Dexamethason Quapharco 0.5mg trị một số bệnh trong rối loạn nội tiết (10 vỉ x 30 viên)

Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức.

1. Thành phần

Mỗi viên nén chứa: Dexamethason 0,5mg.

Tá dược: Tinh bột sắn; Đường trắng RE; PVA 205; Talc; Magnesi stearat vừa đủ 1 viên nén.

2. Công dụng (Chỉ định)

Dexamethason được chỉ định điều trị một số bệnh trong rối loạn nội tiết và rối loạn phi nội tiết, phối hợp với các cách điều trị khác trong phù não. Xét nghiệm và chẩn đoán chức năng tuyến thượng thận.

* Rối loạn nội tiết: Suy tuyến thượng thận nguyên phát hoặc thứ phát, tăng sản tuyến thượng thận bẩm sinh.

* Rối loạn phi nội tiết: Dexamethason có thể được sử dụng trong điều trị các chứng bệnh đáp ứng corticosteroid không liên quan đến nội tiết, bao gồm:

- Phù thần kinh mạch và sốc phản vệ.

- Rối loạn collagen: Viêm đa khớp, đau đa cơ do thấp khớp.

- Rối loạn máu: Thiếu máu tan huyết, ung thư bạch cầu, u tủy.

- Rối loạn tim mạch: Hội chứng nhồi máu sau chấn thương.

- Rối loạn tiêu hoá: Bệnh Crohn, viêm loét đại tràng.

- Tăng calci huyết: Bệnh sarcoid.

- Bệnh lao kê.

- Rối loạn cơ: Viêm đa cơ.

- Rối loạn thần kinh: Tăng áp lực nội sọ đến các khối u não.

- Rối loạn thị giác: Viêm màng bồ đào, viêm dây thần kinh thị giác.

- Rối loạn tiết niệu: Viêm thận lupus.

- Bệnh đường hô hấp: Hen phế quản, viêm phổi do sặc.

- Rối loạn thấp khớp: Viêm khớp dạng thấp.

- Rối loạn da: Bệnh pemphigus.

3. Cách dùng - Liều dùng

Dexamethason dùng theo đường uống. Liều dùng tùy tình trạng bệnh và đáp ứng của bệnh nhân. Để giảm thiểu các phản ứng phụ, nên sử dụng liều lượng thấp nhất có thể để kiểm soát quá trình bệnh.

* Người lớn: Liều khởi đầu uống 0,5 - 9mg dexamethason mỗi ngày, tùy theo bệnh đang điều trị và thường chia làm 2 - 4 lần. Trong những bệnh nặng hơn, có thể dùng liều cao hơn 9 mg. Liều duy trì thích hợp nên được xác định bằng cách giảm liều ban đầu với liều lượng nhỏ và liều thấp nhất duy trì đáp ứng lâm sàng. Liều mạn tính không nên vượt quá 1,5 mg dexamethason mỗi ngày.

Chứng suy thượng thận thứ cấp vì thuốc, có thể do ngừng thuốc quá nhanh, và có thể được hạn chế bằng cách giảm liều từ từ sau nhiều tuần hoặc nhiều tháng tùy thuộc vào liều dùng, thời gian điều trị, nhưng vẫn có thể còn tồn tại nhiều tháng sau khi đã ngừng thuốc.

Trong các bệnh dị ứng cấp tính, hoặc các rối loạn dị ứng mạn tính, có thể sử dụng liệu pháp điều trị kết hợp như sau:

- Ngày thứ nhất: Tiêm tĩnh mạch 4 - 8mg dexamethason.

- Ngày thứ 2 và thứ 3: Uống mỗi lần 2 viên dexamethason 0,5mg, ngày uống 2 lần.

- Ngày thứ 4 và thứ 5: Uống mỗi lần 1 viên dexamethason 0,5mg, ngày uống 2 lần.

- Ngày thứ 6 và thứ 7: Uống mỗi ngày 1 viên dexamethason 0,5mg.

- Ngày thứ 8: Đánh giá lại tình trạng bệnh.

Trong trường hợp xét nghiệm và chẩn đoán chức năng tuyến thượng thận:

- Xét nghiệm và chẩn đoán hội chứng Cushing: Uống 2 mg dexamethason lúc 11 giờ trưa, sau đó lấy máu để xác định nồng độ cortisol trong huyết tương lúc 8h sáng hôm sau.

Để có độ chính xác cao hơn, cho uống 0,5 mg dexamethason cách 6 giờ một lần trong 48 giờ. Cortisol huyết tương được đo lúc 8 giờ sáng ngày thứ ba. Lấy nước tiểu người bệnh trong 24 giờ để xác định nồng độ bài tiết của 17-hydroxycorticosteroid.

- Xét nghiệm phân biệt bệnh Cushing (tăng sản tuyến thượng thận do khuyết tật từ tuyến yên) và những dạng khác của hội chứng Cushing (do bài tiết lạc vị ACTH từ những khối u không thuộc tuyến yên hoặc do bài tiết cortisol từ những khối u tuyến thượng thận): Uống 2 mg dexamethason cách 6 giờ một lần trong 48 giờ. Cortisol huyết tương được đo lúc 8 giờ sáng sau liều cuối cùng. Lấy nước tiểu người bệnh trong 24 giờ để xác định nồng độ bài tiết của 17-hydroxycorticosteroid.

* Trẻ em: Điều trị nên được giới hạn ở liều lượng tối thiểu và thời gian điều trị ngắn nhất có thể. Để giảm thiểu sự ức chế trục dưới đồi - tuyến yên - thượng thận và chậm phát triển, nên dùng 1 liều duy nhất trong ngày.

* Người cao tuổi: Dùng liều thấp nhất có hiệu quả. Nếu điều trị lâu dài, cần lưu ý đến tác dụng không mong muốn thường gặp của corticosteroids ở người cao tuổi như loãng xương, tiểu đường, cao huyết áp, hạ kali máu, nhạy cảm với nhiễm trùng và teo da.

- Quá liều

* Quá liều: Quá liều glucocorticoid gây ngộ độc cấp hoặc gây tử vong rất hiếm.

* Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Không có chỉ định cho việc điều trị ngộ độc mạn, trừ trường hợp người bệnh quá nhạy cảm với corticosteroid, gây bệnh lý. Lúc đó cần điều trị các triệu chứng.

- Sốc phản vệ hoặc phản ứng quá mẫn: Điều trị bằng epinephrin, hô hấp nhân tạo và aminophylin.

- Người bệnh nên được giữ ấm và yên tĩnh.

4. Chống chỉ định

- Bệnh nhân quá mẫn với dexamethason hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

- Viêm giác mạc cấp do Herpes simplex.

- Nhiễm nấm toàn thân.

- Đang dùng vắc xin virus sống.

- Nhiễm trùng hệ thống, trừ khi điều trị chống nhiễm trùng cụ thể được sử dụng.

5. Tác dụng phụ

- Rối loạn nước và điện giải: Giữ natri và nước gây tăng huyết áp và phù nề, suy tim sung huyết ở những bệnh nhân nhạy cảm, mất kali, hạ kali huyết, cao huyết áp, tăng bài tiết calci.

- Các rối loạn cơ xương khớp: Yếu cơ, teo cơ, loãng xương (đặc biệt ở phụ nữ sau mãn kinh), hoại tử vô khuẩn, gãy xương bệnh lý, nứt đốt sống, loãng xương, đứt gân.

- Các rối loạn tiêu hóa: Loét dạ dày tá tràng có thể bị thủng và chảy máu, thủng ruột non và ruột già (đặc biệt ở những bệnh nhân bị viêm ruột), viêm tụy cấp, đau bụng, viêm loét thực quản, chứng khó tiêu, chứng candida thực quản.

- Các rối loạn về da: Vết thâm tím, sưng tấy và xuất huyết, ban đỏ ở mặt, teo da, trứng cá, tăng tiết mồ hôi, chậm liền sẹo. Các phản ứng ngoài da khác như viêm da dị ứng, nổi mề đay, phù mạch.

Thần kinh trung ương: Co giật, chóng mặt, đau đầu, mất ngủ, tăng áp lực nội sọ với phù gai thị (pseudotumor cerebri) có thể xảy ra sau khi điều trị.

- Rối loạn tâm thần: Bao gồm rối loạn tình cảm (dễ bị kích động, trầm cảm và tâm trạng lo lắng và suy nghĩ tự sát), phản ứng thần kinh (bao gồm hưng cảm, ảo tưởng, ảo giác và làm trầm trọng thêm tâm thần phân liệt), rối loạn hành vi, kích thích, lo lắng, rối loạn giấc ngủ và rối loạn nhận thức bao gồm nhầm lẫn và mất trí nhớ đã được báo cáo ở cả người lớn và trẻ em.

- Rối loạn nội tiết: Rối loạn kinh nguyệt, hội chứng cushing, giảm tăng trưởng ở trẻ em và thanh thiếu niên, ức chế trục tuyến yên - thượng thận, giảm sự dung nạp carbohydrat, biểu hiện của bệnh đái tháo đường tiềm ẩn, tăng đường huyết, tăng nhu cầu insulin hoặc các tác nhân hạ đường huyết ở người bị tiểu đường, bệnh đồi mồi.

- Chống viêm/ ức chế miễn dịch: Tăng tính nhạy cảm và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng và sự tái phát bệnh lao không hoạt động.

- Mắt: Đục thủy tinh thể dưới bao sau, tăng áp lực trong mắt, chứng phù mi mắt,làm trầm trọng thêm bệnh lý mắt, bệnh glôcôm, lồi mắt, bệnh xơ võng mạc.

- Rối loạn chuyển hoá: Mất cân bằng nitơ do sự dị hoá protein, rối loạn chuyển hóa calci.

- Tim mạch: Tái phát bệnh nhồi máu cơ tim.

- Tác dụng không mong muốn khác: Các phản ứng quá mẫn như phản ứng phản vệ, tăng bạch cầu, huyết khối tắc mạch, tăng cân, ngon miệng, buồn nôn, khó chịu, nấc, áp xe vô khuẩn.

* Triệu chứng và các dấu hiệu ngừng thuốc:

Giảm quá nhanh liều thuốc sau khi điều trị kéo dài có thể dẫn tới suy thượng thận cấp, hạ huyết áp và tử vong. Ngừng thuốc đôi khi giống như tái phát bệnh.

6. Lưu ý

- Thận trọng khi sử dụng

- Khi sử dụng dexamethason, có nguy cơ tăng các phản ứng phụ toàn thân khi sử dụng với thuốc ức chế CYP3A.

- Bệnh nhân có nguy cơ cao bị hội chứng tiêu khối u (TLS) khi sử dụng dexamethason đơn lẻ hay kết hợp với các thuốc điều trị khác như các khối u có tốc độ phát triển nhanh, kích thước tăng và có độ nhạy cảm cao với các tác nhân gây độc tế bào.

- Corticosteroid có thể làm trầm trọng thêm tình trạng nhiễm nấm toàn thân và không nên dùng ở những bệnh nhân nhiễm khuẩn(ngoại trừ khi cần thiết để kiểm soát các phản ứng bất lợi đe dọa tính mạng do amphotericin).

- Đã có báo cáo về bệnh nhân bị vỡ vách ngăn tâm thất trái sau khi bị nhồi máu cơ tim. Cần thận trọng khi sử dụng corticosteroid cho những bệnh nhân này.

- Một báo cáo cho thấy việc sử dụng corticosteroid trong sốt rét não có liên quan đến hôn mê kéo dài và tăng tỷ lệ viêm phổi và xuất huyết tiêu hóa.

- Sử dụng liều trung bình và liều lớn hydrocortisone hoặc cortisone có thể gây tăng huyết áp, giữ muối và nước, tăng bài tiết kali. Việc hạn chế muối và bổ sung kali có thể là cần thiết. Tất cả các corticosteroid làm tăng bài tiết canxi.

- Ở bệnh nhân điều trị corticosteroid bị căng thẳng bất thường (ví dụ như bệnh liên cầu, chấn thương, hoặc phẫu thuật), nên tăng liều trước, trong và sau tình trạng căng thẳng, đồng thời bổ sung muối và hormon chuyển hoá muối nước (mineralocorticoid).

- Bệnh nhân ngừng sử dụng corticosteroid sau khi điều trị kéo dài có thể gây triệu chứng cai nghiện bao gồm sốt, đau cơ, đau khớp, mệt mỏi. Vì vậy phải giảm liều từ từ sau nhiều tuần hoặc nhiều tháng tuỳ vào liều dùng và thời gian điều trị để trục dưới đồi - tuyến yên - tuyến thượng thận (HPA) hồi phục.

- Chống chỉ định corticosteroid cho bệnh nhân đã sử dụng vắc xin virus sống. Nếu sử dụng vắc xin virus bất hoạt cho bệnh nhân đã sử dụng corticosteroid, có thể gây ra phản ứng kháng thể huyết thanh.

- Nên hạn chế sử dụng dexamethasone đối với những trường hợp lao phổi đang lan rộng hoặc lan rộng, nên sử dụng corticosteroid để điều trị bệnh kết hợp với một phác đồ điều trị kháng lao thích hợp. Nếu corticosteroid được chỉ định ở bệnh nhân lao phổi tiềm tàng, cần phải theo dõi chặt chẽ vì bệnh có thể tái hoạt động. Trong điều trị corticosteroid kéo dài, những bệnh nhân này nên được điều trị dự phòng.

- Tác dụng của corticoid tăng lên khi sử dụng ở bệnh nhân suy giáp và xơ gan.

- Corticosteroid có thể che lấp một số dấu hiệu nhiễm trùng và các bệnh nhiễm trùng mới có thể xuất hiện trong quá trình sử dụng. Giảm đáp ứng tính chống viêm, ức chế miễn dịch đối với nhiễm trùng và mức độ nghiêm trọng của chúng (như nhiễm khuẩn huyết và lao phổi).

- Nếu bệnh nhân bị bệnh thuỷ đậu đang dùng hoặc đã dùng corticoid, không nên ngừng thuốc corticoid mà phải cần tăng liều.

- Corticosteroid có thể kích hoạt và làm trầm trọng thêm triệu chứng các bệnh do amip hoặc bệnh giun lươn gây ra. Do đó, phải loại trừ bệnh amip và bệnh giun lươn trước khi bắt đầu điều trị corticosteroid ở bất kỳ bệnh nhân nào có nguy cơ hoặc các triệu chứng của 2 bệnh trên.

- Sử dụng corticosteroid kéo dài có thể gây thủng giác mạc, tăng nhãn áp, gây tổn thương thần kinh thị giác và có thể làm tăng sự nhiễm trùng mắt thứ phát do nấm hoặc siêu vi rút. Steroid có thể làm tăng hoặc giảm khả năng vận động và số lượng tinh trùng.

- Cần thận trọng khi sử dụng corticosteroid ở bệnh nhân suy thận, cao huyết áp, tiểu đường hoặc ở những người có tiền sử gia đình mắc bệnh tiểu đường, suy tim sung huyết, loãng xương, loạn tâm thần, viêm gan B mạn tính, viêm loét dạ dày tá tràng, rối loạn trầm cảm, suy gan và động kinh. Bệnh nhân cần phải được theo dõi chặt chẽ và điều trị tích cực các bệnh đỏ nếu phải dùng dexamethason.

- Cần thận trọng sử dụng corticosteroid ở bệnh nhân nhiễm Herpes simplex mắt vì có thể gây thủng giác mạc.

- Đối với trẻ em: Việc điều trị nên được giới hạn ở liều lượng tối thiểu trong thời gian ngắn nhất có thể. Để giảm thiểu sự ức chế trục dưới đồi - tuyến yên - thượng thận và chậm phát triển. Sự tăng trưởng và phát triển của trẻ em khi sử dụng liệu pháp corticosteroid kéo dài nên được theo dõi cẩn thận.

- Thành phần tá dược có đường trắng, nên không dùng thuốc này cho bệnh nhân không dung nạp fructose hoặc kém hấp thu glucose - galactose.

- Thai kỳ và cho con bú

- Dexamethason có thể qua được nhau thai, làm giảm trọng lượng nhau thai và thai nhi. Thuốc cũng có thể gây ức chế tuyến thượng thận ở trẻ sơ sinh nếu người mẹ dùng thuốc kéo dài. Dùng glucocorticoid trước khi đẻ non đã chứng minh có khả năng bảo vệ chống nguy cơ hội chứng suy hô hấp sơ sinh và bệnh loạn sản phổi phế quản do đẻ non. Tuy nhiên sử dụng corticosteroid ở người mang thai phải cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra đối với mẹ và con.

- Dexamethason vào sữa mẹ và có nguy cơ đối với trẻ bú mẹ.

- Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Cần thận trọng đối với người lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây co giật, chóng mặt, đau đầu, mất ngủ.

- Tương tác thuốc

Tránh dùng đồng thời dexamethason với các thuốc sau đây: Everolimus, natalizumab, nilotinib, nisoldipine, ranolazine, tolvaptan, vắc xin sống.

- Tăng tác dụng/độc tính: Dexamethason có thể làm tăng tác dụng của amphotericin B, các chất ức chế acetylcholinesterase, cyclosporine, lenalidomid, thuốc lợi tiểu quai, natalizumab, thalidomide, thuốc chống viêm không steroid (chất ức chế COX -2 và không chọn lọc), thuốc lợi tiểu thiazid, warfarin và vắc xin sống.

- Tác dụng của dexamethason có thể tăng bởi: Aprepitant, asparaginase, các chất chẹn kênh calci, các chất chống nấm (các dẫn xuất azol, tác dụng toàn thân), các chất ức chế CYP 3A4 vừa và mạnh, các dẫn xuất estrogen, các chất phong bế thần kinh cơ (không khử cực), các chất ức chế P-glycoprotein, kháng sinh quinolon, dasatinib, salicylate, trastuzumab.

- Dexamethason có thể làm giảm tác dụng của các chất nền CYP 3A4, các chất nền P-glycoprotein, các tác nhân chống đái tháo đường, calcitriol, caspofungin, corticorelin, dabigatran etexilate, everolimus, isoniazid, maraviroc, nilotinib, nisoldipin, ranolazin, các salicylat, sorafenib, tolvaptan, vắc xin bất hoạt.

- Tác dụng của dexamethason có thể bị giảm bởi: aminoglutethimide, barbiturat, các chất thu giữ acid mật, các chất cảm ứng CYP 3A4 mạnh, các chất gây cảm ứng P-glycoprotein, các chất kháng acid, dẫn xuất rifamycin, deferasirox, primidon.

- Dùng liệu pháp corticosteroid tác dụng toàn thân có thể cần chế độ ăn uống tăng lượng kali, vitamin A, vitamin B6, C, D, folat, calci, kẽm, phosphor và giảm nitơ.

- Phenytoin, rifampicin, rifabutin, carbamazepin, ephedrine, aminoglutethimide có thể làm tăng thanh thải corticosteroid nên làm giảm tác dụng điều trị.

- Corticoid đối kháng tác dụng của các tác nhân gây hạ đường huyết (kể cả insulin), thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu. Corticosteroid làm tăng tác dụng hạ kali huyết của acetazolamid, các thiazid lợi tiểu quai, carbenoxolon.

- Hiệu lực của các dẫn xuất coumarin chống đông máu có thể tăng khi dùng đồng thời với corticoid, nên cần kiểm tra chặt chẽ thời gian prothrombin để tránh chảy máu tự phát.

- Sự thanh thái của salicylat (aspirin) tăng khi dùng đồng thời với corticoid, vì vậy khi ngừng corticoid dễ bị ngộ độc salicylat.

- Các thuốc lợi tiểu làm giảm kali huyết (thiazid, furosemid) và amphotericin B có thể làm tăng tác dụng giảm kali huyết của glucocorticoid.

- Dùng đồng thời dexamethason với các thuốc chống HIV như indinavir, ritonavir, lopinavir, saquinavir có thể làm tăng độ thanh thải, dẫn đến nồng độ dexamethason trong huyết tương giảm.

- Corticosteroid có thể ảnh hưởng đến thử nghiệm tetrazolium đối với nhiễm trùng do vi khuẩn và tạo ra kết quả âm tính giả.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Nhìn chung, các corticoid được hấp thu tốt từ đường tiêu hóa, và cũng được hấp thu tốt ở ngay vị trí dùng thuốc và sau đó được phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể. Thuốc qua nhau thai và một lượng nhỏ qua sữa. Khi uống, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1 - 2 giờ. Thuốc cũng liên kết với protein huyết tương (tới 77%) và chủ yếu là albumin. Thuốc được phân phối cao vào gan, thận và các tuyến thượng thận. Chuyển hóa ở gan chậm và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (65% liều bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ), hầu hết ở dạng steroid không liên hợp. Thời gian bản thải trong huyết tương là 3,5 - 4,5 giờ, nhưng khi nói đến tác dụng, thường dùng thời gian bán thải sinh học. Thời gian bán thải sinh học của dexamethason là 36 - 54 giờ, do vậy thuốc đặc biệt thích hợp với các bệnh cần có glucocorticoid tác dụng liên tục.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp, hầu như không tan trong nước. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào, chuyển vị vào nhân tế bảo và ở đó đã tác động đến 1 số gen được dịch mã. Các glucocorticoid cũng còn có một số tác dụng trực tiếp, có thể không qua trung gian gắn kết vào thụ thể. Dexamethason có các tác dụng chính của glucocorticoid là chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, còn tác dụng đến cân bằng điện giải thì rất ít. Về hoạt lực chống viêm, dexamethason mạnh hơn hydrocortison 30 lần, mạnh hơn prednisolon 7 lần.

Dexamethason được dùng uống, để điều trị các bệnh mà corticosteroid được chỉ định (trừ suy tuyến thượng thận) như sốc do chảy máu, do chấn thương, do phẫu thuật, hoặc do nhiễm khuẩn, phù não do u não, các bệnh viêm khớp và mô mềm như viêm khớp dạng thấp, điều trị ngắn ngày dị ứng cấp tính tự khỏi, như phủ thần kinh - mạch, hoặc các giai đoạn cấp, nặng lên của các bệnh dị ứng mạn tính, như hen phế quản hoặc bệnh huyết thanh. Dùng dexamethason phải kết hợp với điều trị kháng sinh toàn thân và các biện pháp hỗ trợ, khi cần. Với liều tác dụng dược lý, dexamethason dùng toàn thân gây ức chế tuyến yên giải phóng corticotropin (ACTH), làm cho vỏ tuyến thượng thận ngừng tiết hormon corticosteroid nội sinh (gây suy vỏ tuyến thượng thận thứ phát). Nếu cần thiết phải điều trị bằng glucocorticoid lâu dài, chỉ dùng thuốc với liều thấp nhất có thể và thường chỉ dùng như một thuốc hỗ trợ cho điều trị khác. Khi ngừng liệu pháp toàn thân với liều dược lý, phải giảm liều dần, cho đến khi chức năng của trục dưới đồi - yên - thượng thận được hồi phục.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nén hình trụ tròn màu trắng hoặc trắng ngà, cạnh và thành viên lành lặn.

- Bảo quản

Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Thương hiệu

Quapharco.