DH-Alenbe Plus 70mg/2800IU điều trị loãng xương (2 vỉ x 2 viên)

1. Thành phần

- Thành phần hoạt chất:

• Natri alendronat trihydrat 91,36 mg (tương đương Acid alendronic 70mg).
• Cholecalciferol (vitamin D3) 2800 IU.

- Thành phần tá dược: Cellactose 80, natri croscarmelose, magnesi stearat, butyl hydroxytoluen.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị loãng xương ở phụ nữ mãn kinh, làm tăng khối lượng xương và giảm nguy cơ gãy xương, kể cả khớp háng, cổ tay và đốt sống (gãy do nén đột sống).
• Điều trị làm tăng khối lượng xương ở nam giới bị loãng xương.

3. Cách dùng – liều dùng

- Liều dùng

1 viên duy nhất ALENBE PLUS 70 mg/2800 lU mỗi tuần.

- Cách dùng

Để dễ hấp thu alendronat, phải uống thuốc với một lượng nước khoảng 180- 240 ml ít nhất 30 phút trước khi ăn, uống hoặc dùng một thuốc khác trong ngày. Không uống thuốc với nước khoáng, nước cam, cà phê.

Uống thuốc trong tư thế đứng hoặc ngồi, tránh nằm trong ít nhất 30 phút sau khi uống để thuốc dễ dàng vào dạ dày, giảm tiềm năng kích ứng thực quản của alendronat. Không uống thuốc vào các thời điểm lúc đi ngủ hoặc trước khi thức dậy trong ngày.

Không mút hoặc nhai viên thuốc để tránh nguy cơ gây kích ứng vùng hầu họng. Để dễ tuân thủ điều trị, bệnh nhân nên cố định ngày dùng thuốc trong các tuần.

- Quên liều

Trong trường hợp bệnh nhân quên uống thuốc, phải uống vào buổi sáng hôm sau hoặc vào ngày bệnh nhân nhớ ra và bắt đầu lại thời gian sử dụng thuốc như trước đó cho khoảng thời gian điều trị tiếp theo. Tuyệt đối không được uống 2 viên thuốc trong cùng ngày.

- Quá liều

Natri alendronat trihydrat

Các biểu hiện quá liều alendronat như giảm nồng độ calci và phospho trong máu, các phản ứng phụ ở đường tiêu hóa trên như rối loạn tiêu hóa ở dạ dày, ợ nóng, viêm thực quản, viêm hoặc loét dạ dày.

Nên sử dụng sữa và các chất kháng acid để liên kết với alendronat. Do nguy cơ kích ứng thực quản, không được gây nôn và bệnh nhân vẫn phải ngồi thẳng đứng. Thẩm tách không có hiệu quả.

Cholecalciferol (vitamin D3)

Những nguy hiểm và triệu chứng quá liều vitamin D dẫn đến cường vitamin D và nhiễm độc calci huyết thanh do vitamin D như trong mục "Tác dụng phụ".

Ngừng thuốc, ngừng bổ sung calci, duy trì khẩu phần ăn ít calci, uống nhiều nước hoặc truyền dịch. Nếu cần có thể dùngc orticosteroid hoặc các thuốc lợi tiểu tăng thải trừ calci (furosemid). Có thể lọc máu thận nhân tạo hoặc thẩm tách màng bụng để thải trừ calci tự do ra khỏi cơ thể. Nếu ngộ độc vitamin D cấp, vừa mới uống, có thể ngăn ngừa tiếp tục hấp thu vitamin D bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Nếu thuốc đã qua dạ dày, điều trị bằng dầu khoáng có thể thúc đẩy thải trừ.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với biphosphonat, vitamin D hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Dị dạng thực quản như hẹp hoặc không giãn tâm vị thực quản làm chậm tháo sạch thực quản.
• Không có khả năng đứng hoặc ngồi thẳng trong ít nhất 30 phút.
• Giảm calci huyết.
• Tăng calci huyết hoặc nhiễm độc vitamin D.

5. Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ của Natri alendronat thường nhẹ và nói chung không cần phải ngừng thuốc, chủ yếu là tác dụng phụ ở đường tiêu hóa.

Thường gặp: Nhức đầu; đầy hơi; trào ngược acid; viêm loét thực quản; nuốt khó; chướng bụng.

Ít gặp: Ban, ban đỏ (hiếm); viêm dạ dày.

Sử dụng vitamin ở liều không vượt quá nhu cầu sinh lý thường không gây độc. Tuy nhiên có thể xảy ra cường vitamin D khi điều trị liều cao kéo dài hoặc tăng đáp ứng với liều bình thường vitamin D, dẫn đến những biểu hiện lâm sàng rối loạn chuyển hóa Calci. Dấu hiệu và triệu chứng ban đầu của ngộ độc Vitamin D là tăng calci huyết với các biểu hiện sau:

Thường gặp: Yếu, mệt, ngủ gà, đau đầu, chóng mặt; chán ăn, khô miệng, vị kim loại, buồn nôn, chuột rút ở bụng, táo bón, tiêu chảy, ù tai, mất điều hòa, ngoại ban, giảm trương lực cơ, đau cơ, đau xương, dễ bị kích thích.

Ít gặp: Giảm tình dục, nhiễm calci thận, rối loạn chức năng thận; sổ mũi, ngứa, loãng xương ở người lớn, thiếu máu, viêm kết mạc vôi hóa, vôi hóa mạch nói chung, sợ ánh sáng, cơn co giật.

Hiếm gặp: Tăng huyết áp, loạn nhịp tim; tăng calci niệu, phosphat niệu, albumin niệu, nitơ urê huyết, cholesterol huyết thanh, AST và ALT; giảm nồng độ phosphatase kiềm trong huyết thanh; loạn tâm thần, rối loạn điện giải trong huyết thanh cùng với nhiễm toan nhẹ.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Natri alendronat trihydrat

Alendronat thuộc nhóm aminobisphosphonat có tác dụng ức chế tiêu xương đặc hiệu.

Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy alendronat tích tụ chọn lọc ở các vị trí tiêu xương đang hoạt động, ức chế hoạt tính của các hủy cốt bào.

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy điều trị bằng alendronat có thể làm tăng đáng kể khối lượng xương ở xương cột sống, cổ xương đùi và mấu chuyển. Trong các nghiên cứu lâm sàng ở phụ nữ mãn kinh từ 40 đến 85 tuổi bị loãng xương (được xác định là có khối lượng xương thấp, ít nhất là 2 độ lệch chuẩn dưới trung bình của thời kỳ trước mãn kinh), điều trị bằng alendronat làm giảm đáng kể số lần gãy đốt sống sau 3 năm dùng thuốc. Mật độ chất khoáng ở xương tăng rõ sau 3 tháng điều trị bằng alendronat và còn tiếp tục tăng trong suốt quá trình dùng thuốc. Tuy nhiên, sau 1 - 2 năm điều trị, nếu ngừng liệu pháp alendronat thì không duy trì được sự tăng khối lượng xương. Điều đó chứng tỏ phải liên tục điều trị hàng ngày mới duy trì được hiệu quả chữa bệnh.

Cholecalciferol (vitamin D3)

Giúp duy trì nồng độ calci và phospho bình thường trong huyết tương bằng cách tăng hiệu quả hấp thu các chất khoáng từ thức ăn ở ruột non, tăng huy động calci và phospho từ xương vào máu.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Natri alendronat trihydrat

Hấp thu: So với một liều chuẩn tiêm tĩnh mạch, sinh khả dụng đường uống trung bình ở phụ nữ là 0,7% với liều 5 - 40 mg, uống sau 1 đêm nhịn ăn và 2 giờ trước một bữa ăn sáng chuẩn. Thức ăn, đặc biệt những sản phẩm chứa calci hay các ion đa hóa trị khác làm giảm hấp thu thuốc. Sinh khả dụng khoảng 0,4% khi uống alendronat 30 phút trước bữa ăn. Trong nghiên cứu loãng xương, alendronat tác dụng tốt khi được uống ít nhất 30 phút trước bữa ăn đầu tiên trong ngày. Sinh khả dụng không đáng kể khi uống alendronat cùng hoặc sau bữa ăn sáng 2 giờ. Cafe và nước cam làm giảm sinh khả dụng của alendronat khoảng 60%.

Phân bố: Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy sau khi tiêm tĩnh mạch liều 1 mg/kg, alendronat phân bố nhất thời ở các mô mềm nhưng sau đó phân bố lại vào xương hoặc bài tiết qua nước tiểu. Liên kết với protein trong huyết tương người xấp xỉ 78%.

Chuyển hóa: Không có bằng chứng là alendronat được chuyển hóa ở người.

Thải trừ: Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 10 mg, độ thanh thải ở thận của alendronat là 71 ml/phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm hơn 95% trong vòng 6 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch. Ở người, thời gian bán thải của thuốc ước tính trên 10 năm, phản ánh sự giải phóng của alendronat từ bộ xương.

Cholecalciferol (vitamin D3)

Hấp thu: Vitamin D hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Mật cần thiết cho hấp thu vitamin D ở ruột. Vị vitamin D tan trong lipid nên được tập trung trong vi thể dưỡng trấp và được hấp thụ theo hệ bạch huyết (khoảng 80% lượng vitamin dùng theo đường uống).

Phân bố: Vitamin D và các chất chuyển hóa liên kết với alpha globulin đặc hiệu. Thời gian bán hủy của vitamin D là 19 - 25 giờ nhưng thuốc được lưu giữ thời gian dài trong các mô mỡ.

Chuyển hóa: Cholecalciferol được hydroxyl hóa ở gan tạo thành 25-hydroxycholecalciferol (calcifediol), sau đó tiếp tục được hydroxyl hóa ở thận tạo thành những chất chuyển hóa hoạt động là 1, 25-dihydroxycholecalciferol (calcitriol) và những dẫn chất 1, 24, 25-trihydroxycholecalciferol.

Thải trừ: Vitamin D và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua mật và phân, lượng nhỏ xuất hiện trong nước tiểu.

Dược động học trong những trường hợp lâm sàng đặc biệt

Bệnh nhân suy thận: Độ thanh thải của alendronat có thể giảm, làm tăng sự tích lũy ở xương, giảm khả năng tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính của vitamin D. Không cần phải điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinin từ 35 - 60 ml/phút). Không khuyến cáo sử dụng ALENBE PLUS 70 mg/2800 IU đối với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 35 ml/phút).

Bệnh nhân suy gan: Alendronat không bị chuyển hóa qua gan hoặc đào thải qua mật nên không cần phải điều chỉnh liều. Ở những bệnh nhân rối loạn hấp thu do sự bài tiết mật không đầy đủ gây giảm hấp thu vitamin D

Người cao tuổi: Sinh khả dụng và đào thải qua nước tiểu của alendronat không khác so với người trẻ trưởng thành nên không cần phải điều chỉnh liều.

8. Thông tin thêm

- Bảo quản

Nơi khô, dưới 30°C. Tránh ánh sáng.

- Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 2 viên

- Hạn sử dụng

24 tháng kể từ ngày sản xuất

- Nhà sản xuất

Hasan - Dermapharm Co., Ltd.