Diahasan 50mg điều trị triệu chứng bệnh viêm xương khớp (3 vỉ x 10 viên)

1. Thành phần

Dược chất: Diacerein 50 mg.

Tá dược: Natri lauryl sulfat, lactose monohydrat, povidon K30, natri croscarmellose, magnesi stearat, vỏ nang số 1. 

2. Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.

• Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.

3. Cách dùng - Liều dùng

Cách dùng: 

Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không được làm vỡ thuốc) với một ly nước. Nên uống thuốc cùng với bữa ăn.

Liều lượng: Việc sử dụng diacerein nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp.

• Người lớn: Do một số bệnh nhân có thể bị đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50 mg x 1 lần/ngày vào bữa tối trong vòng 2–4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên liều 50 mg x 2 lần/ngày. Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối).

Liều lượng trên những đối tượng lâm sàng đặc biệt: 

• Bệnh nhân trên 65 tuổi: Khuyến cáo không kê diacerein. 

• Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận trung bình. Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30ml/phút), nên giảm 50% liều dùng.

- Quá liều

• Triệu chứng: Trong những trường hợp quá liều thường gây ra tiêu chảy.

• Cách xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị khẩn cấp bao gồm khôi phục cân bằng điện giải.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với diacerein, rhein, các dẫn xuất anthraquinon hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Bệnh nhẫn đang mắc các bệnh về gan hoặc có tiền sử bệnh gan. Xem xét ngưng điều trị tạm thời trong trường hợp điều trị kháng sinh, do ảnh hưởng đến hệ vi sinh đường ruột và được động học của thuốc.

• Tỷ lệ lợi ích – nguy cơ khi sử dụng diacerein cho bệnh nhân với tiền sử rối loạn đường ruột, đặc biệt là hội chứng ruột kích thích phải được xem xét.

• Đau bụng không rõ nguyên nhân. Tắc ruột hoặc giả tắc nghẽn ruột.

• Viêm ruột (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn...). 

5. Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR≥1/10), thường gặp (1/100≤ADR <1/10), ít gặp (1/1000≤ADR<1/100), hiếm gặp (1/10000≤ ADR<1/1000) và rất hiếm gặp(ADR<1/10000). 

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng (rất thường gặp). Đi tiểu thường xuyên, đầy hơi (thường gặp). Thông thường, các tác dụng không mong muốn này giảm đi trong quá trình điều trị. Trong một số trường hợp, có thể xảy ra tiêu chảy nặng với các biến chứng như mất nước, rối loạn cân bằng nước và chất điện giải. Ngưng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ nếu bị tiêu chảy. Thay đổi màu màng nhầy đại tràng – trực tràng (bệnh hắc tố kết tràng) (hiếm gặp).

• Gan mật: Tăng enzym gan (hiếm gặp). Thông báo ngay cho bác sĩ nếu bệnh nhân bị đau bụng, vàng da hoặc vàng mắt, rối loạn ý thức, ngứa da. Đây là những triệu chứng quan trọng gợi ý bệnh gan.

• Da và mô dưới da: Ngứa, phát ban, chàm (thường gặp). 

• Thận và tiết niệu: Nước tiểu sẫm màu (không rõ tần suất). 

Dữ liệu từ theo dõi hậu mại:

Rối loạn hệ gan mật: Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng enzym gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân (xem phần “Thận trọng và cảnh báo").

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Sau khi uống, diacerein bị thủy phân trước khi vào hệ tuần hoàn chung và được hấp thu, chuyển hóa, thải trừ dưới dạng rhein và dạng liên hợp của nó.

• Hấp thu: Sau khi uống liều đơn diacerein, nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 3 mg/l, đạt được sau 2,5 giờ. Thức ăn làm chậm hấp thu, kéo dài t... và làm tăng sinh khả dụng của thuốc (AUC tăng 25%).

• Phân bố: Gần như tất cả các thein không liên hợp (hơn 99%) được gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và không được thay thế bởi các loại thuốc thông thường ở nồng độ trị liệu của chúng. Thể tích phân bố trung bình ổn định khoảng 17,1 lít.

• Chuyển hóa: Diacerein được chuyển hóa nhanh chóng thành rhein và liên hợp với mức độ khác nhau ở mỗi chủng tộc. Thải trừ: Thời gian bán thải của rhein khoảng 4,5 giờ. Khoảng 30% tổng liều được đào thải vào nước tiểu, trong đó 80% rhein ở dạng liên hợp glucuronid, sulfat và 20% rhein ở dạng không đổi.

• Tính tuyến tính: Trong khoảng liều đơn 50 – 200 mg, các thông số dược động học không phụ thuộc vào liều lượng. Dược động học trên những đối tượng lâm sàng đặc biệt: Bệnh nhân suy thận: Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút), thời gian bản thải và AUC của rhein tăng gấp đôi, quá trình đào thải qua thận giảm một nửa. 

• Người cao tuổi: Dung nạp tốt với thuốc, quá trình đào thải chậm.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Phân loại dược lý:

• Thuốc kháng viêm và điều trị thấp khớp không steroid.

• Mã ATC: M01AX21.

Cơ chế tác dụng

Diacerein là dẫn chất của anthraquinon có tác dụng kháng viêm trung bình. Tác dụng kháng viêm với liều cao và không gây kích ứng dạ dày (không ức chế tổng hợp prostaglandin). 

Tác dụng của thuốc chậm, xuất hiện sau 30 ngày điều trị và có hiệu quả đáng kể sau khoảng 45 ngày; hiệu quả của diacerein tăng lên khi kết hợp với các thuốc NSAID.

Thử nghiệm in vitro cho thấy diacerein có các đặc tính sau: 

• Ức chế quá trình thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. 

• Ức chế sản xuất interleukin 1.

• Giảm hoạt tính collagenolytic.

Trong một số mô hình, diacerein kích thích tổng hợp proteoglycan, acid hyaluronic và glycosaminoglycan.

Tác dụng có lợi trên sụn đã được chứng minh trong các mô hình trên động vật.

Một nghiên cứu đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi (ECHODIAH) để đánh giá hiệu quả của diacerein đối với sự tiến triển của hẹp khớp đã được thực hiện trong 3 năm ở 507 bệnh nhân thoái hóa khớp hông; so sánh diacerein liều 50mg (n = 255) vào buổi sáng và buổi tối so với giả dược (n=252). Hiệu quả của thuốc được đánh giá qua 2 tiêu chí:

• Tỷ lệ % bệnh nhân tiến triển bệnh trên X-quang (giảm hơn 0,5 mm khoảng cách giữa hai đầu xương).

• Tỷ lệ hẹp khớp hàng năm (mm/năm).

Có 269 bệnh nhân hoàn thành cuộc nghiên cứu.

Vào năm thứ 3, phân tích theo mục tiêu điều trị cho thấy:

• Tỷ lệ bệnh nhân hẹp khớp tiến triển bệnh trên X-quang trầm trọng hơn (≥ 0,5 mm) ở nhóm điều trị bằng diacerein thấp hơn đáng kể so với nhóm dùng giả dược (50,7% so với

• 60,4%, p=0,036).

• Tỷ lệ hẹp khớp hàng năm (0,39 mm/năm) không khác biệt đáng kể giữa hai nhóm.

• Không rõ ý nghĩa lâm sàng của những kết quả này trong tiên lượng bệnh.

8. Thông tin thêm

- Bảo quản

Trong bao bì kín, nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

- Nhà sản xuất

Công ty TNHH Liên doanh Hasan - Dermapharm.