Savi Moxifloxacin 400 trị nhiễm khuẩn (2 vỉ x 7 viên)

Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức.

1. Thành phần

Hoạt chất: Moxifloxacin 400mg

Tá dược: Pregelatinized starch, microcrystallin cellulose 101, colloidal anhydrous silica, croscarmellose sodium, magnesistearat, talc, povidon K30, Opadry AMB vàng.

2. Công dụng (Chỉ định)

Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng mức độ nhẹ và vừa do các vi khuẩn Streptococcus pneumoniae, H. influenzae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae hoặc Moraxella catarrhalis.

Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da do Staphylococcus aureus và Streptococcus pyogenes. Thuốc có hiệu quả trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn da như: Áp xe dưới da không biến chứng, đinh nhọt, chốc lở và viêm mô tế bào.

Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính gây ra bởi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis.

Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có SaVi Moxifloxacin 400 liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng SaVi Moxifloxacin 400 cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Điều trị nhiễm khuẩn xoang cấp do các vi khuẩn nhạy cảm Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis.

Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có SaVi Moxifloxacin 400 liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng SaVi Moxifloxacin 400 cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

3. Cách dùng - Liều dùng

Thuốc được dùng theo đường uống, có thể dùng trước, trong, hoặc sau bữa ăn. Nên dùng moxifloxacin xa với thời điểm uống các thuốc sau (ít nhất trước 4 giờ hoặc sau 8 giờ): Các thuốc antacid có chứa magnesi, nhôm hoặc calci; thuốc có chứa các cation kim loại như sắt; multivitamin có chứa kẽm, sucralfat, didanosin dạng viên nhai được hoặc hòa tan có đệm hoặc dạng bột pha với antacid dành cho trẻ em.

Liều thường dùng ở người lớn: uống 400mg/ ngày, uống 1 lần.

Thời gian điều trị: 10 ngày với người bệnh viêm phổi mắc phải tại cộng đồng mức độ nhẹ và vừa; 7 ngày với người bệnh nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da; 5 ngày với người bệnh đợt cấp của viêm phế quản mạn tính; 10 ngày với người bệnh nhiễm khuẩn xoang cấp.

Liều dùng với bệnh nhân suy thận và suy gan: Không cần thay đổi liều với người bệnh suy thận, suy gan nhẹ và vừa và người cao tuổi. Moxifloxacin chưa được nghiên cứu ở người suy thận đang chạy thận nhân tạo hoặc người bị suy gan nặng.

- Quá liều

Khi đã uống quá liều moxifloxacin không có thuốc đặc hiệu để điều trị, chủ yếu là điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ: Gây nôn và rửa dạ dày để làm giảm hấp thu thuốc, lợi niệu để tăng thải thuốc. Theo dõi điện tâm đồ ít nhất trong vòng 24 giờ vì có thể khoảng QT kéo dài hoặc loạn nhịp tim. Bù đủ dịch cho người bệnh.

4. Chống chỉ định

Người có tiền sử quá mẫn với moxifloxacin, hoặc các quinolon khác, hoặc các thành phần của thuốc.

Không sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi do trên thực nghiệm cho thấy thuốc có thể gây thoái hóa sụn ở khớp chịu trọng lực.

Người có tiền sử QT kéo dài và đang sử dụng các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA (quinidin, procainamid), nhóm III (amiodaron, sotalol).

Không sử dụng cho người mang thai và người cho con bú.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Nôn, tiêu chảy. Thần kinh: Chóng mặt.

Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

Tiêu hóa: Đau bụng, khô miệng, khó tiêu, rối loạn vị giác thường ở mức độ nhẹ.

Thần kinh: Đau đầu, co giật, trầm cảm, lú lẫn , run rẩy, mất ngủ, bồn chồn, lo lắng, ngủ gà.

Da: Ngứa, ban đỏ.

Sinh hóa: Tăng amylase, lactat dehydrogenase.

Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Điện tâm đồ: Khoảng QT kéo dài.

Đứt gân Achille và các gân khác.

Tiêu chảy do C. difficile.

Thần kinh: Ảo giác, rối loạn trường nhìn, suy nhược, có
ý nghĩ tự sát.

Cần ngừng ngay moxifloxacin khi: Có bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng quá mẫn; có dấu hiệu tác dụng không mong muốn lên thần kinh (như co giật, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, run rẩy, có ý nghĩ tự sát); đau, viêm hoặc bong gân. Các biểu hiện rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, đau bụng, rối loạn vị giác thường ở mức độ nhẹ không cần can thiệp điều trị. Nếu có dấu hiệu viêm đại tràng màng giả, cần theo dõi mức độ ỉa chảy, nếu nặng phải điều trị bằng thuốc kháng sinh khác thích hợp.

6. Lưu ý

- Thận trọng khi sử dụng Do moxifloxacin có thể gây ra khoảng QT kéo dài trên điện tâm đồ, nên cần thận trọng khi sử dụng moxifloxacin cùng với một số thuốc khác có thể gây ra khoảng QT kéo dài như cisaprid, erythromycin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc chống loạn thần. Cũng nên thận trọng khi sử dụng moxifloxacin ở bệnh nhân có rối loạn nhịp tim như nhịp chậm và thiếu máu cơ tim cấp. Thận trọng khi sử dụng moxifloxacin ở người bệnh có bệnh lý thần kinh trung ương như xơ động mạch não nặng, động kinh, vì có thể gây cơn co giật. Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương: Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng một bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên. Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon. - Thai kỳ và cho con bú Sử dụng cho phụ nữ mang thai: Vì nguy cơ ảnh hưởng đối với thai nhi rất lớn, do đó không sử dụng moxifloxacin khi đang mang thai. Sử dụng cho phụ nữ cho con bú: Thực nghiệm trên chuột cống cho thấy moxifloxacin phân bố vào trong sữa, do đó không dùng moxifloxacin cho người đang cho con bú vì thuốc có thể gây tác hại cho trẻ nhỏ. Trong những trường hợp cần thiết phải dùng moxifloxacin, sau khi đã cân nhắc lợi ích - nguy cơ, thì cần ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc. - Khả năng lái xe và vận hành máy móc Do có các tác dụng phụ (như chóng mặt ...) nên cẩn thận khi dùng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc. - Tương tác thuốc Một số thuốc làm giảm hấp thu moxitloxacin, vì vậy phải uống moxifloxacin xa với thời điểm dùng các thuốc này (ít nhất trước 4 giờ hoặc sau 8 giờ), đó là: Các thuốc kháng acid, các chế phẩm có chứa sắt, multivitamin có chứa kẽm, sucralfat; didanosin dạng viên nhai được hoặc hòa tan có đệm hoặc dạng bột pha với antacid dành cho trẻ em. Khi dùng cùng warfarin, moxifloxacin làm tăng tác dụng chống đông máu, thời gian prothrombin kéo dài, tăng chỉ số INR; vì vậy phải theo dõi thời gian prothrombin và tình trạng đông máu khi dùng moxifloxacin đồng thời với warfarin. Các thuốc chống viêm không steroid khi dùng cùng moxifloxacin có thể tăng nguy cơ kích thích thần kinh trung ương và co giật. Cộng hưởng tác dụng gây khoảng QT kéo dài khi dùng moxifloxacin với các thuốc: Cisaprid, erythromycin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc chống loạn thần.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Moxifloxacin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa khi dùng dạng uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 90%. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu thuốc, vì vậy có thể dùng thuốc cùng hoặc không cùng với bữa ăn. Với liều moxifloxacin 400mg ở người lớn, nồng độ moxifloxacin cao nhất trong huyết tương là 4.5microgam/ml sau khi uống 1 - 3 giờ. Khoảng 50% moxifloxacin gắn với protein huyết tương. Thể tích phân bố đạt từ 1.7 - 2.7 lít/kg. Moxifloxacin được phân bố rộng khắp cơ thể, moxifloxacin đã được tìm thấy trong nước bọt, dịch tiết ở mũi, phế quản, niêm mạc xoang, dịch trong nốt phồng ở da, mô dưới da và cơ xương sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch 400mg, nồng độ trong mô thường trội hơn cả nồng độ trong huyết tương. Moxifloxacin được chuyển hóa qua đường liên hợp glucuronid và sulfat, không chuyển hóa qua hệ cytochrom P450. Thuốc có nửa đời thải trừ kéo dài (khoảng 12 giờ), vì vậy dùng thuốc 1 lần/ngày.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Moxifloxacin là một kháng sinh tổng hợp nhóm fluoroquinolon. Giống như các fluoroquinolon khác, moxifloxacin có tác dụng diệt khuẩn với cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm bằng cách ức chế topoisomerase II (DNA gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV. Topoisomerase là những enzym cần thiết cho sự sao chép, phiên mã và tu sửa DNA vi khuẩn. Nhân 1.8-napthyridin của moxifloxacin có các nhóm thế 8-methoxy và 7-diazabicyclononyl làm tăng tác dụng kháng sinh và giảm sự chọn lọc các thể đột biến kháng thuốc của vi khuẩn Gram dương.

So với ciprofloxacin, levofloxacin và ofloxacin, moxifloxacin có tác dụng in vitro tốt hơn đối với Streptococcus pneumoniae (bao gồm cả chủng kháng penicilin) và có tác dụng tương đương đối với các vi khuẩn Gram âm và những vi khuẩn gây viêm phổi không điển hình (Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp.). Moxifloxacin có tác dụng cả in vitro và trên lâm sàng với hầu hết các chủng Staphylococcus aureus (chủng nhạy cảm với methicillin), Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae và Mycoplasma pneumoniae.

Moxifloxacin còn có tác dụng in vitro với Staphylococcus epidermidis (chủng nhạy cảm với methicillin), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (chủng kháng penicillin), nhóm Streptococcus viridans, Enterobacter cloacae, E. coli, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Proteus mirabilis, Fusobacterium spp., nhưng cho đến nay, hiệu lực và độ an toàn của moxifloxacin đối với các bệnh nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nêu trên gây ra vẫn chưa được tiến hành thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát đầy đủ.

Vi khuẩn kháng moxifloxacin: In vitro, vi khuẩn kháng thuốc phát triển chậm thông qua nhiều bước đột biến. Đã thấy có sự kháng chéo giữa moxifloxacin và các fluoroquinolon khác đối với vi khuẩn Gram âm. Tuy nhiên, vi khuẩn Gram dương kháng với các fluoroquinolon khác có thể vẫn còn nhạy cảm với moxifloxacin.

- Nghiên cứu tiền lâm sàng

Độc tính sinh ung thư, đột biến gen, thiểu năng sinh sản. Nghiên cứu dài hạn ở động vật để xác định khả năng gây ung thư của moxifloxacin không được thực hiện đầy đủ.

Moxifloxacin không gây đột biến trong 4 chủng vi khuẩn Salmonella (98 TA,TA 100, TA 1535, TA 1537) được sử dụng trong thí nghiệm gây đột biến vi khuẩn Ames. Cũng như các quinolon khác, moxifloxacin cho phản ứng dương tính quan sát được ở chủng TA 102 khi áp dụng trên cùng một thí nghiệm ức chế tổng hợp DNA gyrase. Moxifloxacin không gây đột biến trong thí nghiệm tế bào đột biến gen động vật có vú CHO/HGPRT (Chinese Hamster Ovary/ HGPRT forward mutation = Hypoxanthine-guanine-phosphoribosyl transferase).

Trong một thí nghiệm tương tự khi sử dụng tế bào v79, đã thu được một kết quả không chắc chắn. Moxifloxacin có tính làm vỡ nhiễm sắc thể trong thí nghiệm quang sai nhiễm sắc thể của tế bào v79, nhưng nó không gây ra đột biến tổng hợp DNA ở tế bào gan nuôi cấy của chuột cống. Không có bằng chứng về độc tính gen in vivo trong một thí nghiệm tế bào vi nhân hoặc một thí nghiệm gây chết ở chuột nhắt.

Moxifloxacin không ảnh hưởng khả năng sinh sản ở chuột cống đực và cái ở liều uống cao đến 500mg/kg/ngày, cao gấp khoảng 12 lần liều khuyến cáo tối đa của người dựa trên cơ sở trọng lượng/diện tích bề mặt cơ thể (mg/m2), hoặc ở liều cao tiêm tĩnh mạch 45mg/kg/ngày, xấp xỉ gần bằng với mức tối đa được đề nghị ở liều của người dựa trên cơ sở trọng lượng/ diện tích bề mặt cơ thể (mg/m2).

Ở liều uống 500mg/kg đã quan sát thấy có tình trạng thay đổi nhẹ về hình thái tinh trùng (đầu và đuôi tách rời) ở chuột đực và có ảnh hưởng nhẹ đến các chu kỳ sinh sản ở chuột cái.

8. Thông tin thêm

- Bảo quản

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng.

- Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 7 viên.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

SaVipharm.