng thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ví dụ: ketoconazol, itraconazol, ritonavir, nelfinavir): liều hàng ngày không vượt quá 5 mg.

- Quá liều

Chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Trong một nghiên cứu về tính an toàn của rupatadin, khi dùng liều 100 mg/ngày trong 6 ngày thuốc vẫn dung nạp tốt. Phản ứng phụ thường gặp nhất là buồn ngủ. Nếu không may nuốt phải một lượng thuốc lớn, cần điều trị triệu chứng cùng với tiến hành các biện pháp hỗ trợ cần thiết.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với rupatadin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân suy giảm chức năng nặng thận hoặc gan.

5. Tác dụng phụ

Các phản ứng phụ thường gặp nhất của rupatadin trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát là buồn ngủ (9,5%), nhức đầu (6,9%) và mệt mỏi (3,2%). Đa số các phản ứng bất lợi quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng đều ở mức độ nhẹ đến trung bình và thường không đòi hỏi phải ngừng điều trị.

Cách xử trí ADR

Nếu bệnh nhân gặp phải cơn dị ứng, phản ứng da nghiêm trọng (ví dụ như phồng rộp da và lột da) hoặc phù mạch (dị ứng da dẫn đến phù nề xảy ra trong mô ngay bên dưới bề mặt da), cần ngừng thuốc ngay lập tức và thông báo ngay cho bác sĩ để có biện pháp xử lý thích hợp.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Rupatadin là thuốc kháng Histamin H1 thế hệ 2 với tác dụng kép kháng thụ thể histamin H1 và yếu tố hoạt hóa tiểu cầu PAF. Trong quá trình xảy ra phản ứng dị ứng, các tế bào mast trải qua quá trình phân hủy, giải phóng histamin và các chất khác. Histamin hoạt động trên các thụ thể H1 tạo ra các triệu chứng sổ mũi, nghẹt mũi, ngứa và sưng tấy. PAF được tạo ra từ các phospholipid dưới phản ứng của phospholipase A2, góp phần gây ra sổ mũi và tắc nghẽn mũi. Bằng cách đối kháng cả thụ thể H1 và PAF, rupatadin ngăn chặn các chất trung gian gây phát huy tác dụng của chúng và do đó làm giảm mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng dị ứng.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Rupatadin được hấp thu nhanh sau khi uống với Tmax khoảng 0,75 giờ. Cmax trung bình là 2,6 ng/ml sau khi liều duy nhất 10 mg và 4,6 ng/ml sau khi uống liều duy nhất 20 mg. Dược động học của rupatadin tuyến tính trong khoảng liều từ 10 đến 40 mg. Sau khi dùng liều 10 mg, ngày một lần trong 7 ngày, Cmax trung bình là 3,8 ng/ml. Thời gian bán thải của rupatadin khoảng 5,9 giờ.
• Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương của rupatadin khoảng 98,5% - 99%.
• Thức ăn không có ảnh hưởng đáng kể đến sự hấp thu của rupatadin.

Chuyển hóa và thải trừ

Khoảng 34,6% liều (14C)-rupatadin được thu hồi trong nước tiểu và 60,9% trong phân sau 7 ngày. Rupatadin được chuyển hóa trước hệ thống khá lớn khi dùng bằng đường uống, lượng hoạt chất ở dạng không đổi được tìm thấy trong phân và nước tiểu là không đáng kể. Điều này có ý nghĩa rupatadin được chuyển hóa gần như hoàn toàn. Các nghiên cứu trao đổi chất trong ống nghiệm cho thấy rupatadin chủ yếu được chuyển hóa bởi cytochrom P450 (CYP 3A4).

Đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi: Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy các giá trị AUC và Cmax của rupatadin cao hơn ở người cao tuổi so với người trẻ. Đây có lẽ là do sự suy giảm khả năng chuyển hóa qua gan dẫn đến ở người già. Những khác biệt này không phản ánh ở các chất chuyển hóa của rupatadin. Thời gian bán thải trung bình của rupatadin ở người già và người trẻ lần lượt là 8,7 giờ và 5,9 giờ. Vì các kết quả này không có ý nghĩa lâm sàng, có thể không cần điều chỉnh liều khi sử dụng liều 10 mg ở người già.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nén.

- Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

- Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên, kèm 1 tờ hướng dẫn sử dụng.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

DƯỢC PHẨM ME DI SUN.