Thành phần
Mỗi viên nén chứa:
Hoạt chất: Trimethoprim 160mg, Sulfamethoxazol 800mg.
Tá dược: Tinh bột bắp, povidon K30, croscarmellose natri, tinh bột natri glycolat, magnesi stearat
Công dụng (Chỉ định)
Nhiễm trùng đường tiểu:
+ Nhiễm trùng đường tiểu không biến chứng cấp.
+ Nhiễm trùng đường tiểu mạn tính hoặc tái phát.
+ Viêm tuyến tiền liệt.
Nhiễm trùng đường hô hấp: Điều trị cơn cấp tính của bệnh viêm phế quản mạn tính.
Nhiễm trùng đường tiêu hóa:
+ Nhiễm Shigella.
+ Tiêu chảy của người đi du lịch.
Điều trị viêm tai giữa cấp.
Điều trị bệnh tả khi chống chỉ định với tetracyclin hoặc khi nhiễm Vibrio Cholerae đã đề kháng với tetracyclin.
Điều trị viêm phổi do Pneumocystis jiroyeci (Pneumocystis carinii trước đây).
Phòng ngừa bệnh do Toxoplasma, điều trị bệnh do Nocardia.
Cách dùng - Liều dùng
Cotrimstada forte được uống cùng với thức ăn hoặc thức uống để giảm thiểu khả năng rối loạn tiêu hóa.
Người lớn
Nhiễm trùng đường tiểu:
+ Nhiễm trùng đường tiểu không biến chứng cấp: 1 viên mỗi 12 giờ trong 10 ngày hoặc liều duy nhất 2 viên trong 3 - 7 ngày.
+ Nhiễm trùng đường tiểu mạn tính hoặc tái phát: 1 viên mỗi 12 giờ trong 10 - 14 ngày.
+ Viêm tuyến tiền liệt: 1 viên mỗi 12 giờ trong 3 - 6 tháng.
Nhiễm trùng đường hô hấp:
+ Điều trị cơn cấp của bệnh viêm phế quản mạn do chủng nhạy cảm như Streptococcus pneumonia hoặc Haemophilus influenzae: 1 viên mỗi 12 giờ trong 10 - 14 ngày.
+ Viêm họng do S.pyogenes: Không nên dùng co-trimoxazol.
Nhiễm trùng đường tiêu hóa:
+ Nhiễm Shigella do S. flexneri hoặc S. sonnei: 1 viên mỗi 12 giờ trong 5 ngày.
+ Tiêu chảy của người đi du lịch do độc tố của E. coli: 1 viên mỗi 12 giờ trong 3 - 5 ngày.
Viêm tai giữa cấp: 1 viên mỗi 12 giờ trong 10 ngày.
Bệnh tả: 1 viên x 2 lần/ngày trong 3 ngày. Kết hợp với bù dịch và chất điện giải.
Viêm phổi do Pneumocystis carinii (PCP):
+ Điều trị: 120mg/kg/ngày (20mg sulfamethoxazol + 100mg trimethoprim) chia làm 2 - 4 lần trong 14 - 21 ngày.
+ Phòng ngừa viêm phổi do Pneumocystis carinii nguyên phát và thứ phát ở người lớn và thanh thiếu niên bị nhiễm HIV: 1 viên x 1 lần/ngày trong 3 ngày liên tiếp.
Phòng ngừa bệnh do Toxoplasma, điều trị bệnh do Nocardia: 1 viên/ngày trong 14 - 21 ngày.
Trẻ em
8mg trimethoprim/kg + 40mg sulfamethoxazol/kg chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ.
Bệnh nhân suy thận
Khuyến cáo trên người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên dựa vào độ thanh thải creatinin (CC) như sau:
+ CC > 30ml/phút: Liều chỉ định bình thường.
+ CC 15 - 30ml/phút: ½ liều chỉ định.
+ CC < 15ml/phút: Không được chỉ định.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Bệnh nhân quá mẫn với sulfamethoxazol hay trimethoprim hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân bị tổn thương gan nặng.
Bệnh nhân suy thận nặng khi chức năng thận không thể kiểm soát được hoặc khi độ thanh thải dưới 15ml/phút.
Bệnh nhân thiếu máu hồng cầu to do thiếu hụt folat.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Trẻ em dưới 2 tháng tuổi.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Co-trimoxazol nên dùng thận trọng với bệnh nhân suy thận, bệnh nhân có khả năng thiếu hụt folat (như người già, người nghiện rượu, người đang dùng thuốc chống co giật, người suy dinh dưỡng, người mắc hội chứng kém hấp thu), bệnh nhân bị dị ứng nặng hoặc hen phế quản, hoặc với bệnh nhân thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase (G-6-PD).
Bệnh nhân đang uống co-trimoxazol nên chú ý duy trì việc uống nước đầy đủ để tránh kết tinh nước tiểu và hình thành sỏi niệu.
Nên tiến hành thường xuyên các xét nghiệm công thức máu, phân tích nước tiểu, chức năng thận cho bệnh nhân đang điều trị lâu dài với co-trimoxazol.
Người cao tuổi có thể nhạy cảm cao với các tác dụng phụ của thuốc.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Thường gặp: Buồn nôn, nôn, biếng ăn và tiêu chảy.
Các phản ứng quá mẫn:
+ Thường gặp: Sốt, các phản ứng về da bao gồm ban, ngứa, nhạy cảm ánh sáng, viêm da tróc vảy và hồng ban.
+ Nghiêm trọng: Khả năng tử vong, các phản ứng trên da bao gồm độc tính hoại tử biểu bì, hội chứng Stevens-Johnson.
+ Khác: Viêm da, lupus ban đỏ toàn thân, đặc biệt làm nặng thêm các bệnh sẵn có.
Độc tính thận: Viêm thận kẽ và hoại tử ống thận. Đau thắt lưng, tiểu ra máu, tiểu ít và khó tiểu có thể xảy ra.
Rối loạn máu: Mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm prothrombin và tăng bạch cầu ưa eosin.
Rối loạn men gan và vàng da ứ mật.
Hiếm gặp: Chứng xanh tím do methemoglobin, thiếu máu tan huyết cấp tính.
Tương tác với các thuốc khác
Warfarin: Co-trimoxazol có thể kéo dài thời gian đông máu của bệnh nhân đang dùng warfarin do thuốc ức chế sự thanh thải chất chuyển hóa của warfarin.
Phenytoin: Co-trimoxazol ức chế sự chuyển hóa của phenytoin.
Methotrexat: Do Sulfonamid có thể chiếm chỗ methotrexat trong gắn kết với protein huyết tương do đó làm tăng nồng độ methotrexat tự do.
Cyclosporin: Dấu hiệu độc thận nhưng có thể hồi phục ở bệnh nhân cấy ghép thận đang dùng co-trimoxazol cùng với cyclosporin.
Digoxin: Tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh có thể xảy ra ở bệnh nhân đang dùng Co-trimoxazol; tương tác này thường xảy ra hơn ở người cao tuổi.
Indomethacin: Tăng nồng độ Sulfamethoxazol trong huyết tương có thể xảy ra khi bệnh nhân đang dùng indomethacin.
Pyrimethamln: Thiếu máu hồng cầu to đã được báo cáo ở bệnh nhân đang dùng Co-trimoxazol và pyrimethamin quá 25mg/tuần (để phòng bệnh sốt rét).
Thuốc chống trầm cảm: Co-trimoxazol có thể làm giảm hiệu quả của thuốc chống trầm cảm 3 vòng.
Amantadin: Ngộ độc mê sảng đã được báo cáo khi dùng kết hợp co-trimoxazol với amantadin.
Quá liều
Triệu chứng
Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, sa sút trí tuệ, lú lẫn, sưng mặt, nhức đầu, suy tủy xương và tăng nhẹ aminotransferase huyết thanh (transaminase).
Điều trị
Trong trường hợp ngộ độc cấp co-trimoxazol, nên làm rỗng dạ dày ngay bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Tiến hành điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Bệnh nhân nên được theo dõi công thức máu và các xét nghiệm lâm sàng thích hợp khác (như nồng độ huyết thanh của các chất điện giải). Thẩm phân máu chỉ có thể loại trừ được một lượng thuốc vừa phải; thẩm phân màng bụng không làm tăng hiệu quả thải trừ co-trimoxazol.
Thai kỳ và cho con bú
Phụ nữ có thai
Co-trimoxazol qua được nhau thai và có thể ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của acid folic, nên thuốc chỉ dùng trong thai kỳ khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ gây hại cho thai nhi. Vì Sulfonamid có thể gây vàng da nhân ở trẻ sơ sinh, nên chống chỉ định cho phụ nữ có thai.
Phụ nữ cho con bú
Co-trimoxazol phân bố vào sữa mẹ. Do Sulfonamid có thể gây vàng da nhân ở trẻ dưới 2 tháng tuổi, nên quyết định ngưng cho con bú hoặc ngưng dùng co-trimoxazol hoặc dùng thuốc khác thay thế, cân nhắc tầm quan trọng của co-trimoxazol đối với người mẹ.
Bảo quản
Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.
Quy cách đóng gói
Vỉ 10 viên. Hộp 10 vỉ.
Hạn dùng
60 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Cotrimstada forte (Co-trimoxazol) là một dạng phối hợp tác dụng hiệp đồng gồm sulfamethoxazol (5 phần) và trimethoprim (1 phần), cả hai đều là những chất kháng khuẩn đối kháng với tổng hợp folat. Co-trimoxazol tác động bằng cách ức chế liên tiếp các enzym của chuyển hóa acid folic; sulfamethoxazol ức chế sự hình thành của acid dihydrofolic từ acid p-aminobenzoic và trimethoprim ức chế sự hình thành của acid tetrahydrofolic từ acid dihydrofolic bằng cách ức chế dihydrofolat reductase. Bằng sự ức chế tổng hợp acid tetrahydrofolic là dạng chuyển hóa có hoạt tính của acid folic, co-trimoxazol ức chế sự tổng hợp thymidin của vi khuẩn.
Sự ức chế hai giai đoạn liên tiếp của co-trimoxazol là do cơ chế kháng khuẩn hiệp đồng của sự phối hợp trimethoprim-sulfamethoxazol. Hiệu quả chống lại các vi sinh vật nhạy cảm của co-trimoxazol được thấy ở trimethoprim hơn sulfamethoxazol. Co-trimoxazol thể hiện tính kháng khuẩn hiệp đồng đối với nhiều vi khuẩn đề kháng Sulfamethoxazol nhưng nhạy cảm hay chỉ nhạy cảm vừa phải với trimethoprim.
Dược động học
Co-trimoxazol hấp thu tốt và nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống liều đơn co-trimoxazol gồm 160mg trimethoprim và 800mg sulfamethoxazol, nồng độ đỉnh đạt được sau 1 - 4 giờ trong huyết thanh của trimethoprim là 1 - 2mcg/ml và sulfamethoxazol không gắn kết là 40 - 60mcg/ml.
Co-trimoxazol phân bố rộng rãi trong mô và dịch cơ thể bao gồm nước bọt, thủy dịch, dịch tai giữa, dịch tuyến tiền liệt, dịch âm đạo, mật và dịch não tủy; trimethoprim cũng được phân bố trong dịch tiết phổi. Thể tích phân bố của trimethoprim cao hơn sulfamethoxazol. Trimethoprim gắn kết với protein huyết tương khoảng 44% và Sulfamethoxazol gắn kết khoảng 70%. Co-trimoxazol dễ dàng qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.
Co-trimoxazol được chuyển hóa qua gan. Thời gian bán thải của trimethoprim khoảng 8 - 11 giờ và sulfamethoxazol 10 - 13 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường. Khoảng 50 - 60% trimethoprim và 45 - 70% Sulfamethoxazol liều dùng uống được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Khoảng 80% trimethoprim và 20% Sulfamethoxazol được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Chỉ một lượng nhỏ trimethoprim được thải trừ qua phân do bài tiết ở mật.
Đặc điểm
Viên nén hình oval, màu trắng, hai mặt có khắc vạch, một mặt có chữ “STADA”, một mặt có chữ “A12".