1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim có chứa:

Alimemazin tartrat 5 mg.

Tá dược (Lactose, tinh bột mì, PVP, talc, magnesi stearat, aerosil 200, HPMC, PEG 6.000, titan dioxyd, màu đỏ Erythrosine lakes) vừa đủ 1 viên.

2. Công dụng (Chỉ định)

Trạng thái sảng rượu cấp (do cai rượu).

Tiền mê trước phẫu thuật.

Dị ứng hô hấp (viêm mũi, hắt hơi, sổ mũi) và ngoài da (mày đay, ngứa).

Nôn thường xuyên ở trẻ em.

Mất ngủ của trẻ em và người lớn.

3. Cách dùng - Liều dùng

* Cách dùng: Dùng đường uống.

* Liều dùng:

Không dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Chữa mày đay, sẩn ngứa:

• Người lớn: Uống 10 mg/lần, ngày 2 - 3 lần; thậm chí tới 100 mg một ngày trong những trường hợp dai dẳng khó chữa.
• Người cao tuổi nên giảm liều: Uống 10 mg/lần, ngày dùng 1 - 2 lần.
• Trẻ em từ 2 tuổi trở lên: Uống 2,5 - 5 mg/lần, ngày 3 - 4 lần.

Dùng với tác dụng chống histamin, chống ho:

• Người lớn: Uống 5 - 40 mg/ngày, chia nhiều lần.
• Trẻ em từ 2 tuổi trở lên: Uống 0,5 - 1 mg/kg thể trọng/ngày, chia nhiều lần.

Dùng để gây ngủ:

• Người lớn: Uống 5 - 20 mg, uống trước khi đi ngủ.
• Trẻ em từ 2 tuổi trở lên: Uống 0,25 - 0,5 mg/kg thể trọng/ngày, uống trước khi đi ngủ.

Dùng để điều trị trạng thái sảng rượu cấp (kích động).

Người lớn: Uống 50 - 200 mg/ngày.

- Quá liều

* Triệu chứng:

Quá liều các dẫn chất phenothiazin là: Buồn ngủ hoặc mất ý thức, hạ huyết áp, tăng nhịp tim, biến đổi điện tâm đồ, loạn nhịp thất và hạ thân nhiệt. Các phản ứng ngoại tháp trầm trọng có thể xảy ra. 

*Xử trí:

Nếu phát hiện được sớm (trước 6 giờ, sau khi uống quá liều), tốt nhất nên rửa dạ dày. Phương pháp gây nôn hầu như không được sử dụng.

Có thể cho dùng than hoạt. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cần điều trị hỗ trợ. Giãn mạch toàn thể có thể dẫn đến trụy tim mạch; nâng cao chân người bệnh có thể có hiệu quả, trong trường hợp nặng, làm tăng thể tích tuần hoàn bằng tiêm tĩnh mạch dịch truyền là cần thiết các dịch truyền cần được làm ấm trước khi dùng để tránh chứng hạ thân nhiệt trầm trọng thêm.

Các tác nhân gây tăng co cơ như dopamin có thể dùng trong trường hợp không giải quyết được trụy tim mạch bằng dịch truyền. Thường không dùng các thuốc gây co mạch ngoại vi, tránh dùng adrenalin.

Loạn nhịp nhanh thất hoặc trên thất thường đáp ứng khi thân nhiệt trở lại bình thường và rối loạn tuần hoàn hoặc chuyển hóa được điều chỉnh. Nếu vẫn tiếp diễn hoặc đe dọa tính mạng, có thể dùng thuốc chống loạn nhịp. Tránh dùng lignocain hoặc thuốc chống loạn nhịp có tác dụng kéo dài. Khi bị ức chế thần kinh trung ương nặng, cần phải hỗ trợ hô hấp. Các phản ứng loạn trương lực cơ nặng thường đáp ứng với procyclidin (5 - 10 mg) hoặc orphenadrin (20 - 40 mg) tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Tình trạng co giật cần điều trị bằng tiêm tĩnh mạch diazepam.

Hội chứng ác tính do thuốc an thần cần được điều trị bằng giữ mát cho người bệnh và có thể dùng dantrolen natri.

4. Chống chỉ định

Không dùng cho người rối loạn chức năng gan hoặc thận, động kinh, bệnh Parkinson, thiểu năng tuyến giáp, u tế bào ưa crôm, bệnh nhược cơ, phì đại tuyến tiền liệt.

Không dùng cho người mẫn cảm với phenothiazin hoặc có tiền sử mắc bệnh glôcôm góc hẹp hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không dùng cho các trường hợp quá liều do barbituric, opiat và rượu.

Không dùng khi giảm bạch cầu, khi có đợt trước đây mất bạch cầu hạt.

Không dùng cho trẻ dưới 2 tuổi.

5. Tác dụng phụ

Tần suất xảy ra tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều và thời gian sử dụng, vào chỉ định điều trị.

* Thường gặp, ADR > 1/100

• Mệt mỏi, uể oải, đau đầu, chóng mặt nhẹ.
• Khô miệng, đờm đặc.

* Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Táo bón.
• Bí tiểu.
• Rối loạn điều tiết mắt.

* Hiếm gặp, ADR < 1/1000 

• Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu.
• Tuần hoàn: Giảm huyết áp, tăng nhịp tim.
• Gan: Viêm gan vàng da do ứ mật.
• Thần kinh: Triệu chứng ngoại tháp, giật run Parkinson, bồn chồn, rối loạn trương lực cơ cấp, rối loạn vận động muộn; khô miệng có thể gây hại răng và men răng; các phenothiazin có thể làm giảm ngưỡng co giật trong bệnh động kinh.
• Hô hấp: Nguy cơ ngừng hô hấp, thậm chí gây tử vong đột ngột đã gặp ở trẻ nhỏ.

* Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phản ứng ngoại tháp:

• Các phản ứng ngoại tháp do các phenothiazin gây ra thường chia 3 loại chính: Các phản ứng tăng trương lực cơ, cảm giác luôn luôn vận động không nghỉ (nghĩa là chứng nằm, ngồi không yên) và các dấu hiệu, triệu chứng Parkinson.
• Hầu hết người bệnh bị rối loạn trương lực cơ đáp ứng nhanh với điều trị bằng thuốc chống Parkinson kháng cholinergic (ví dụ benztropine, trihexyphenidyl) hoặc với diphenhydramin.
• Các dấu hiệu và triệu chứng của chứng ngồi không yên thường tự động thuyên giảm. Tuy nhiên nếu chứng này gây khó chịu, thường có thể kiểm soát chứng này bằng giảm liều thuốc hoặc dùng đồng thời một thuốc chống Parkinson kháng cholinergic, một benzodiazepam hoặc propranolol.
• Triệu chứng Parkinson thường được kiểm soát bằng cách sử dụng phối hợp thuốc chống Parkinson kháng cholinergic. Tuy nhiên, các thuốc chống Parkinson chỉ được dùng khi thật cần thiết.
• Hội chứng ác tính do thuốc an thần có thể xảy ra ở người bệnh sử dụng các dẫn chất phenothiazin hoặc các thuốc tâm thần khác. Hội chứng này được đặc trưng bởi tăng thân nhiệt, rối loạn ngoại tháp nặng (gồm cả tăng trương lực cơ xương), mất nhận thức ở mức độ khác nhau (gồm trạng thái lờ đờ và hôn mê) trạng thái tâm thần thay đổi (bao gồm các phản ứng giảm trương lực) và thần kinh tự động không ổn định (gồm các tác dụng trên tim mạch).
• Liều trị hội chứng an thần ác tính là cần ngừng ngay phenothiazin, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ, điều chỉnh cân bằng nước và điện giải, giữ mát cho người bệnh và duy trì chức năng thận, điều chỉnh những rối loạn tim mạch (ổn định huyết áp), ngăn chặn biến chứng hô hấp. Hiện nay chưa có thuốc đặc trị hội chứng này, mặc dù có sử dụng các loại thuốc sau đây: Dantrolen, bromocriptin, amantadin, levodopa, carbidopa, các tác nhân chẹn dẫn truyền thần kinh cơ không khử cực (ví dụ pancuronium) ở một số người bệnh.

Các tác dụng huyết học:

• Mất bạch cầu hạt là tác dụng có hại hay gặp nhất khi dùng các dẫn chất phenothiazin. Mất bạch cầu hạt thường xảy ra ở người bệnh nữ, giữa tuần thứ 4 và thứ 10 của đợt điều trị.
• Mặc dù tỉ lệ tác dụng không mong muốn xảy ra ở hệ máu thấp, nhưng tỉ lệ tử vong lại cao, do vậy, cần đánh giá định kỳ về huyết học cho những người bệnh dùng phenothiazin dài ngày. Nếu có dấu hiệu hoặc triệu chứng loạn tạo máu như đau họng, sốt, mệt mỏi, nên ngừng dùng thuốc ngay.

Thông báo cho bác sĩ biết những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. 

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Alimemazin là dẫn chất phenothiazin, có tác dụng kháng histamin và kháng serotonin mạnh, thuốc còn có tác dụng an thần, giảm ho, chống nôn.

Alimemazin cạnh tranh với histamin tại các thụ thể histamin H1, do đó có tác dụng kháng histamin H1. Thuốc đối kháng với phần lớn các tác dụng dược lý của histamin, bao gồm các chứng mày đay, ngứa. Tác dụng kháng cholinergic ngoại vi của thuốc tương đối yếu, tuy nhiên đã thấy biểu hiện ở một số người bệnh đã dùng alimemazin (Ví dụ : Khô mồm, nhìn mờ, bí tiểu tiện, táo bón).

Alimemazin có tác dụng an thần do ức chế enzym histamin N - methyltransferase và do chọn các thụ thể trung tâm tiết histamin đồng thời với tác dụng trên các thụ thể khác, đặc biệt thụ thể serotoninergic. 

Tác dụng này cũng là cơ sở để dùng alimemazin làm thuốc tiền mê.

Alimemazin có tác dụng chống nôn. Các cơ chế của tác dụng này chưa được biết rõ hoàn toàn. Tác dụng chống nôn có thể do ảnh hưởng của thuốc trực tiếp trên vùng trung khu nhạy cảm hóa học của tủy sống, hình như do việc chẹn các thụ thể dopaminergic ở vùng này.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Alimemazin hấp thụ nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 15 - 20 phút, thuốc có tác dụng và kéo dài 6 - 8 giờ. Thời gian bán thải là 3,5 - 4 giờ; liên kết với protein huyết tương là 20 - 30%.

Alimemazin thải trừ qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa sulfoxyd (70 - 80%, sau 48 giờ).

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

- Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

- Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 25 viên.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Dược phẩm TV.Pharm.