Frego 5mg trị đau nửa đầu (5 vỉ x 10 viên)

Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức.

1. Thành phần

Mỗi viên nén chứa:

Hoạt chất: Flunarizin dihydroclorid tương đương với Flunarizin 5 mg.

Tá dược: HPC-SL, lactose, FDC lake yellow No.6, D&c yellow 10 alum lake, natri starch glycolat, talc, colloidal silicon dioxyd 200, magnesi stearat.

2. Công dụng (Chỉ định)

Điều trị dự phòng cơn đau nửa đầu trong trường hợp các biện pháp điều trị khác không có hiệu quả hoặc kém dung nạp.

3. Cách dùng - Liều dùng

Người lớn ≤ 65 tuổi và người cao tuổi (> 65 tuổi):

5 mg/ngày, uống vào buổi tối, duy trì trong 4-8 tuần.

Trong thời gian điều trị nếu xuất hiện các triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp hay các biến cố bất lợi nghiêm trọng khác, cần ngừng dùng thuốc (xem mục cảnh báo và thận trọng khi sử dụng).

Nếu sau 8 tuần điều trị không có sự cải thiện, bệnh nhân cần được xem như không đáp ứng với điều trị và nên ngừng dùng thuốc.

Thời gian điều trị không quá 6 tháng.

Khuyến cáo chỉ dành cho bệnh nhân ≤ 65 tuổi: Nếu biểu hiện lâm sàng của bệnh nhân cho thấy đáp ứng điều trị không đầy đủ, có thể tăng liều lên đến 10 mg/ngày nhưng cần cân nhắc trong khả năng dung nạp thuốc của bệnh nhân.

Trẻ em:

Trẻ em ≥ 12 tuổi, đặc biệt trong trường hợp đau nửa đầu chưa được chẩn đoán xác định: 5 mg/ngày, uống vào buổi tối. Thời gian điều trị không quá 6 tháng.

Trẻ em < 12 tuổi: chưa có bằng chứng đầy đủ về hiệu quả và độ an toàn của flunarizin trên đối tượng này. Không khuyến cáo sử dụng flunarizin cho trẻ em dưới 12 tuổi.

- Quá liều

Dựa vào các đặc tính dược lý cơ bản của FREGO, cho thấy có thể xuất hiện dấu hiệu gây ngủ hoặc suy nhược khi dùng qúa liều flunarizin.

Một số trường hợp sử dụng quá liều cấp tính (liều dùng tới 600 mg một lần) đã được báo cáo và các triệu chứng xảy ra bao gồm gây ngủ, tâm trạng lo âu và nhịp tim nhanh.

Có thể xử trí trường hợp quá liều cấp tính bằng cách cho dùng than hoạt, rửa dạ dày và các biện pháp điều trị hỗ trợ.

Triệu chứng ngoại tháp và trầm cảm cũng đã được báo cáo ở một số trường hợp khi sử dụng liều từ 10 đến 40 mg flunarizin trong 3 tuần và trong 15 tháng.

4. Chống chỉ định

Mẫn cảm với flunarizin hay bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc

Có triệu chứng của bệnh Parkinson từ trước khi điều trị

Tiền sử có các triệu chứng ngoại tháp.

Bệnh trầm cảm hoặc tiền sử có hội chứng trầm cảm tái phát

5. Tác dụng phụ

Độ an toàn của flunarizin (liều dùng 5 đến 10 mg/ngày) được đánh giá trên 247 bệnh nhân điều trị bằng flunarizin tham gia vào 2 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng giả dược trong điều trị chóng mặt và đau nửa đầu và trong 476 bệnh nhân điều trị bằng flunarizin tham gia vào 2 thử nghiệm lâm sàng so sánh trong điều trị chóng mặt và/hoặc đau nửa đầu. Dựa trên các dữ liệu an toàn từ các thử nghiệm này, các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất (tần suất xảy ra ≥ 4%) là: tăng cân (11%), buồn ngủ (9%), trầm cảm (5%), tăng cảm giác thèm ăn (4%); và viêm mũi (4%).

Bao gồm các phản ứng bất lợi nêu trên, bảng sau hiển thị các tác dụng không mong muốn đã được báo cáo khi sử dụng flunarizin từ các thử nghiệm lâm sàng và sau khi lưu hành. Tần suất xảy ra được phân loại như sau:

Rất thường gặp (≥ 1/10); thường gặp (≥ 1/100 đến 1/10); ít gặp (≥1/1000 đến <1/100); hiếm gặp (≥ 1/10000 đen <1/1000); rất hiếm gặp (< 1/10000), không biết tần suất (không thể ước lượng được từ các dữ liệu hiện có)

Phân loại hệ cơ quan	Tác dụng không mong muốn
	Phân loại tần suất xảy ra
	Rất thường gặp (≥ 1/10)	Thường gặp (≥ 1/100 đến 1/10)	Ít gặp (≥ 1/1000 đến <1/100)	Không biết tần suất
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng		Viêm mũi
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng		Tăng cảm giác thèm ăn
Rối loạn tâm thần		Trầm cảm, mất ngủ	Triệu chứng trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, thờ ơ, lo lắng
Rối loạn hệ thần kinh		Ngủ gà	Bất thường trong phối hợp, mất phương hướng, thờ ơ, dị cảm, bồn chồn, uể oải, ù tai, vẹo cổ	Bồn chồn, chậm vận động, cứng cơ bánh răng, rối loạn vận động, rối loạn ngoại tháp, Parkinson, an thần, run
Rối loạn tim			Đánh trống ngực
Rối loạn mạch			Hạ huyết áp
Rối loạn tiêu hóa		Táo bón, khó chịu ở dạ dày, buồn nôn	Tắc ruột, khô miệng, rối loạn tiêu hóa
Rối loạn gan mật				Tăng transaminase gan
Rối loạn da và mô dưới da			Tăng tiết mồ hôi	Ban đỏ
Rối loạn cơ xương và mô liên kết		Đau cơ	Co thắt cơ, co giật cơ	Cứng cơ
Rối loạn vú và cơ quan sinh dục		Kinh nguyệt bất thường, đau vú	Rong kinh, rối loạn kinh nguyệt, ít kinh nguyệt, phì đại vú; giảm khả năng tình dục	Đa tiết sữa
Rối loạn toàn thân và tại vị trí dùng thuốc		Mệt mỏi	Phù toàn thân, phù ngoại biên, suy nhược
Các kết quả xét nghiệm	Tăng cân

6. Lưu ý

- Thận trọng khi sử dụng

Không sử dụng thuốc quá liều khuyến cáo. Cần theo dõi người bệnh thường xuyên, định kỳ, đặc biệt trong thời gian điều trị duy trì để phát hiện sớm các biểu hiện ngoại tháp, trầm cảm và ngừng điều trị kịp thời.

Một số trường hợp mệt mỏi với mức độ nặng tăng dần đã được ghi nhận khi sử dụng flunarizin. Nếu tình trạng này xảy ra, cần ngừng điều trị với flunarizin.

FREGO có thể gây hoa mắt chóng mặt và buồn ngủ đặc biệt là khi bắt đầu điều trị, không nên dùng FREGO cho những bệnh nhân làm các công việc như vận hành lái xe hoặc điều khiển máy móc.

Không dùng FREGO cho phụ nữ có thai do độ an toàn của thuốc đối với nhóm bệnh nhân này chưa được chứng minh. Flunarizin được tiết vào trong sữa mẹ, do đó không nên sử dụng FREGO cho bà mẹ đang cho con bú.

Điều trị bằng flunarizin có thể làm các triệu chứng ngoại tháp nặng lên, xuất hiện triệu chứng trầm cảm, làm bộc lộ bệnh Parkinson, đặc biệt ở những bệnh nhân có nguy cơ cao ví dụ như bệnh nhân lớn tuổi. Do vậy cần thận trọng khi sử dụng FREGO cho những bệnh nhân này. Nên cho bệnh nhân sử dụng thuốc ngắt quãng đặc biệt trong thời gian điều trị duy trì để có thể sớm phát hiện các dấu hiệu ngoại tháp và triệu chửng trầm cảm và nên ngưng điều trị. Cũng cần lưu ý khi sử dụng FREGO cho bệnh nhân có huyết áp thấp.

Nên thận trọng khi sử dụng thuốc cho người lớn tuổi và cho bệnh nhân suy chức năng thận.

Nên kiểm tra chức năng gan và chức năng thận khi điều trị bằng FREGO kéo dài.

Thành phần thuốc chứa lactose, không dùng cho bệnh nhân bị rối loạn di truyền không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactose, rối loạn hấp thu glucose-galactose.

- Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Chưa có dữ liệu về việc dùng thuốc này cho phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đến việc mang thai, sự phát triển của phôi thai/bào thai, quá trình sinh đẻ hoặc phát triển sau sinh. Để phòng ngừa, tránh sử dụng flunarizin trong khi mang thai.

Phụ nữ đang cho con bú: Chưa biết liệu flunarizin có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy flunarizin được tiết vào trong sữa động vật mẹ. Quyết định về việc ngừng cho con bú để tiếp tục điều trị hoặc ngừng điều trị bằng flunarizin cần được cân nhắc dựa trên lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ bú mẹ và các lợi ích của việc điều trị đối với người mẹ.

- Khả năng lái xe và vận hành máy móc

FREGO có thể gây buồn ngủ đặc biệt là khi bắt đầu điều trị, cần thận trọng khi thực hiện các công việc như lái xe hoặc vận hành máy móc.

- Tương tác thuốc

Rượu, một số thuốc điều trị động kinh, thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm hoặc thuốc an thần có thể ảnh hưởng đến tác dụng của flunarizin hoặc làm tăng khả năng xảy ra các tác dụng không mong muốn.

Sử dụng đồng thời flunarizin với các thuốc uống tránh thai có thể gây đa tiết sữa.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Thông thường, flunarizin được dùng theo đường uống và nó được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa (95%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh (Cmax) là 50 đến 100µg/100mL sau khi uống một liều đơn 10 mg đạt được sau 2-4 giờ (Tmax) trên những người tình nguyện khoẻ mạnh.

Các nghiên cứu trong in vitro cho thấy một lượng lớn flunarizin được gắn kết trong máu (99%), chủ yếu với protein huyết tương (90%), lượng còn lại gắn với tế bào hồng cầu (9%).

Các protein chủ yếu tham gia gắn kết với flunarizin là alpha và beta globulin. Mặc dù có một lượng lớn flunarizin được gắn kết trong máu nhưng nó cũng có thể tích phân bố trong cơ thể rất lớn với thể tích phân bố trung bình là 43 L/kg. Tuy nhiên, thể tích này khác nhau ở mỗi cá thể, từ 28 đến 300 L/kg. Thể tích phân bố của flunarizin rất cao trong cơ thể chỉ ra rằng một lượng lớn thuốc được gắn kết với các mô. Sỡ dĩ thể tích phân bố trong cơ thể của flunarizin cao là do thời gian bán huỷ kéo dài của thuốc, xấp xỉ 18 ngày sau khi uống một liều đơn.

Cùng với thời gian bán huỷ kéo dài, nồng độ của thuốc trong huyết tương cũng đạt được sự ổn định sau 5- 6 tuần, thậm chí có thể dài hơn khi dùng liều nhắc lại. Có sự khác biệt giữa các cá thể về nồng độ ổn định của flunazirin trong huyết tương: có 16% số trường hợp có nồng độ < 0,02 mg.L¹, 24% số trường hợp có nồng độ > 0,02 đến 0,05 mg.L¹, 36% số trường hợp có nồng độ > 0,05 đến 0,1 mg.L¹, 20% số trường hợp có nồng độ > 0,1 đến 0,25 mg/L¹ và 4% số trường hợp có nồng độ > 0,25 mg.L¹, con số này có thể tương ứng với sự khác nhau về quá trình tiền chuyển hoá toàn thân của thuốc.

Hấp thu qua đường uống > 95%

Thời gian bán huỷ trung bình 18 ngày

Thể tích phân bố 43 L/kg

Tỷ lệ gắn với protein huyết tương 90%

Flunarizin được bài xuất chủ yếu nhờ quá trình sinh tổng hợp ở gan, và có khoảng dưới 0,01% lượng thuốc được bài xuất trong nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 24 giờ và có khoảng dưới 5% lượng thuốc dưới dạng không đổi được bài xuất trong phân. Các chất chuyển hoá chủ yếu được bài xuất qua mật và trong phân, điều này phản ánh một lượng lớn chất chuyển hoá được thanh thải qua gan, xấp xi 120 ml/phút.

Flunarizin được bài xuất vào trong sữa mẹ. Tuy nhiên không có các tài liệu đặc biệt về việc bài xuất của thuốc vào trong sữa mẹ ở người, các nghiên cứu trên chó cho thấy nồng độ của thuốc trong sữa mẹ cao hơn nồng độ trong huyết thanh.

Tuổi tác cũng có một chút tác dụng lên dược động học của flunarizin. Thời gian bán huỷ của thuốc ở người lớn tuổi có thể ngắn hơn một chút so với người trẻ tuổi, khoảng 7,3 ± 3,3 ngày.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược trị liệu: Thuốc điều trị chóng mặt

Thuốc chẹn kênh calci chọn lọc nhóm IV, làm giảm co thắt cơ trơn động mạch và tiểu động mạch

Cơ chế tác dụng:

Thuốc ngăn cản sự quá tải calci tế bào bằng cách giảm calci tràn vào quá mức qua màng tế bào. Flunarizin không ngăn cản sự ổn định nội môi bình thường của calci trong tế bào. Flunarizin không tác động trên sự co bóp và dẫn truyền cơ tim.

Tác dụng của flunarizin trong dự phòng bệnh đau nửa đầu là do khả năng làm giảm tần suất của các cơn đau nửa đầu. Flunarizin cũng làm giảm mức độ của cơn đau nửa đầu nhưng với mức độ ít hơn, và không có ảnh hưởng đến thời gian của các cơn đau nửa đầu.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Viên nén màu vàng kem, hình tròn, hai mặt lồi, đường kính khoảng 8 mm, một mặt có vạch ở giữa, mặt kia có dập chữ KALBE.

- Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em.

- Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Thương hiệu

Kalbe.