Orlistat RVN 120mg kiểm soát cân nặng, hỗ trợ điều trị béo phì (3 vỉ x 10 viên)

1. Thành phần

Hoạt chất: Orlistat (dưới dạng pellet orlistat 50%) 120 mg.

Tá dược: Lactose, natri stearat, natri lauryl sulfat, natri croscarmellose, povidone K30.

2. Công dụng (Chỉ định)

Orlistat RVN được chỉ định cho giảm cân ở người lớn thừa cân (BMI > 28 kg/m²), kết hợp với chế độ ăn giảm nhẹ calo và ít chất béo.

3. Cách dùng - Liều dùng

- Cách dùng

Người lớn:

• Nên uống trọn 1 viên 120 mg với nước ngay trước, trong khi ăn hoặc cho đến 1 giờ sau mỗi bữa ăn chính. Nếu bỏ lỡ một bữa ăn hoặc bữa ăn không có chất béo thì không cần dùng orlistat. Trong khi dùng orlistat, bệnh nhân nên có chế độ ăn kiêng cân bằng dinh dưỡng và giảm nhẹ calo, chứa khoảng 30% calo từ chất béo. Chế độ ăn kiêng nên giàu trái cây và rau củ. Chất béo, carbohydrat và protein dùng mỗi ngày cần được phân bố vào 3 bữa ăn chính.
• Liều dùng orlistat 120 mg quá 3 lần/ngày không tăng thêm lợi ích.

Lưu ý:

• Chế độ ăn kiêng và tập thể dục là những phần quan trọng của chương trình giảm cân. Khuyến cáo nên khởi đầu bằng một chế độ ăn kiêng và tập thể dục trước khi bắt đầu điều trị với orlistat và nên tiếp tục sau khi ngừng điều trị.
• Không dùng thuốc vượt quá 6 tháng.
• Nếu bệnh nhân không thể giảm cân sau 12 tuần điều trị với orlistat, nên tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ. Có thể cần ngừng điều trị.

Trẻ em dưới 18 tuổi: Tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

Người cao tuổi (≥ 65 tuổi), suy gan và/hoặc suy thận: Dữ liệu về việc dùng orlistat ở người cao tuổi còn hạn chế. Tác dụng của orlistat ở người suy gan và/hoặc suy thận chưa được nghiên cứu. Tuy nhiên do orlistat được hấp thu rất ít, không cần điều chỉnh liều cho người cao tuổi, suy gan và/hoặc suy thận.

- Quá liều

Dấu hiệu: Đơn liều 800 mg orlistat và đa liều đến 400 mg x 3 lần/ngày trong 15 ngày được thử nghiệm trên người cân nặng bình thường và người béo phì không thấy tác dụng phụ đáng kể.

Xử trí: Trường hợp xảy ra quá liều orlistat, bệnh nhân nên được theo dõi trong 24 giờ. Tác dụng toàn thân có liên quan đến tính chất ức chế men lipase của orlistat nên được phục hồi nhanh chóng.

4. Chống chỉ định

• Hội chứng kém hấp thu mạn tính hoặc bệnh ứ mật.
• Mẫn cảm với orlistat hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Điều trị đồng thời với cyclosporin/warfarin/thuốc chống đông đường uống khác.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

5. Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi đối với orlistat chủ yếu là đường tiêu hóa trong tự nhiên và liên quan đến tác dụng dược lý của sản phẩm thuốc ngăn ngừa sự hấp thụ chất béo ăn vào.

Các phản ứng có hại được liệt kê dưới đây bởi hệ cơ quan và tần suất. Các tác dụng có hại: được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≤ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100) và không xác định (không ước tính được từ những dữ liệu đã có).

Trong mỗi nhóm tần số, phản ứng bất lợi được trình bày theo thứ tự giảm độ nghiêm trọng.

• Rối loạn máu và hệ bạch huyết (Không xác định): giảm prothrombin và tăng INR
• Rối loạn hệ miễn dịch (Không xác định): phản ứng quá mẫn bao gồm sốc phản vệ, co thắt phế quản, phù mạch, ngứa, phát ban và mày đay.

Rối loạn tâm thần (Không xác định): lo âu.

Rối loạn hệ tiêu hóa

• Rất thường gặp: đốm mỡ, trung tiện, cảm giác gấp đi tiêu, chất bài tiết có đốm mỡ-dầu, đầy hơi, phân nhão.
• Thường gặp: đau bụng, đại tiện không kiểm soát, phân lỏng, tăng số lần đi tiêu.
• Không xác định: viêm túi thừa, viêm tụy, chảy máu trực tràng nhẹ.

Rối loạn niệu và thận (Không xác định): bệnh thận do oxalat có thể dẫn đến suy thận.

Rối loạn gan mật (Không xác định): viêm gan có thể nghiêm trọng, một số trường hợp tử vong hoặc trường hợp cần ghép gan đã được báo cáo, sỏi mật, tăng transaminase và alkaline phosphatase.

Rối loạn da và mô dưới da (Không xác định): ban mụn mủ. 

Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Orlistat là một chất ức chế thuận nghịch các men lipase, mã ATC: A08AB01. Thuốc thể hiện hoạt tính trị liệu ở lòng dạ dày và ruột non bằng cách tạo liên kết cộng hóa trị bền vững với phần serin của men lipase của dạ dày và tuyến tụy. Lipase bị bất hoạt nên mất khả năng thủy phân chất béo trong thức ăn ở dạng triglycerid thành các acid béo tự do và các monoglyceride hấp thu được. Các triglycerid không tiêu hóa không được hấp thu, kết quả là làm thiếu hụt calo, có hiệu quả trên việc kiểm soát thể trọng. Do vậy sự hấp thu vào cơ thể của thuốc không cần thiết cho hoạt tính của thuốc. Liều 60 mg orlistat x 3 lần/ngày được đánh giá là ngăn cản sự hấp thu chất béo trong thức ăn khoảng 25%. Với liều điều trị 120 mg x 3 lần/ngày, orlistat ức chế khoảng 30% sự hấp thu chất béo trong thức ăn.

Tác động của orlistat gây tăng chất béo trong phân được thấy sau 24-48 giờ sau khi uống. Khi ngưng dùng, lượng chất béo trong phân trở về mức trước khi điều trị, thường trong vòng 48-72 giờ.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu: Sự hấp thu của orlistat rất ít. Nồng độ chất nguyên thủy của orlistat không đo được (< 5 ng/ml) sau khi uống 8 giờ. Nói chung ở liều điều trị, rất khó phát hiện orlistat trong huyết tương và nồng độ cũng rất thấp (< 10 ng/ml hoặc 0,02 μmol), không có bằng chứng về sự tích lũy, điều này cũng phù hợp với sự hấp thu không đáng kể.

Phân bố: Không xác định được thể tích phân phối vì thuốc được hấp thu rất ít và vì vậy không xác định được dược động học toàn thân. Trên in vitro, orlistat gắn kết với hơn 99 % protein huyết tương (chủ yếu là lipoprotein và albumin). Một lượng nhỏ orlistat gắn vào hồng cầu.

Chuyển hóa:

• Trên bệnh nhân béo phì, phần nhỏ của liều được hấp thu vào cơ thể và được chuyển hóa thành hai chất chuyển hóa là M1 (thủy phân ở vòng lacton 4 nhánh) và M3 (là M1 với phần N-formyl leucin bị tách ra), chiếm khoảng 42% tổng nồng độ thuốc trong huyết tương.
• Hai chất chuyển hóa M1 và M3 có vòng ß-lacton mở và hoạt tính ức chế men lipase rất yếu, kém hơn hoạt tính của orlistat 1000 lần (với M1) và 2500 lần (với M3). Xét về mặt hoạt tính ức chế yếu và nồng độ trong huyết tương thấp ở liều điều trị (M1 có nồng độ trung bình 26 ng/ml và M3 có nồng độ trung bình 108 ng/ ml), có thể xem xét các chất chuyển hóa này không có tác dụng dược lý quan trọng.

Thải trừ: Khoảng 97% lượng thuốc uống vào được thải trừ qua phân và trong số đó khoảng 83% dưới dạng orlistat nguyên thủy. Toàn thể lượng orlistat tích lũy lại cũng chỉ thải qua thận < 2% liều dùng. Thời gian để đạt sự thải trừ hoàn toàn qua phân và nước tiểu là 3-5 ngày. Sự phân bố của orlistat ở người có thể trọng bình thường và béo phì tương đương. Orlistat, M1 và M3 đều bài tiết qua mật.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nang cứng, màu xanh dương-xanh dương.

- Bảo quản

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

- Quy cách đóng gói

Vỉ bấm, vỉ 10 viên. Hộp 3 vỉ.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Resantic Việt Nam.