Negacef 500 điều trị nhiễm khuẩn nhẹ đến vừa (2 vỉ x 5 viên)

1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

• Cefuroxim axetil tương đương cefuroxim 500mg.
• Tá dược: Microcrystallin cellulose, natri croscarmellose, tinh bột ngô, magnesi stearat, talc, hypromellose, titan dioxid.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa đường hô hấp dưới như viêm phế quản cấp và mạn.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên như nhiễm khuẩn tai, mũi, họng: viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amydal, viêm họng.
• Nhiễm khuẩn niệu - sinh dục không biến chứng: viêm bể thận, viêm bàng quang, viêm niệu đạo.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng như mụn nhọt, mũ da, chốc lở.
• Bệnh lậu, viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.

3. Cách dùng - Liều dùng

Người lớn:

• Trong bệnh viêm phế quản: 500mg x 2 lần/ngày.
• Trong đa số trường hợp nhiễm trùng ở vị trí khác: 250mg x 2 lần/ngày
• Nhiễm trùng đường niệu không biến chứng: 125mg x 2 lần/ngày.
• Bệnh lậu không biến chứng: liều duy nhất 1g được khuyến cáo.

Trẻ em:

• Liều thông thường: 125mg x 2 lần/ngày hay 10 mg/kg x 2 lần/ngày. Liều tối đa 250 mg/ngày.
• Trẻ em ≥ 2 tuổi mắc bệnh viêm tai giữa: có thể dùng 250mg x 2 lần/ngày hay 15mg/kg x 2 lần/ngày. Liều tối đa 500 mg/ngày.
• Đối với những trường hợp dùng liều ít hơn 500mg/lần, có thể sử dụng viên cefuroxim 250mg hay các dạng thuốc gói cefuroxim để chia liều cho phù hợp.
• Trường hợp suy thận: Liều khuyến cáo cho bệnh nhân suy thận dựa trên độ thanh thải creatinin:
• Độ thanh thải creatinin ≥ 30ml/phút: Không cần điều chỉnh liều, dùng liều thông thường 125mg - 500mg chia 2 lần/ngày.
• Độ thanh thải creatinin 10 - 29ml/phút: Dùng liều thông thường mỗi ngày một lần.
• Độ thanh thải creatinin < 10ml/phút: Dùng liều thông thường hai ngày một lần.
• Bệnh nhân đang thẩm tách máu: Dùng liều thông thường vào cuối mỗi lần thẩm tách.

- Quá liều

• Quá liều cấp: Phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn, và tiêu chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.
• Xử trí quá liều: Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh. Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng.
• Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.

4. Chống chỉ định

Không dùng cho bệnh nhân mẫn cảm với cefuroxim hay các kháng sinh nhóm cephalosporin và bệnh nhân mẫn cảm với các thành phần khác của thuốc.

5. Tác dụng phụ

• Ước tính tỷ lệ tác dụng không mong muốn khoảng 3%số người bệnh điều trị.
• Thường gặp: Tiêu chảy, ban da dạng sần.
• Ít gặp: Phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm Coombs dương tính, buồn nôn, nôn, nổi mày đay, ngứa, tăng creatinin trong huyết thanh.
• Hiếm gặp: Sốt, thiếu máu tan huyết, viêm đại tràng giả mạc, ban đỏ đa hình, hội chứng Steven - Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT, nhiễm độc thận có tăng tạm thời ure huyết, creatinin huyết, viêm thận kẽ, cơn co giật (nếu liều cao và suy thận), đau đầu, kích động, đau khớp.

Thông báo cho thầy thuốc tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Cefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin. Cefuroxim axetil là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị thủy phân thành cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thu.
• Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu (các protein gắn penicillin). Nguyên nhân kháng thuốc có thể là do vi khuẩn tiết enzym cephalosporinase, hoặc do biến đổi các protein gắn penicillin. Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cả các chủng tiết beta - lactamase/ cephalosporinase của cả vi khuẩn gram dương và gram âm. Cefuroxim đặc biệt rất bền với nhiều enzym beta - lactamase của vi khuẩn gram âm.

Phổ kháng khuẩn

• Cefuroxim có hoạt tính kháng cầu khuẩn gram dương và gram âm ưa khí và kỵ khí, kể cả hầu hết các chủng Staphylococcus tiết penicilinase, và có hoạt tính kháng vi khuẩn đường ruột gram âm. Cefuroxim có hoạt lực cao, vì vậy có nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) thấp đối với các chủng Streptococcus (nhóm A, B, C và G), các chủng Gonococcus và Meningococcus. Ban đầu, cefuroxim vốn cũng có MIC thấp đối với các chủng Gonococcus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae và Klebsiella spp. tiết beta – lactamase. Nhưng hiện nay, ở Việt Nam nhiều vi khuẩn đã kháng cefuroxim, nên MIC của thuốc đối với các chủng này đã thay đổi. Các chủng Enterobacter, Bacteroides fragilis và Proteus indol dương tính đã giảm độ nhạy cảm với cefuroxim.
• Các chủng Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp. đều không nhạy cảm với cefuroxim.
• Các chủng Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis kháng methicillin đều kháng cả cefuroxim. Listeria monocytogenes và đa số chủng Enterococcus cũng kháng cefuroxim.
• Các số liệu trong báo cáo của đơn vị giám sát độ nhạy cảm của kháng sinh ở Việt Nam (ASTS) 1997, 1999 cho thấy cefuroxim vẫn có hoạt tính hữu hiệu chống Salmonella với tỷ lệ nhạy cảm 100% trong các mẫu phân lập năm 1996 tại bệnh viện trung ương Huế.
• Tình hình kháng cefuroxim hiện nay của các vi khuẩn gây bệnh đã tăng như sau: Shigella flexneri: 11%(1998), Proteus mirabilis: 28,6% (1997); Citrobacter freundii: 46,7% (1997); S.viridans: 31% (1996); S. aureus: 33% (1998); E. coli: 33,5% (1998); Klebsiella spp: 57% (1997); Enterobacter: 59% (1998).
• Các nghiên cứu mới đây về tình hình kháng thuốc ở Việt nam cho thấy các chủng Haemophilus influenzae phân lập được ở trẻ em khỏe mạnh, kháng cefuroxim với tỷ lệ cao. Mức độ kháng cefuroxim của tất cả các chủng H.influenzae ở trẻ khỏe mạnh là 27% theo thông báo số 4 (1999) của ASTS. Tình hình này thật là nghiêm trọng và cho thấy phải hạn chế sử dụng các kháng sinh phổ rộng, chỉ dùng cho người bệnh bị nhiễm khuẩn nặng.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Sau khi uống cefuroxim axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxim vào hệ tuần hoàn.
• Thuốc được hấp thu tốt nhất khi được uống trong bữa ăn.
• Nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được vào khoảng 2-3 giờ sau khi uống thuốc trong bữa ăn. Thời gian bán hủy trong huyết thanh từ 1- 1,5 giờ. Mức độ gắn kết với protein thể hiện khác nhau từ 33-50% tùy theo phương pháp được dùng.
• Cefuroxim không bị chuyển hóa và được đào thải bởi quá trình lọc ở cầu thận và thải ở ống thận.
• Dùng probenecid đồng thời sẽ làm tăng diện tích dưới đường cong đến 50%. Nồng độ cefuroxim bị giảm khi thẩm phân.

8. Thông tin thêm

- Bảo quản

Nơi khô, mát (dưới 30°C). Tránh ánh sáng.

- Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 5 viên.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Công ty dược Pymepharco.