Thông tin sản phẩm
Hướng dẫn sử dụng
| Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức. |
1. Thành phần
Mỗi viên nén chứa:
- Thành phần dược chất: Ofloxacin 300 mg.
- Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, amidon, tinh bột sắn, talc, natri starch glycolat, crospovidon, colloidal silicon dioxyd.
2. Công dụng (Chỉ định)
Ofloxacin 300mg được sử dụng cho người lớn trong điều trị các tình trạng nhiễm khuẩn từ nhẹ đến trung bình gây ra do các dòng vi khuẩn nhạy cảm với ofloxacin, bao gồm:
- Viêm niệu đạo và viêm cổ tử cung không do lậu cầu.
- Nhiễm khuẩn niệu đạo và cổ tử cung do Chlamydia trachomatis và Neisseria gonorrhoeae.
- Viêm tuyến tiền liệt do E. Coli.
Lưu ý: Nếu nghi ngờ các vi sinh vật kỵ khí góp phần gây nhiễm khuẩn, nên dùng các biện pháp điều trị thích hợp các tác nhân gây bệnh kỵ khí.
3. Cách dùng - Liều dùng
Cách dùng:
Thuốc dùng đường uống. Uống nguyên viên với nước trước hoặc trong bữa ăn. Không nên uống thuốc trong vòng 2 giờ sau khi dùng thuốc kháng acid, sucralfat hoặc ion kim loại (nhôm, sắt, magie hoặc kẽm), didanosin vì các thuốc này có thể làm giảm hấp thu ofloxacin.
Liều dùng:
Liều thông thường: Uống 300 mg (1 viên)/ lần, cách 12 giờ/1 lần.
Liều dùng cho bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin > 50 ml/ phút).
| Loại nhiễm khuẩn | Liều dùng | Tần suất | Thời gian điều trị | Tổng liều hàng ngày |
| Viêm niệu đạo và viêm cổ tử cung không do lậu cầu | 300mg (1 viên) | 12 giờ/ 1 lần | 7 ngày | 600mg (2 viên) |
| Nhiễm khuẩn niệu đạo và cổ tử cung do Chlamydia trachomatis và Neisseria | 300mg (1 viên) | 12 giờ/ 1 lần | 7 ngày | 600mg (2 viên) |
| Viêm tuyến tiền liệt do E. Coli | 300mg (1 viên) | 12 giờ/ 1 lần | 6 tuần | 600mg (2 viên) |
Liều dùng cho bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận (độ thanh thải creatinin ≤ 50 ml / phút): Liều dùng nên được điều chỉnh ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.
| Độ thanh thải creatinin | Liều dùng 1 lần | Tần suất |
| 20 - 50 ml/ phút | 300mg (1 viên)/ lần | 24 giờ/ 1 lần |
| <20 ml/ phút | 1/2 liều thông thường/ lần | 24 giờ/ 1 lần |
Khi chỉ biết nồng độ creatinin huyết thanh, có thể dùng công thức sau để thải độc thanh thải creatinin (CLcr):
Nam giới: CLer= [(Cân nặng) x (140 - tuổi)] / [72 x (creatinin huyết thanh)].
Nữ giới: CLcr = 0,85 x giá trị CLer ở nam giới.
Trong đó:
- Độ thanh thải creatinin tính bằng ml/ phút.
- Tuổi tính theo năm.
- Trọng lượng tính theo kilogam.
- Creatinin huyết thanh tính theo mg/ dl.
Để ước tính có giá trị, nồng độ creatinin huyết thanh phải phản ánh mức ổn định của chức năng thận.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Sự bài tiết ofloxacin có thể giảm ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan nặng (ví dụ xơ gan cổ trướng). Ở những bệnh nhân này, liều tối đa không được vượt quá 400mg ofloxacin mỗi ngày.
Trẻ em: Ofloxacin chống chỉ định cho trẻ em và thiếu niên đang tăng trưởng.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi trừ khi bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan hoặc thận.
- Quá liều
Triệu chứng quá liều:
- Thông tin về việc quá liều ofloxacin còn hạn chế. Một sự cố quá liều tình cờ đã được báo cáo. Trong trường hợp này, một phụ nữ trưởng thành dùng 3 g ofloxacin tiêm tĩnh mạch trong vòng 45 phút. Một mẫu máu thu được sau 15 phút kết thúc tiêm truyền cho thấy nồng độ ofloxacin là 39,3 μg / ml. Trong 7 giờ, nồng độ giảm xuống còn 16,2 μg / ml và đến 24 giờ còn 2,7 μg / ml. Trong quá trình tiêm truyền, bệnh nhân xuất hiện buồn ngủ, buồn nôn, chóng mặt, đỏ bừng mặt, sưng mặt và tê, nói chậm, và mất phương hướng từ nhẹ đến trung bình.
- Tất cả các triệu chứng ngoại trừ chóng mặt giảm trong vòng 1 giờ sau khi ngừng tiêm truyền thuốc. Chóng mặt, khó chịu khi đứng hết trong khoảng 9 giờ. Các báo cáo thử nghiệm trong phòng thí nghiệm cho thấy sự thay đổi các thông số thường quy ở bệnh nhân này không có ý nghĩa lâm sàng.
Cách xử trí:
- Trong trường hợp quá liều cấp tính, nên làm rỗng dạ dày. Có thể rửa dạ dày, dùng các chất hấp phụ và natri sulfat, nếu có thể trong 30 phút đầu tiên. Thuốc kháng acid được khuyến cáo dùng để bảo vệ niêm mạc dạ dày.
- Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng. Đảm bảo việc theo dõi điện tâm đồ ECG do khả năng kéo dài khoảng QT. Các thuốc kháng acid có thể được sử dụng để bảo vệ niêm mạc dạ dày. Một phần nhỏ ofloxacin có thể được loại bỏ khỏi cơ thể bằng chạy thận nhân tạo. Thẩm phân phúc mạc và CAPD không hiệu quả trong việc loại bỏ ofloxacin khỏi cơ thể. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
- Loại bỏ ofloxacin có thể tăng lên do các bài niệu cưỡng bức.
4. Chống chỉ định
- Ofloxacin 300mg chống chỉ định với người có tiền sử quá mẫn với ofloxacin, các quinolon khác và/hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Trẻ em và thiếu niên đang tăng trưởng.
5. Tác dụng phụ
Dưới đây là một tập hợp dữ liệu tác dụng không mong muốn của ofloxacin dựa trên kinh nghiệm lâm sàng với cả đường uống và đường truyền tĩnh mạch. Tỷ lệ có liên quan đến phản ứng bất lợi của thuốc trong giai đoạn 2 và 3 của thử nghiệm lâm sàng là 11%. Trong số bệnh nhân điều trị bằng nhiều liễu, có 4% ngừng dùng ofloxacin do phản ứng bất lợi.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng sau đây được coi là có liên quan đến thuốc ở bệnh nhân dùng nhiều liều ofloxacin:
Buồn nôn 3%, mất ngủ 3%, nhức đầu 1%, chóng mặt 1%, tiêu chảy 1%, nôn 1%, phát ban 1%, ngứa 1%, ngứa bên ngoài bộ phận sinh dục ở phụ nữ 1%, viêm âm đạo 1%, loạn vị giác 1%.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất, bất kể mối liên quan đến thuốc là:
Buồn nôn 10%, nhức đầu 9%, mất ngủ 7%, ngứa bên ngoài bộ phận sinh dục ở phụ nữ 6%, chóng mặt 5%, viêm âm đạo 5%, tiêu chảy 4%, nôn 4%.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng sau đây bất kể mối liên quan đến thuốc, xảy ra ở 1 đến 3% bệnh nhân:
Đau bụng và chuột rút, đau ngực, giảm thèm ăn, khô miệng, loạn vị giác, mệt mỏi, đầy hơi, đau dạ dày, căng thẳng, viêm họng, ngứa, sốt, phát ban, rối loạn giấc ngủ, buồn ngủ, đau khắp người, rối loạn thị giác, táo bón.
Các tác dụng khác xảy ra trong các thử nghiệm lâm sàng với tỷ lệ dưới 1% bất kể mối liên quan đến thuốc là:
| Toàn thân | Suy nhược, ớn lạnh, khó chịu, đau, đau dữ dội, chảy máu cam |
| Hệ tim mạch | Ngừng tim, phù nề, tăng huyết áp, hạ huyết áp, đánh trống ngực, giãn mạch |
| Hệ tiêu hóa | Khó tiêu |
| Hệ sinh dục / sinh sản | Bốc hỏa, ngứa, đau và phát ban bộ phận sinh dục nữ đau bụng kinh, rong kinh |
| Hệ cơ xương | Đau khớp, đau cơ |
| Hệ thần kinh | Co giật, lo âu, thay đổi nhận thức, trầm cảm, bất thuận hưng phấn, ảo giác, dị cảm, ngất, chóng mặt, run, nhầm lẫn |
| Dinh dưỡng / trao đổi | Khát, giảm cân |
| Hệ hô hấp | Ngừng thở, ho, chảy nước mũi |
| Da / Quá mẫn | Phù mạch, toát mồ hôi, nổi mề đay, viêm mạch |
| Các giác quan đặc biệt | Giảm thính giác, ù tai, sợ ánh sáng |
| Hệ tiết niệu | Khó tiểu, tiểu nhiều, bí tiểu |
Các bất thường trong phòng thí nghiệm sau đây xuất hiện ở ≥ 1,0% bệnh nhân dùng nhiều liều ofloxacin. Người ta không biết liệu những bất thường này gây ra bởi thuốc hay bởi các tình trạng đang được điều trị:
| Hệ tạo máu | Thiếu máu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu lympho, bạch cầu ưa eosin, tăng bạch cầu lympho, giảm tiểu cầu, tăng tiểu cầu, tăng cao ESR. |
| Gan | Alkaline phosphatase, AST (SGOT), ALT (SGPT) tăng cao. |
| Huyết thanh | Tăng đường huyết, hạ đường huyết, tăng creatinin, BUN tăng cao |
| Tiết niệu | Glucose niệu, protein niệu, kiềm niệu, giảm tỷ trọng nước tiểu, tiểu ra máu, mủ trong nước tiểu |
Các tác dụng không mong muốn sau khi đưa thuốc ra thị trường:
Các tác dụng không mong muốn khác bất kể mối liên quan đến thuốc, được báo cáo sau khi đưa thuốc nhóm quinolon, trong đó có ofloxacin ra thị trường trên toàn thế giới:
Lâm sàng:
| Hệ tim mạch | Huyết khối não, phù phổi, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp / sốc, ngất, xoắn đỉnh |
| Nội tiết / Chuyển hóa | Tăng hoặc hạ đường huyết, đặc biệt là ở bệnh nhân đái tháo đường phụ thuộc insulin hoặc các thuốc hạ đường huyết dạng uống |
| Hệ tiêu hóa | Rối loạn chức năng gan bao gồm: hoại tử gan, vàng da (do ứ mật hoặc do gan), viêm gan; thủng ruột; suy gan (bao gồm cả trường hợp tử vong); viêm đại tràng giả mạc (khởi phát của triệu chứng viêm đại tràng giả mạc có thể xảy ra trong hoặc sau khi điều trị kháng khuẩn), xuất huyết tiêu hóa; nấc cục, đau niêm mạc miệng, ợ nóng |
| Hệ sinh dục / sinh sản | Candida âm đạo |
| Tạo máu | Thiếu máu tan máu và thiếu máu bất sản, xuất huyết, giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, suy tủy xương có thể hồi phục, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối, xuất huyết, bầm máu |
| Cơ xương khớp | Viêm gân / đứt gân, yếu cơ, tiêu cơ vân |
| Hệ thần kinh | Ác mộng; có ý nghĩ hoặc hành vi tự tử, mất phương hướng, phản ứng tâm thần, hoang tưởng; ám ảnh, kích động, bồn chồn, hung hăng / thù hận, có phản ứng hưng cảm, cảm xúc không ổn định; bệnh thần kinh ngoại biên, mất điều hòa, mất phối hợp; bùng phát bệnh nhược cơ và |
| Hệ hô hấp | Khó thở, co thắt phế quản, viêm phổi dị ứng, thở rít |
| Da / Quá mẫn | Phản ứng phản vệ hoặc sốc phản vệ; ban xuất huyết, bệnh huyết thanh, ban đỏ đa dạng / Hội chứng Stevens-Johnson, bệnh hồng ban nút, viêm da tróc vảy, tăng sắc tố, hoại tử biểu bị nhiễm độc, viêm kết mạc, nhạy cảm với ánh sáng |
| Các giác quan đặc biệt | Song thị, rung giật nhãn cầu, mờ mắt, rối loạn vị giác đối loạn khẩu giác, rối loạn thính giác và khả năng cân bằng thường tập thể phục sau khi ngừng thuốc |
| Hệ tiết niệu | Vô niệu, tiểu nhiều, sỏi thận, suy thận, viêm thận kẽ, tiểu ra máu |
Trong các thử nghiệm lâm sàng sử dụng liệu pháp nhiều liều, các bất thường nhãn khoa bao gồm đục thủy tinh thể và mắt có nhiều chấm đục đã được ghi nhận ở bệnh nhân đang điều trị với các quinolon khác. Mối quan hệ của thuốc với những bất thường này chưa được thiết lập. Tinh thể niệu và trụ niệu đã được báo cáo khi dùng các quinolon khác.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ngừng điều trị nếu có các phản ứng về tâm thần, thần kinh và quá mẫn (phát ban nặng).
6. Lưu ý |
- Thận trọng khi sử dụngCác phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương. Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn)..Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên. Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon. * Cảnh báo - Viêm gân và đứt gân: Dùng thuốc nhóm fluoroquinolon, bao gồm ofloxacin có liên tăng nguy cơ viêm gân, đứt gân ở mọi lứa tuổi. Phần lớn các phản ứng đến gân Achille và có thể dẫn đến đứt gân. Nguy cơ viêm gân và đứt 60 tuổi, bệnh nhân dùng corticosteroid và ở bệnh nhân ghép thận, tim hoặc phổi. Nếu nghi ngờ viêm gân, phải ngừng ngay việc điều trị với ofloxacin. - Nhược cơ: Fluoroquinolon, bao gồm ofloxacin, có tác dụng ngăn chặn dẫn truyền thần kinh cơ và có thể làm trầm trọng thêm sự yếu cơ ở những bệnh nhân bị nhược có cài thông báo các phản ứng bất lợi nghiêm trọng, bao gồm tử vong và yêu cầu hỗ trợ họ hai ngó liên quan đến việc sử dụng fluoroquinolon ở những bệnh nhân bị nhược cơ. Ofloxacin không được khuyến cáo dùng ở những bệnh nhân có tiền sử mắc bệnh nhược cơ. - Tác dụng trên thần kinh trung ương: Đã có các thông báo về phản ứng bất hoà như rối loạn tâm thần, tăng áp lực nội sọ, kích thích thần kinh trung ương dẫn đến cơ giới van này, bồn chồn, đau đầu, mất ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, ác mộng, có ý định hoặc hành động tự sát (hiếm gặp) khi sử dụng các nhóm quinolon, thậm chí ngay khi sử dụng ở liều đầu tiên. Nếu xảy ra những phản ứng bất lợi này trong khi sử dụng ofloxacin, cần ngừng thuốc và có các biện pháp xử trí triệu chứng thích hợp. Cần thận trọng khi sử dụng cho người bệnh có các bệnh lý trên thần kinh trung ương như động kinh, xơ cứng mạch não... vì có thể tăng nguy cơ co giật. - Phản ứng quá mẫn: Phản ứng quá mẫn có nhiều biểu hiện lâm sàng khác nhau, thậm chí gây tử vong và/ hoặc sốc phản vệ khi sử dụng các quinolon, bao gồm cả ofloxacin đã được báo cáo, ngay cả sau lần uống đầu tiên. Trong những trường hợp này, nên ngừng sử dụng ofloxacin và điều trị thích hợp (ví dụ như điều trị sốc phản vệ). - Bệnh thần kinh ngoại biên: Các trường hợp hiếm của tổn thương dây thần kinh cảm giác và dây thần kinh vận động gây ảnh hưởng ít và / hoặc nhiều đến các sợi trục lớn dẫn đến dị cảm, giảm cảm giác, loạn thính lực và suy nhược đã được báo cáo ở những bệnh nhân đang dùng quinolon, bao gồm cả ofloxacin. Nên ngừng dùng ofloxacin nếu bệnh nhân có triệu chứng của bệnh thần kinh bao gồm đau, rát, ngứa ran, tê hoặc có những thay đổi khác của cảm giác bao gồm chạm nhẹ, đau, nhiệt độ, cảm giác vị trí và cảm giác rung để ngăn chặn sự phát triển của một tình trạng không thể đảo ngược. - Bệnh liên quan với Clostridium difficile: Tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo khi sử dụng hầu hết các tác nhân kháng khuẩn, bao gồm ofloxacin và có mức độ từ tiêu chảy nhẹ cho đến viêm đại tràng gây tử vong. Điều trị bằng các tác nhân kháng khuẩn làm thay đổi hệ vi sinh vật bình thường của đại tràng dẫn đến sự phát triển quá mức của C. difficile. C. difficile tạo ra các độc tố A và B góp phần vào sự phát triển của CDAD. Hypertoxin tạo ra các chủng C. difficile làm tăng tỷ lệ tử vong, vì những nhiễm khuẩn này có thể làm bệnh trở nên dai dẳng và có thể buộc phải cắt bỏ đại tràng. CDAD phải được xem xét ở tất cả các bệnh nhân có tiêu chảy sau khi sử dụng kháng sinh. Cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận vì CDAD đã được báo cáo xảy ra hơn hai tháng sau khi dùng thuốc kháng sinh. Nếu nghi ngờ hoặc khẳng định bị CDAD, có thể cần phải ngừng thuốc. Đồng thời, bù dịch và chất điện giải phù hợp, bổ sung protein, điều trị C. difficile và xem xét phẫu thuật nếu cần thiết. Ofloxacin đã không được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị bệnh giang mai. Các tác nhân kháng khuẩn được sử dụng liều cao trong thời gian ngắn để điều trị bệnh lậu có thể che giấu hoặc làm giảm các triệu chứng của bệnh giang mai giai đoạn ủ bệnh. Tất cả bệnh nhân bị bệnh lậu nên làm xét nghiệm giang mai tại thời điểm chẩn đoán bị lậu. Bệnh nhân điều trị lậu bằng ofloxacin cần phải làm xét nghiệm giang mai tiếp theo sau ba tháng điều trị và nếu cho kết quả dương tính, nên điều trị bằng kháng sinh thích hợp. * Thận trọng - Chung
- Như với các quinolon khác, ofloxacin nên được sử dụng thận trọng ở bất kỳ bệnh nhân nào đã biết hoặc nghi ngờ bị rối loạn thần kinh trung ương có thể gây co giật hoặc giảm ngưỡng co giật (ví dụ xơ cứng mạch não nghiêm trọng, động kinh) hoặc khi có nguy cơ khác có thể ảnh hưởng đến co giật hoặc làm giảm ngưỡng co giật (ví dụ một số loại thuốc điều trị rối loạn chức năng thận). - Một tương tác có thể có giữa các thuốc hạ đường huyết uống (ví dụ như glyburid/ glibenclamid) hoặc với insulin và các thuốc kháng sinh nhóm fluoroquinolon đã được báo cáo dẫn đến sự tăng cường tác dụng hạ đường huyết của những thuốc này. Cơ chế cho tương tác này không được biết. Nếu xảy ra hạ đường huyết ở bệnh nhân được điều trị bằng ofloxacin, ngừng dùng ofloxacin ngay lập tức và tham khảo ý kiến bác sĩ. - Khuyến cáo đánh giá định kỳ chức năng thận, gan và hệ thống tạo máu trong thời gian điều trị kéo dài. Một số quinolon, bao gồm cả ofloxacin, có liên quan đến sự kéo dài của khoảng QT trên điện tâm đồ và trong các trường hợp không thường xuyên của rối loạn nhịp tim. Những trường hợp hiếm của kéo dài khoảng QT đã được báo cáo trong quá trình giám sát sử dụng ofloxacin trên thị trường ở những bệnh nhân đang dùng quinolon, bao gồm cả ofloxacin. Nên tránh dùng ofloxacin ở những bệnh nhân đã biết có nguy cơ kéo dài khoảng QT, bệnh nhân hạ kali máu không được điều trị và bệnh nhân dùng thuốc chống loạn nhịp tim tuýp IA (quinidin, procainamid), hoặc thuốc chống loạn nhịp tuýp III (amiodaron, sotalol). - Sử dụng thuốc ở trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Ofloxacin gây ra bệnh khớp và thoái hóa sụn khớp trên động vật thực nghiệm. - Sử dụng thuốc ở người cao tuổi:
- Cảnh báo về các thành phần khác của sản phẩm: Sản phẩm này có chứa lactose monohydrat: không nên sử dụng thuốc cho bệnh nhân không dung nạp lactose, chứng thiếu hụt lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose. - Thai kỳ và cho con búPhụ nữ có thai:
Phụ nữ cho con bú: Ở phụ nữ cho con bú, uống một liều ofloxacin 200mg một lần dẫn đến nồng độ ofloxacin trong sữa tương tự như trong huyết tương. Vì ofloxacin có khả năng gây các phản ứng bất lợi nghiêm trọng cho trẻ bú mẹ, không nên cho con bú khi dùng ofloxacin hoặc phải ngừng thuốc khi đang cho con bú. - Khả năng lái xe và vận hành máy mócVì có những báo cáo thường xuyên về buồn ngủ / ngủ gà, suy giảm kỹ năng, chóng mặt và rối loạn thị giác, có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân, do đó có thể gây rủi ro trong khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Những tác dụng này có thể được tăng cường bởi rượu. Cần thận trọng khi dùng ofloxacin ở bệnh nhân đang lái xe hoặc vận hành máy móc. - Tương tác thuốcThuốc kháng acid, sucralfat, cation kim loại, các vitamin: Quinolon tạo thành chelat với các cation kim loại chuyển tiếp và kim loại kiềm thổ. Dùng chung quinolon với các thuốc kháng acid có chứa calci, magnesi hoặc nhôm, với sucralfat, với các cation hóa trị hai hoặc hóa trị ba như sắt, hoặc với vitamin tổng hợp có chứa kẽm hoặc với thuốc Videx (didanosin) có thể làm giảm đáng kể sự hấp thu quinolon. Không nên uống các thuốc này trong khoảng 2 tiếng trước hoặc trong vòng 2 tiếng sau khi uống ofloxacin. Cafein: Các tương tác giữa ofloxacin và cafein chưa được phát hiện. Cimetidin: Cimetidin đã được chứng minh làm loại bỏ một số quinolon dẫn đến sự gia tăng đáng kể thời gian bán thải và AUC của một số quinolon. Khả năng tương tác giữa ofloxacin và cimetidin chưa được nghiên cứu. Cyclosporin: Nồng độ của cyclosporin trong huyết thanh tăng cao đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời cyclosporin với một số quinolon khác. Khả năng tương tác giữa ofloxacin và cyclosporin chưa được nghiên cứu. Thuốc được chuyển hóa bởi Cytochrom P450: Hầu hết các thuốc nhóm quinolon đều ức chế hoạt tính enzym cytochrom P450. Điều này có thể làm kéo dài thời gian bán thải của một số loại thuốc cũng được chuyển hóa bởi cytochrom P450 (ví dụ cyclosporin, theophylline / methylxanthine, warfarin) khi dùng đồng thời với quinolon. Mức độ ức chế này khác nhau giữa các quinolon. Thuốc chống viêm non - steroid: Việc dùng đồng thời một thuốc chống viêm non steroid với một quinolon, bao gồm ofloxacin, có thể làm tăng nguy cơ kích thích hệ thần kinh trung ương và gây co giật. Probenecid: Việc sử dụng đồng thời probenecid với một số quinolon khác đã được báo cáo gây ảnh hưởng đến sự bài tiết ở ống thận. Ảnh hưởng của probenecid đối với việc loại bỏ ofloxacin chưa được nghiên cứu. Theophylin: Nồng độ theophylin ở trạng thái ổn định có thể tăng khi cưng đồng thời với ofloxacin. Như với các quinolon khác, dùng đồng thời với ofloxacin có thể kéo dài thời gian bán thải của theophylin, tăng nồng độ theophylin trong huyết thanh và tăng nguy cơ phản ứng bất lợi liên quan đến theophylin. Nồng độ theophylin nên được theo dõi chặt chẽ và nếu thích hợp, nên điều chỉnh liều theophylin khi dùng đồng thời với ofloxacin. Phản ứng bất lợi (kể cả co giật) có thể xảy ra bất kể nồng độ theophylin trong huyết thanh có cao hay không. Warfarin: Một số quinolon đã được báo cáo làm tăng cường tác dụng của thuốc chống đông đường uống warfarin hoặc các dẫn xuất của nó. Vì vậy, nếu dùng đồng thời một kháng sinh quinolon với warfarin hoặc dẫn xuất của nó, nên theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin hoặc các xét nghiệm đông máu khác. Thuốc điều trị đái tháo đường (ví dụ insulin, glyburide/ glibenclamide): Vì rối loạn đường huyết, bao gồm tăng đường huyết và hạ đường huyết, đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng đồng thời quinolon với thuốc điều trị đái tháo đường, nên cần theo dõi cẩn thận đường huyết ở những bệnh nhân này. Tương tác trong phòng thí nghiệm hoặc xét nghiệm chẩn đoán: Một số quinolon, bao gồm ofloxacin, có thể gây kết quả xét nghiệm nước tiểu dương tính giả với chất gây nghiện nhóm opiat khi sử dụng bộ dụng cụ có sẵn trên thị trường. Nên dùng các phương pháp cụ thể hơn để xét nghiệm chất gây nghiện nhóm opiat Tương kỵ của thuốc: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác. |
7. Dược lý
- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Nhóm dược lý: Kháng sinh quinolon, thuộc nhóm fluoroquinolon.
Mã ATC: J01 MA 01.
Cơ chế tác dụng:
Ofloxacin là thuốc kháng khuẩn nhóm quinolon. Cơ chế tác dụng của ofloxacin và các kháng sinh fluoroquinolon khác liên quan đến sự ức chế vi khuẩn topoisomerase IV và DNA gyrase (cả hai đều là topoisomerase type II), là enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tái tổ hợp ADN của vi khuẩn.
Phổ kháng khuẩn:
Ofloxacin có hoạt tính in vitro chống lại nhiều loại vi khuẩn Gram (-) và vi khuẩn Gram (+). Ofloxacin thường diệt khuẩn ở nồng độ bằng hoặc lớn hơn một chút so với nồng độ ức chế.
Fluoroquinolon, bao gồm ofloxacin, khác nhau về cấu trúc hóa học và cơ chế aminoglycosid, macrolid và kháng sinh nhóm beta-lactam, bao gồm penicillin. Do đó, fluoroquinolon có thể chống lại các vi khuẩn đề kháng với những kháng sinh này.
Đề kháng với ofloxacin do đột biến tự phát in vitro là một sự xuất hiện hiếm gặp (phạm vi từ 10-9 đến 10-11). Mặc dù kháng chéo đã được quan sát thấy giữa ofloxacin và một số fluoroquinolon khác, một số vi sinh vật kháng với các fluoroquinolon khác có thể nhạy cảm với ofloxacin. Ofloxacin đã được chứng minh là có tác dụng chống lại hầu hết các chủng vi sinh vật sau đây cả in vitro và trên lâm sàng:
Vi sinh vật Gram (+) hiếu khí
- Staphylococcus aureus (các chủng nhạy cảm với methicillin).
- Streptococcus pneumoniae (các chủng nhạy cảm với penicilin).
- Streptococcus pyogenes.
Vi sinh vật Gram (-) hiếu khí
- Citrobacter (diversus) koseri.
- Enterobacter aerogenes Escherichia coli.
- Haemophilus influenzae.
- Klebsiella pneumoniae.
- Neisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis.
- Pseudomonas aeruginosa.
Như với các loại thuốc khác trong nhóm này, một số chủng Pseudomonas aeruginosa có thể phát triển sức đề kháng khá nhanh trong khi điều trị bằng ofloxacin.
Vi sinh vật khác
Chlamydia trachomatis.
Dữ liệu in vitro sau đây có sẵn nhưng ý nghĩa lâm sàng của chúng chưa được biết rõ. Ofloxacin thể hiện nồng độ ức chế tối thiểu in vitro (giá trị MIC) của 2 kg / ml hoặc ít hơn so với hầu hết các chủng vi khuẩn ( 90%) sau đây, tuy nhiên, sự an toàn và hiệu quả của ofloxacin trong điều trị các nhiễm khuẩn trên lâm sàng do các vi sinh vật này chưa được thiết lập đầy đủ:
Vi sinh vật Gram (+) hiếu khí
- Staphylococcus epidermidis (các chủng nhạy cảm với methicillin).
- Staphylococcus saprophyticus.
- Streptococcus pneumoniae (chủng kháng penicillin).
Vi sinh vật Gram (-) hiếu khí
- Acinetobacter calcoaceticus.
- Bordetella pertussis.
- Citrobacter freundii.
- Enterobacter cloacae.
- Haemophilus ducreyi.
- Klebsiella oxytoca.
- Moraxella catarrhalis.
- Morganella morganii.
- Proteus vulgaris.
- Providencia rettgeri.
- Providencia stuartii.
- Serratia marcescens.
Vi sinh vật kỵ khí
Clostridium perfringens
Vi sinh vật khác
- Chlamydia pneumoniae
- Gardnerella vaginalis
- Legionella pneumophila
- Mycoplasma hominis
- Mycoplasma pneumoniae
- Ureaplasma urealyticum
- Ofloxacin không có tác dụng với Treponema pallidum.
- Nhiều chủng của các loài liên cầu khác, các loài Enterococcus và các vi khuẩn kỵ khí kháng với ofloxacin.
- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Hấp thu: Sau khi uống, sinh khả dụng của ofloxacin khoảng 98%. Nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được từ 1 - 2 giờ sau khi uống một liều đơn. Có thể dự đoán được khả năng hấp thu ofloxacin sau khi uống một liều đơn hoặc nhiều liều từ 200 đến 400 mg vì lượng thuốc hấp thu tăng tương ứng với liều lượng.
Phân bố:
- Từ 0 đến 6 giờ sau khi uống liều đơn 200 mg ofloxacin trên 12 người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ trung bình ofloxacin trong nước tiểu khoảng 220 ug/ml. Từ 12 đến 24 giờ sau khi uống, nồng độ trung bình ofloxacin trong nước tiểu xấp xỉ 34 ug/ml.
- Sau khi uống ofloxacin với liều điều trị được khuyến cáo, ofloxacin đã được phát hiện trong cổ tử cung, mô phổi, buồng trứng, dịch tuyến tiền liệt, mô tuyến tiền liệt, da và đờm. Nồng độ trung bình của ofloxacin trong mỗi cá thể khác nhau ở dịch cơ thể và mô sau một hoặc nhiều liều tương ứng là 0,8 đến 1,5 lần với cùng nồng độ trong huyết tương. Chưa có dữ liệu đầy đủ về mức độ phân bố ofloxacin trong dịch não tủy hoặc mô não.
Chuyển hóa và thải trừ: Từ 65% đến 80% liều ofloxacin uống được bài tiết không thay đổi qua thận trong vòng 48 giờ sau khi uống thuốc. Dưới 5% thuốc được bài tiết dưới dạng chuyển hóa (desmethyl - ofloxacin hoặc các chất chuyển hóa N-oxyd) trong nước tiểu, 4 đến 8% thuốc bài tiết qua phân. Chỉ một lượng nhỏ ofloxacin bài tiết qua mật.
Ofloxacin thải trừ qua hai pha. Theo dõi nhiều liều uống ở trạng thái ổn định, thời gian bán thải khoảng 4-5 giờ và 20-25 giờ. Tuy nhiên, thời gian bán thải dài hơn chiếm dưới 5% tổng số AUC. Tích lũy ở trạng thái ổn định có thể được ước tính bằng cách sử dụng thời gian bán thải là 9 giờ, Tổng độ thanh thải và thể tích phân bố gần tương tự sau khi dùng một liều đơn hoặc nhiều liều. Thải trừ chủ yếu là do bài tiết qua thận. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh ở các tình nguyện viên nam khỏe mạnh có cân nặng 70-80 kg sau khi uống liều đơn 200mg, 300mg hoặc 400 mg ofloxacin hoặc sau khi uống nhiều liều 400 mg được thể hiện ở bảng sau:
| Liễu dùng | Nồng độ trong huyết thanh (μg/ml) sau 2 giờ dùng thuốc | Diện tích dưới đường cong AUC(0-∞) (μg.h /ml) |
| 200mg liều đơn | 1,5 | 14,1 |
| 300mg liều đơn | 2,4 | 21,2 |
| 400mg liều đơn | 2,9 | 31,4 |
| 400mg liều lặp lại | 4,6 | 61,0 |
Dược động học ở một số đối tượng đặc biệt:
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận: Độ thanh thải ofloxacin giảm ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận (độ thanh thải creatinin <50 ml / phút) và cần phải chỉnh liều khi dùng ofloxacin. Người cao tuổi: Sau khi uống ofloxacin ở người cao tuổi khỏe mạnh (65-81 tuổi), nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương thường đạt được từ 1 - 2 giờ sau khi dùng một liều đơn và nhiều liều 2 lần/ ngày, cho thấy tỷ lệ hấp thu thuốc qua đường uống không bị thay đổi theo độ tuổi hoặc giới tính. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương ở người cao tuổi cao hơn 9-21% so với ở những đối tượng trẻ hơn.
Sự khác biệt về giới trong đặc tính dược động học của người cao tuổi đã được quan sát thấy. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở phụ nữ lớn tuổi cao hơn so với ở nam giới cao tuổi tương ứng là 114% và 54% sau khi uống liều duy nhất và nhiều liều 2 lần/ngày. Nồng độ trong huyết tương tăng tương ứng với sự gia tăng liều sau khi uống liều đơn và ở trạng thái ổn định. Không có sự khác biệt về thể tích phân bố giữa người cao tuổi và các đối tượng trẻ hơn. Giống như ở những đối tượng trẻ tuổi, thải trừ thuốc chủ yếu là do thận bài tiết dưới dạng không thay đổi ở người cao tuổi, mặc dù ít thuốc được thu hồi qua thận ở người cao tuổi. Như các đối tượng trẻ tuổi, dưới 5% thuốc được bài tiết dưới dạng chuyển hóa (desmethyl - ofloxacin hoặc các chất chuyển hóa N-oxyd) trong nước tiểu ở người cao tuổi. Thời gian bán thải trong huyết tương dài hơn từ khoảng 6,4 - 7,4 giờ đã được quan sát ở những người cao tuổi, so với 4 - 5 giờ ở những đối tượng trẻ tuổi.
Việc thải trừ ofloxacin chậm hơn được quan sát thấy ở các đối tượng cao tuổi so với các đối tượng trẻ tuổi hơn có thể do người cao tuổi bị giảm chức năng thận và độ thanh thải creatinin. Vì ofloxacin được thải trừ đáng kể qua thận và bệnh nhân cao tuổi có khả năng cao bị giảm chức năng thận, nên cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận suy giảm.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan: Sự bài tiết ofloxacin có thể giảm ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan nặng (ví dụ xơ gan cổ trướng).
Thức ăn: Thức ăn không ảnh hưởng đến Cmax và AUC của thuốc, nhưng Tmax kéo dài.
8. Thông tin thêm
- Đặc điểm
Dạng bào chế: Viên nén.
Mô tả dạng bào chế: Viên nén hình thuôn dài, màu trắng đến trắng ngà, một mặt có vạch bẻ, thành và cạnh viên lành lặn.
- Bảo quản
Nơi khô, nhiệt độ dưới 30 độ C.
- Quy cách đóng gói
Hộp 6 vỉ x 10 viên nén. Kèm theo tờ hướng dẫn sử dụng thuốc bên trong hộp.
- Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
- Nhà sản xuất
Dược Phẩm Hà Tây.
Dược sĩ Đại học Hồ Thị Thùy Trang
- Chuyên khoa: Dược
Dược sĩ Hồ Thị Thùy Trang tốt nghiệp Khoa Dược tại trường Đại Học Nam Cần Thơ. Có hơn 4 năm kinh nghiệm công tác trong lĩnh vực tư vấn Dược phẩm. Hiện đang là quản lí tại nhà thuốc An Khang.
Còn hàng
Mã: 105991
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ. Vui lòng sao chép thông tin sản phẩm và gửi cho dược sĩ qua Zalo để được tư vấn