1. Thành phần

Mỗi viên nang cứng chứa

• Dược chất: Acitretin 25 mg.
• Tá dược: Tinh bột mì, PVP K30, Magnesi stearat, vđ 1 viên nang cứng số 3.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Bệnh vảy nến nặng trên diện rộng, không đỡ sau khi đã dùng các liệu pháp điều trị khác.
• Bệnh vảy nến mụn mủ gần bàn chân bàn tay.
• Các bệnh ngoài da có rối loạn điều hòa chất sừng như bệnh vảy cá bẩm sinh.
• Bệnh Darier (chứng dị sừng nang lông).

3. Cách dùng - Liều dùng

- Cách dùng

Thuốc được uống vào bữa ăn hoặc uống cùng với sữa.

- Liều dùng

Người lớn:

• Bệnh vảy nến nặng: Liều khởi đầu thông thường 1 viên x 1 lần/ngày (có thể cho phép tới 2 viên/lần/ngày), dùng trong 2 – 4 tuần. Liều hàng ngày sau đó được điều chỉnh tùy vào đáp ứng lâm sàng của người bệnh và tác dụng không mong muốn gặp phải. Kết quả tối ưu thường đạt được với liều 1 – 2 viên/ngày, dùng thêm 6 – 8 tuần. Một vài người bệnh cần phải tăng tới tối đa 3 viên/ngày.
• Bệnh Darier và bệnh vảy cá: Uống 1 – 2 viên/ngày (không vượt quá 2 viên/ngày). Đợt điều trị kéo dài trên 3 tháng.
• Với bất cứ chỉ định nào, không dùng thuốc kéo dài hơn 6 tháng.
• Trường hợp tái phát, điều trị như ban đầu.

Trẻ em:

• Không sử dụng acitretin cho trẻ em. Tuy nhiên, trong trường hợp thật cần thiết có thể dùng acitretin nhưng phải có sự theo dõi chặt chẽ của thầy thuốc.
• Từ 12 tuổi – 18 tuổi: Liều khởi đầu 1 viên/lần/ngày, trong 2 – 4 tuần, sau đó điều chỉnh liều tùy theo sự đáp ứng của người bệnh, liều tiếp theo thường là 1 – 2 viên/ngày, tối đa 3 viên/ngày trong thời gian ngắn khi điều trị bệnh vảy nến hoặc bệnh vảy cá.

Trẻ dưới 12 tuổi theo sự chỉ dẫn của thầy thuốc.

Người cao tuổi: Liều thông thường của người lớn. Hoặc theo chỉ dẫn của thầy thuốc.

- Quá liều

Triệu chứng: Giống như ngộ độc vitamin A: ngủ gà, tăng áp lực nội sọ (đau đầu nặng kéo dài, buồn nôn, nôn), kích thích, ngứa.

Xử trí: Sử dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc còn chưa được hấp thu ở ống tiêu hóa trong vòng 2 giờ sau khi người bệnh uống thuốc trong trường hợp quá liều cấp. Ngừng thuốc ở những người bệnh đang dùng thuốc với liều điều trị nhưng có triệu chứng quá liều. Theo dõi tăng áp lực sọ não.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với acitretin hoặc các dẫn chất retinoid khác.
• Suy gan hoặc suy thận nặng.
• Tăng lipid huyết.
• Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.
• Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ mà không sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.
• Uống rượu trong thời gian dùng thuốc và 2 tháng sau khi đã ngừng thuốc: Điều này áp dụng cho người bệnh nữ trong độ tuổi sinh đẻ vì nguy cơ gây dị tật đối với thai nhi.
• Không phối hợp với tetracycline và methotrexate.

5. Tác dụng phụ

Trong các nghiên cứu lâm sàng với acitretin, tỉ lệ người bệnh gặp các tác dụng bất lợi là 98%.

Rất hay gặp, ADR > 1/10

• Thần kinh trung ương: tăng cảm giác.
• Da: Viêm môi, rụng tóc, bong tróc da, khô da, rối loạn móng, ngứa, ban đỏ, teo da, da dính nhớp, viêm quanh móng.
• Nội tiết và chuyên hóa: Tăng cholesterol huyết, tăng triglycerid huyết, giảm HDL, tăng phospho, tăng kali huyết, tăng natri huyết, tăng/giảm magnesi huyết, tăng glucose huyết thanh, giảm glucose huyết thanh.
• Tiêu hóa: Khô miệng
• Huyết học: Tăng hồng cầu lưới, giảm hematocrit, giảm hemoglobin, tăng/giảm bạch cầu, tăng haptoglobin, tăng bạch cầu trung tính.
• Gan: Tăng các xét nghiệm chức năng gan, tăng phosphatase kiềm, tăng bilirubin.
• Thần kinh cơ – xương: Dị cảm, chứng đau khớp, tăng trương lực cơ, tăng creatin phosphokinase, dày xương sống tiến triển.
• Mắt: Khô mắt.
• Thận: Tăng acid uric, aceton niệu, huyết niệu, hồng cầu niệu.
• Hô hấp: Viêm mũi, chảy máu cam.

Thường gặp, 1/100 < ADR < 10/10

• Tim mạch: Đỏ mặt, phù.
• Thần kinh trung ương: Đau đầu, đau, trầm cảm, mất ngủ, ngủ gà, mệt mỏi.
• Da - niêm mạc: Có mùi khó chịu, thay đổi thớ tóc, viêm da, ban dạng vảy nến, tăng tiết mồ hôi, ban xuất huyết, u hạt sinh mủ, tăng tiết chất nhờn, loét, nứt da, sạm da, chảy máu cam, chảy máu mũi, rụng tóc.
• Nội tiết và chuyển hóa: Giảm kali, phosphor, natri; tăng/giảm calci, clorid.
• Tiêu hóa: Chảy máu chân răng, viêm lợi, tăng tiết nước bọt, viêm miệng, khát nước, loét miệng, đau bụng, ỉa chảy, nôn, rối loạn vị giác, chán ăn, tăng thèm ăn, rối loạn chức năng lưỡi.
• Gan: Tăng bilirubin toàn phần.
• Thần kinh cơ - xương: Viêm khớp, đau lưng, tăng trương lực, đau cơ, đau xương, dày xương khớp ngoại vi, chứng liệt Bell.
• Mắt: Nhìn mờ, viêm mí mắt, viêm kết mạc, quáng gà, sợ ánh sáng, đau mắt, rụng lông mày hoặc long mi, nhìn đôi, đục thủy tinh thể, khô giác mạc, viêm màng kết hợp.
• Tai: Đau tai, ù tai.
• Thận: Tăng BUN (nitrogen ure máu), tăng creatinin, đái tháo đường, protein niệu. Hô hấp: viêm xoang.

Ít gặp, ADR < 1/100

Lo âu, tăng thời gian chảy máu, đau ngực, xơ gan, chảy máu kết mạc, chứng xanh tím, điếc, nhìn đôi, hoa mắt chóng mặt, đái khó, eczema, viêm thực quản, sốt, viêm dạ dày, viêm lưỡi, tăng sản răng, đổi màu tóc, rối loạn chức năng gan, chảy máu, viêm gan, chừng tăng sừng, rậm lông, giảm cảm giác, ngứa mắt vàng da, chứng khí hư, người khó chịu do nhiễm Candida, bệnh cơ, nóng nảy, viêm dây thần kinh, viêm tụy, phù gai thị, thiếu máu cục bộ ngoại vi, nhạy cảm với ánh sáng, giàu não, bệnh cứng da, mỏng da, dày xương sống, đột quỵ, mất vị giác, huyết khối tắc mạch.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Các ADR phổ biến do tác dụng rộng và hồi phục được của thuốc đối với biểu mô (như khô môi, nứt nẻ mép,...) thường hết.
• Phải làm xét nghiệm chức năng gan của người bệnh hàng tuần nếu kết quả bất thường. Ngừng thuốc nếu tình trạng trở nên xấu hơn. Ăn kiêng chất béo, không uống rượu, giảm cân có thể giúp giải quyết chứng tăng lipid và HDL huyết. Ngừng thuốc nếu nồng độ lipid hoặc lipoprotein bất thường kéo dài.
• Cần dùng thuốc và kiểm tra mắt nếu người bệnh bị giảm thị lực. Nếu người bệnh xuất hiện những triệu chứng sớm của giả u não (đau đầu nặng kéo dài, nôn và buồn nôn, nhìn mờ, giảm thị lực) cần ngừng thuốc ngay và kiểm tra ở chuyên khoa thần kinh.

Thông báo với bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Acitretin là một retinoid và là một chất chuyển hóa của etretinat. Cơ chế tác dụng chính xác của thuốc chưa được biết.
• Đối với bệnh vảy nến, các nghiên cứu gợi ý rằng acitretin ảnh hưởng tới đáp ứng miễn dịch, tăng sinh tế bào biểu bì và quá trình tổng hợp glycoprotein của da. Đặc biệt, acitretin giúp bình thường hóa quá trình đặc biệt hóa tế bào, làm mỏng lớp sừng ở biểu bì do làm giảm tốc độ tăng sinh của tế bào sừng.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

Sau khi uống, nồng độ thuốc tối đa trong máu đạt được sau sau 1 – 5 giờ. Sinh khả dụng đạt từ 60 – 70%, nhưng thay đổi nhiều giữa các cá nhân (36-95%), sinh khả dụng của acitretin tăng khi uống cùng bữa ăn (72%). Sau khi uống hàng ngày trong 2 tháng với liều 50 mg/ngày, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 7 ngày đối với acitretin và 10 ngày đối với chất chuyển hóa trực tiếp, isome 13-cis-acitretin.

Phân bố:

Acitretin rất ưa mỡ và dễ dàng vào các mô. Acitretin gắn vào protein huyết tương trên 99%, chủ yếu vào albumin, một tỉ lệ thấp là lipoprotein. Acitretin qua nhau thai và vào sữa mẹ.

Chuyển hóa:

Thuốc chuyển hóa thành các chất có hoạt tính là 13-cis-acitretin và một ít là etretinat, tuy nhiên etretinat chỉ được phát hiện thấy trong huyết thanh của một số người bệnh dùng acitretin. Nếu uống rượu sẽ làm tăng tỉ lệ chuyển hóa acitretin thành etretinat, kể cả sau khi người bệnh đã ngừng thuốc.

Thải trừ:

Thời gian bán thải của acitretin khoảng 49 giờ, của 13-cis-acitretin là 63 giờ, etretinat có thời gian bán thải 120 ngày, lúc đó có thể dự trữ trong các tế bào mỡ trong nhiều tháng và cả trong vài năm. Cả acitretin và chất chuyển hóa 13-cis-acitretin thải trừ qua mật và nước tiểu dưới dạng liên hợp.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nang cứng.

- Bảo quản

Nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng.

- Quy cách đóng gói

Hộp 03 vỉ x 10 viên.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Dược phẩm Medisun.