1. Thành phần

• Hoạt chất: Allopurinol 300mg.
• Tá dược: Povidon, lactose, tinh bột, cellulose microcrystallin, tinh bột natri glycolate, Magnesi stearate, Colloidal silicon dioxid, Talc.

2. Công dụng (Chỉ định)

Sadapron được chỉ định điều trị chứng tăng acid uric máu tiên phát và thứ phát kèm theo bệnh gout, bệnh thận có acid uric, tái phát sỏi thận acid uric, bệnh máu và ung thư hoặc hóa trị ung thư.

3. Cách dùng - Liều dùng

- Cách dùng

• Người lớn: Liều thông thường là 100 - 300mg một lần mỗi ngày tốt nhất là sau bữa ăn với một ít nước. Sau đó điều chỉnh liều theo nồng độ acid uric trong máu. Trong những trường hợp nặng liều 600-900mg mỗi ngày được chia ra nhiều lần.
• Trẻ em: 10 - 20mg/kg mỗi ngày. Liều tối đa 400mg. Ít dùng cho trẻ em ngoại trừ những trường hợp ung thư ác tính.
• Người cao tuổi: Trong trường hợp chưa có dữ liệu cụ thể, nên sử dụng liều thấp nhất làm giảm urat thoả đáng.
• Suy thận: Giảm liều. Đối với suy thận nặng: ít hơn 100 mg mỗi ngày hoặc liều đơn 100mg cách nhau lâu hơn một ngày. Nếu bạn phải thẩm phân 2-3 lần/tuần, dùng ngay 300 - 400mg ngay sau mỗi lần thẩm phân.
• Suy gan: Nên giảm liều ở bệnh nhân suy gan. Khuyến cáo thử nghiệm định kỳ chức năng gan trong giai đoạn đầu trị liệu.
• Không ngừng thuốc ngay cả khi bạn cảm thấy đỡ hơn. Bệnh của bạn có thể trở nặng. Không uống rượu.
• Dùng vitamin C liều cao có thể làm tăng sỏi thận. Hãy tham vấn bác sĩ trước khi dùng vitamin C.

- Quá liều

Đã gặp quá liều do cố ý hoặc vô tình 5g hoặc rất hiếm khi 20g allopurinol. Các triệu chứng bao gồm buồn nôn, tiêu chảy, nôn và choáng váng. Nên điều trị hỗ trợ chung. Bù nước vừa đủ để duy trì sự lợi tiểu tối ưu giúp bài tiết allopurinol và các chất chuyển hóa của nó. Thẩm phân lọc máu có thể cần thiết trong những trường hợp nặng.

4. Chống chỉ định

Chống chỉ định ở những bệnh nhân đã biết quá mẫn với hoạt chất hoặc tá dược của thuốc này. Đợt cấp tính của bệnh gout.

5. Tác dụng phụ

• Tác dụng phụ thường gặp nhất của allopurinol là nổi mẩn (dát sẩn hoặc ngứa). Có thể gặp các phản ứng quá mẫn trầm trọng hơn như ban tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử da độc. Nên ngừng allopurinol nếu nổi mẩn. Đã gặp sốt, lạnh run, giảm bạch cầu hoặc tăng bạch cầu, tăng bạch cầu ưa acid, đau khớp và viêm mạch.
• Rất hiếm gặp viêm thần kinh ngoại biên, rụng tóc, buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, nhức đầu, buồn ngủ và chóng mặt.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng phụ khi dùng thuốc.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Allopurinol là một chất ức chế xanthin-oxydase. Allopurinol và chất chuyển hóa chính của nó oxipurinol làm giảm nồng độ acid uric trong huyết tương và nước tiểu bằng cách ức chế xanthin oxydase, enzym này xúc tác sự oxy hóa hypoxanthin thành xanthin và xanthin thành acid uric. Sự sinh tổng hợp purin mới bị giảm qua sự ức chế phản hồi hypoxanthin-guanin phosphoribosyltransferase. Những chất chuyển hóa khác của allopurinol là allopurinol-riboside và oxipurinol-7 ribosid.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Allopurinol có hoạt tính khi uống và được hấp thu nhanh ở bộ máy tiêu hóa. Các nghiên cứu đã phát hiện allopurinol trong máu sau khi uống 30 - 60 phút. Sinh khả dụng thay đổi từ 67 - 90%. Nồng độ huyết tương đỉnh của allopurinol thường gặp khoảng 1,5 giờ sau khi uống, nhưng giảm nhanh và hầu như không còn sau 6 giờ. Nồng độ huyết tương đỉnh của oxipurinol thường gặp khoảng 3 - 5 giờ sau khi uống allopurinol và kéo dài lâu hơn nhiều.
• Allopurinol gắn không đáng kể vào protein huyết tương và vì thế sự thay đổi về gắn kết với huyết tương không làm thay đổi đáng kể hệ số thanh thải. Thể tích biểu kiến của sự phân phối allopurinol khoảng 1,6l/kg cho thấy sự phân phối tương đối mạnh trong mô.
• Chưa gặp allopurinol trong mô người, nhưng có thể sẽ có nồng độ cao nhất trong gan và niêm mạc ruột trong đó hoạt tính xanthin oxidase cao. Khoảng 20% allopurinol đã uống được thải trừ trong phân. Chất chuyển hóa chính của Allopurinol là oxipurinol cũng là một chất ức chế xanthin oxidase có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 15 giờ hoặc hơn ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường.
• Oxipurinol ức chế xanthine oxidase yếu hơn allopurinol, nhưng thời gian bán thải huyết tương của oxipurinol dài hơn nhiều từ 13-30 giờ ở người. Vì vậy, sự ức chế hiệu quả xanthin oxidase được duy trì trong 24 giờ với một liều đơn allopurinol. Bệnh nhân có chức năng thận bình thường thường tích lũy dần oxipurinol cho đến khi đạt được nồng độ ở trạng thái ổn định. Những bệnh nhân như vậy, dùng 100mg allopurinol mỗi ngày thường có một nồng độ oxipurinol huyết tương 5 - 10mg/l.

Dược động học ở bệnh nhân suy thận:

Hệ số thanh thải allopurinol và oxipurinol giảm mạnh ở những bệnh nhân suy thận dẫn tới hàm lượng huyết tương cao hơn khi điều trị dài hạn. Những bệnh nhân suy thận, trong đó trị số thanh thải creatinin từ 10 - 20ml/phút, cho thấy nồng độ oxipurinol huyết tương khoảng 30mg/l sau khi điều trị dài hạn với 100mg allopurinol/ ngày. Nồng độ này có thể đạt được bằng liều 600mg/ngày ở những người có chức năng thận bình thường. Vì thế, cần phải giảm liều ở những bệnh nhân suy thận.

Dược động học ở bệnh nhân cao tuổi:

Động học thuốc này không thay đổi khác hơn vì sự suy giảm chức năng thận (xin đọc phần Dược động học ở bệnh nhân suy thận).

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Viên nén.

- Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C, tránh ánh sáng và ẩm.

- Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

- Hạn dùng

5 năm kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Remedica Ltd.