THÔNG TIN SẢN PHẨM

Toàn bộ thông tin dưới đây được Dược sĩ biên soạn lại dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng. Thông tin không thay đổi chỉ định dạng lại cho dễ đọc.

1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Thành phần hoạt chất: Domperidon 10 mg (dưới dạng domperidon maleat).
Thành phần tá dược: Cellulose vi tinh thể 101, pregelatinized starch, lactose monohydrat 200, natri starch glycolat A, magnesi stearat, opadry II white.

2. Công dụng (Chỉ định)

GLOMOTI-M® được chỉ định để điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn.

3. Cách dùng - Liều dùng

- Cách dùng

Cách dùng

Viên nén bao phim GLOMOTI-M® dùng đường uống.
Nên uống GLOMOTI-M trước bữa ăn. Nếu uống sau bữa ăn, thuốc có thể bị chậm hấp thu.
Bệnh nhân nên uống thuốc vào thời gian cố định. Nếu bị quên 1 liều, có thể bỏ qua liều đó và tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình như cũ. Không nên tăng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Thời gian điều trị tối đa không nên quá 1 tuần.

Liều dùng

GLOMOTI-M® chỉ nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất để kiểm soát nôn và buồn nôn.
Người lớn và trẻ vị thành niên (từ 12 tuổi trở lên và cân nặng từ 35 kg trở lên): một viên 10 mg, có thể dùng lên đến 3 lần/ngày, liều tối đa là 30 mg/ngày.
Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ, trẻ em (dưới 12 tuổi) và trẻ vị thành niên cân nặng dưới 35 kg: Do cần liều dùng chính xác nên dạng thuốc viên nén bao phim GLOMOTI-M® không thích hợp cho trẻ nhỏ và trẻ vị thành niên cân nặng dưới 35kg.
Bệnh nhân suy gan: GLOMOTI-M® chống chỉ định với bệnh nhân suy gan trung bình và nặng (xem phần Chống chỉ định). Không cần hiệu chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ.
Bệnh nhân suy thận: Do thời gian bán thải của domperidon bị kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng nên nếu dùng nhắc lại, số lần đưa thuốc của GLOMOTI-M® cần giảm xuống còn 1 đến 2 lần/ngày và hiệu chỉnh liều tùy thuộc mức độ suy thận. Nói chung bệnh nhân điều trị dài ngày phải được xem xét lại đều đặn.

- Quá liều

Triệu chứng:

Quá liều chủ yếu xảy ra ở trẻ nhỏ và trẻ em. Các triệu chứng quá liều có thể gồm mất phương hướng, ngủ gà và các phản ứng ngoại tháp.

Xử trí:

Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với domperidon, nhưng trong trường hợp quá liều, cần thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng ngay lập tức. Rửa dạ dày cũng như dùng than hoạt có thể có lợi cho bệnh nhân. Nên theo dõi điện tâm đồ do có khả năng kéo dài khoảng QT. Theo dõi y khoa chặt chẽ và điều trị hỗ trợ được khuyến khích.
Thuốc kháng tiết cholin, thuốc điều trị Parkinson có thể giúp ích trong việc kiểm soát các phản ứng ngoại tháp.

4. Chống chỉ định

GLOMOTI-M chống chỉ định trong những trường hợp sau:

Mẫn cảm với domperidon hay thành phần của thuốc.
U tuyến yên tiết prolactin (prolactinoma)
Khi việc kích thích vận động dạ dày có thể nguy hiểm, ví dụ bệnh nhân đang xuất huyết đường tiêu hóa, tắc ruột cơ học hoặc thủng tiêu hóa.
Bệnh nhân suy gan trung bình và nặng (xem mục Dược động học).
Bệnh nhân có thời gian dẫn truyền xung động tim kéo dài, đặc biệt là khoảng QT, bệnh nhân có rối loạn điện giải rõ rệt hoặc bệnh nhân đang có bệnh tim mạch như suy tim sung huyết.
Dùng đồng thời với các thuốc kéo dài khoảng QT, ngoại trừ apomorphin (xem mục Cảnh báo và thận trọng; Tương tác thuốc).
Dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4 (không phụ thuộc tác dụng kéo dài khoảng QT) (xem mục Tương tác thuốc).

5. Tác dụng phụ

Các tần suất sau được sử dụng để mô tả sự xuất hiện các tác dụng phụ:

Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10); thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10); ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100); hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000); rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000), nếu tần suất không ước tính từ các thử nghiệm lâm sàng thì được coi là "Chưa rõ".

Hệ cơ quan	Tần suất phản ứng phụ
Hệ cơ quan	Thường gặp	Ít gặp	Chưa rõ
Rối loạn hệ miễn dịch			Phản ứng quá mẫn (bao gồm sốc phản vệ)
Rối loạn tâm thần		Mất ham muốn tình dục Lo âu	Kích động Căng thẳng
Rối loạn hệ thần kinh		Buồn ngủ Đau đầu	Rối loạn ngoại tháp Co giật
Rối loạn tim mạch			Loạn nhịp thất Kéo dài khoảng QT Xoắn đỉnh Đột tử do tim mạch
Rối loạn về mắt			Cơn vận nhãn
Rối loạn hệ tiêu hóa	Khô miệng	Tiêu chảy
Rối loạn hệ da và mô dưới da		Phát ban Ngứa	Nổi mề đay Phù mạch
Rối loạn tuyến vú và khả năng sinh sản		Tăng tiết sữa Đau vú Vú tăng nhạy cảm đau	Vú to ở nam giới Mất kinh
Rối loạn toàn thân và tại vị trí dùng thuốc		Suy nhược
Các chỉ số khác			Kết quả bất thường trong kiểm tra chức năng gan Tăng prolactin máu

Trẻ em

Rối loạn ngoại tháp xảy ra chủ yếu ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.
Các ảnh hưởng khác liên quan đến hệ thần kinh trung ương như co giật, kích động cũng chủ yếu được báo cáo ở trẻ nhỏ và trẻ em.

Báo cáo phản ứng có hại:

Báo cáo phản ứng có hại sau khi thuốc được cấp phép lưu hành rất quan trọng để tiếp tục giám sát cân bằng lợi ích/ nguy cơ của thuốc. Cán bộ y tế cần báo cáo tất cả phản ứng có hại về Trung tâm Quốc gia hoặc Trung tâm khu vực về Thông tin thuốc và Theo dõi phản ứng có hại của thuốc.
Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: có các dấu hiệu mới bất thường xảy ra.
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

6. Lưu ý

- Thận trọng khi sử dụng

Tác dụng trên tim mạch

Domperidon làm kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ. Trong quá trình giám sát hậu mại, có rất ít báo cáo về kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh liên quan đến sử dụng domperidon. Các báo cáo này có các yếu tố nguy cơ gây nhiễu như rối loạn điện giải hay các thuốc dùng đồng thời (xem mục Tác dụng không mong muốn).
Các nghiên cứu dịch tễ cho thấy domperidon có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất nghiêm trọng hoặc đột tử do tim mạch (xem mục Tác dụng không mong muốn). Nguy cơ này cao hơn đối với bệnh nhân trên 60 tuổi, bệnh nhân dùng liều hằng ngày lớn hơn 30 mg và bệnh nhân dùng đồng thời thuốc kéo dài khoảng QT hoặc thuốc ức chế CYP3A4.
Sử dụng domperidon với liều thấp nhất có hiệu quả ở người lớn và trẻ em.
Chống chỉ định domperidon cho những bệnh nhân có thời gian dẫn truyền xung động tim kéo dài, đặc biệt là khoảng QT, bệnh nhân có rối loạn điện giải rõ rệt (hạ kali máu, tăng kali máu, hạ magnesi máu), nhịp tim chậm hoặc bệnh nhân đang mắc bệnh tim mạch như suy tim sung huyết do nguy cơ rối loạn nhịp thất (xem phần Chống chỉ định). Rối loạn điện giải (hạ kali máu, tăng kali máu, hạ magnesi máu) hoặc nhịp tim chậm đã được biết đến là yếu tố làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim.
Cần ngừng điều trị với domperidon và trao đổi lại với cán bộ y tế nếu có bất kỳ triệu chứng hay dấu hiệu nào liên quan đến rối loạn nhịp tim.
Khuyên bệnh nhân nên nhanh chóng báo cáo các triệu chứng trên tim mạch.

Sử dụng với apomorphin

Chống chỉ định domperidon với các thuốc kéo dài khoảng QT bao gồm apomorphin, trừ khi lợi ích khi phối hợp hai thuốc vượt trội hơn so với nguy cơ và chỉ khi các cảnh báo khuyến cáo của phối hợp này đã được thực hiện một cách nghiêm túc.

Sử dụng ở trẻ nhỏ

Mặc dù tác dụng phụ thần kinh là hiếm gặp, nguy cơ gặp tác dụng phụ trên thần kinh cao hơn ở trẻ nhỏ do chức năng chuyển hóa và hàng rào máu não chưa phát triển hoàn chỉnh trong những tháng đầu đời. Quá liều có thể gây các triệu chứng ngoại tháp ở trẻ em, nhưng cũng nên xem xét đến các nguyên nhân khác.

Suy thận

Thời gian bán thải của domperidon bị kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng. Trong trường hợp dùng nhắc lại, tần suất đưa domperidon cần giảm xuống còn 1 đến 2 lần/ngày tùy thuộc mức độ suy thận. Có thể giảm liều nếu cần.

Tá dược

GLOMOTI-M ® chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp, không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase Lapp hay hấp thu kém glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

- Thai kỳ và cho con bú

Sử dụng cho phụ nữ có thai:

Có ít dữ liệu sau khi đưa thuốc ra thị trường về việc sử dụng domperidon ở phụ nữ có thai. Một nghiên cứu ở chuột cho thấy độc tính trên hệ sinh sản ở liều độc cao ở chuột mẹ. Nguy cơ tiềm tàng ở người chưa được biết đến. Vì vậy, chỉ nên dùng GLOMOTI-M trong thai kỳ khi đánh giá và tiên lượng được lợi ích điều trị.

Sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú:

Domperidon bài tiết qua sữa mẹ và trẻ bú mẹ nhận được ít hơn 0,1% liều theo cân nặng của mẹ. Các tác dụng bất lợi, đặc biệt là tác dụng trên tim mạch vẫn có thể xảy ra sau khi trẻ bú sữa mẹ. Cần cân nhắc lợi ích của việc cho trẻ bú sữa mẹ và lợi ích của việc điều trị cho mẹ đế quyết định ngừng cho con bú hay ngừng/ tránh điều trị bằng domperidon. Cần thận trọng trong trường hợp có yếu tố nguy cơ làm kéo dài khoảng QT ờ trẻ bú mẹ.

- Khả năng lái xe và vận hành máy móc

GLOMOTI-M® không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể lên khả năng lái xe và vận hành máy.

- Tương tác thuốc

Con đường chuyển hóa chính của domperidon là qua CYP3A4. Các dữ liệu in vitro đề cập đến các thuốc sử dụng phối hợp mà gây ức chế mạnh men này có thể dẫn đến kết quả là tăng nồng độ domperidon trong máu.
Tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT do tương tác dược động học hoặc dược lực học.

Chống chỉ định dùng đồng thời với các thuốc sau:

Các thuốc làm kéo dài khoảng QT:

Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA (ví dụ: disopyramid, hydroquinidin, quinidin).
Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (ví dụ: amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol).
Một số thuốc chống loạn thần (ví dụ: haloperidol, pimozid, sertindol).
Một số thuốc chống trầm cảm (ví dụ: citalopram, escitalopram).
Một số thuốc kháng sinh (ví dụ: erythromycin, levofloxacin, moxifloxacin, spiramycin).
Một số thuốc chống nấm (ví dụ: pentamidin).
Một số thuốc điều trị sốt rét (đặc biệt là halofantrin, lumefantrin).
Một số thuốc dạ dày - ruột (ví dụ: cisaprid, dolasetron, prucaloprid).
Một số thuốc kháng histamin (ví dụ: mequitazin, mizolastin).
Một số thuốc điều trị ung thư (ví dụ: toremifen, vandetanib, vincamin).
Một số thuốc khác (ví dụ: bepridil, diphemanil, methadon).

(Xem mục chống chỉ định)

Apomorphin, trừ khi lợi ích khi phối hợp hai thuốc vượt trội hơn so với nguy cơ và chỉ khi các cảnh báo khuyến cáo của phối hợp này đã được thực hiện một cách nghiêm túc.

Chất ức chế CYP3A4 mạnh (không phụ thuộc tác dụng kéo dài khoảng QT), ví dụ:

Thuốc ức chế protease.
Thuốc chống nấm toàn thân nhóm azol.
Một số thuốc nhóm macrolid (erythromycin, clarithromycin và telithromycin).

(Xem mục chống chỉ định)

Không khuyến cáo dùng đồng thời với các thuốc sau:

Thuốc ức chế CYP3A4 trung bình, ví dụ: diltiazem, verapamil và một số thuốc nhóm macrolid.

(Xem mục chống chỉ định)

Sử dụng thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc sau:

Thuốc chậm nhịp tim, thuốc làm giảm kali máu và một số thuốc macrolid sau góp phần làm kéo dài khoảng QT: azithromycin và roxithromycin (chống chỉ định clarithromycin do là thuốc ức chế CYP3A4 mạnh)

Danh sách các chất ở trên là các thuốc đại diện và không đầy đủ.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Thuốc chống nôn.
Mã ATC: A03F A03

Cơ chế tác động

Domperidon kháng thụ thể dopamin với đặc tính chống nôn domperidon không dễ dàng qua được hàng rào máu não. Ở người sử dụng domperidon, đặc biệt là người lớn, tác dụng phụ như hội chứng ngoại tháp rất hiếm gặp, nhưng domperidon thúc đẩy sự tiết prolactin tại tuyến yên. Tác động chống nôn có thể do sự phối hợp của tác động ngoại biên (vận động dạ dày) và việc kháng thụ thể dopamin tại vùng cảm ứng hóa CTZ (chemoreceptor trigger zone) nằm ở ngoài hàng rào máu não. Nghiên cứu trên súc vật cho thấy nồng độ thấp trong não, chỉ rõ tác dụng của domperidon chủ yếu trên các thụ thể dopamin ngoại biên. Nghiên cứu ở người cho thấy uống domperidon làm tăng trương lực cơ thắt thực quản dưới, cải thiện vận động vùng hang vị - tá tràng, tăng làm rỗng dạ dày. Thuốc không ảnh hưởng lên sự tiết của dạ dày.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Domperidon hấp thu nhanh sau khi uống, với nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau khoảng 1 giờ. Giá trị Cmax và AUC của domperidon tăng lên tỷ lệ với liều trong khoảng liều 10 mg đến 20 mg. Quan sát thấy giá trị AUC của domperidon tích lũy 2 đến 3 lần với liều domperidon được lặp lại 4 lần mỗi ngày (cứ mỗi 5 giờ) trong 4 ngày.
Sinh khả dụng tuyệt đối thấp của domperidon đường uống (xấp xỉ 15%) là do thuốc được chuyển hóa mạnh qua giai đoạn 1, ở thành ruột và gan. Mặc dù sinh khả dụng của domperidon tăng lên ở người bình thường khi được dùng sau bữa ăn, bệnh nhân có than phiền về tiêu hóa nên uống domperidon trước khi ăn 15 - 30 phút. Nồng độ axit trong dạ dày giảm sẽ làm giảm sự hấp thu domperidon. Sinh khả dụng đường uống sẽ giảm nếu trước đó bệnh nhân uống cimetidin hay natri bicarbonat. Thời gian đạt nồng độ đỉnh sẽ hơi chậm và AUC sẽ hơi tăng khi thuốc được uống sau khi ăn.

Phân bố

Domperidon có vẻ không tích lũy hay tạo ra chuyển hóa riêng, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 90 phút là 21 ng/ml sau khi uống 30 mg/ngày trong 2 tuần thì hầu như tương đương với nồng độ đỉnh 18 ng/ml đạt được sau liều uống đầu tiên. Tỉ lệ domperidon gắn kết protein huyết tương là 91-93%.
Nghiên cứu sự phân phối thuốc bằng cách đánh dấu phóng xạ trên súc vật cho thấy thuốc được phân bố rộng rãi trong mô cơ thể nhưng nồng độ thấp trong não. Ở chuột, một số lượng nhỏ thuốc đi qua nhau thai.

Chuyển hóa

Domperidon trải qua quá trình chuyển hóa nhanh và nhiều tại gan bằng sự hydroxyl hóa và khử N-alkyl. In vitro, thí nghiệm về chuyển hóa với chất ức chế biết trước cho thấy CYP3A4 là dạng chính của cytochrome P450 liên quan đến sự khử N-alkyl của domperidon, trong khi CYP3A4, CYP1A2 và CYP2E1 liên quan đến sự hydroxyl hóa nhân thơm của domperidon.

Thải trừ

Thải trừ qua nước tiểu và phân khoảng 31 và 66% liều uống. Một phần nhỏ thuốc được thải ra ngoài ở dạng nguyên vẹn (10% qua phân và 1% qua nước tiểu). Thời gian bán thải trong máu sau khi uống liều đơn là 7 - 9 giờ ở người khỏe mạnh nhưng kéo dài ở bệnh nhân suy chức năng thận nghiêm trọng.

Suy gan

Ở những người bị suy gan trung bình (chỉ số Pugh từ 7 đến 9, độ Child-Pugh B), AUC và Cmax của domperidon cao hơn ở người khỏe mạnh lần lượt là 2,9 và 1,5 lần.
Tỷ lệ không gắn kết tăng 25% và thời gian bán thải cuối cùng kéo dài 15 đến 23 giờ. Đối tượng suy gan nhẹ có nồng độ thuốc thấp hơn một chút so với các người khỏe mạnh dựa trên Cmax và AUC, không có thay đổi về sự gắn kết protein hoặc thời gian bán thải cuối cùng. Không nghiên cứu trên đối tượng suy giảm chức năng gan nặng. Domperidon chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng.

Suy thận

Ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút/1,73m2) thời gian bán thải domperidon tăng từ 7,4 lên 20,8 giờ, nhưng nồng độ thuốc trong huyết tương thấp hơn ở người tình nguyện khỏe mạnh.
Bởi vì một lượng rất nhỏ thuốc dưới dạng không chuyển hóa được thải trừ qua thận, không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận khi chỉ điều trị cấp một liều dùng duy nhất.
Tuy nhiên, với việc sử dụng lặp đi lặp lại, liều dùng thường xuyên phải giảm ở mức 1 - 2 lần/ngày, tùy thuộc vào mức độ suy thận trầm trọng như thế nào mà cần phải giảm liều.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Viên nén bao phim tròn, màu trắng, một mặt có khắc chữ G-M10, mặt kia khắc chữ GLOMED.

- Bảo quản

Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C.

- Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Công Ty TNHH Dược Phẩm Glomed.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Vui lòng đọc kĩ thông tin chi tiết ở tờ rơi bên trong hộp sản phẩm.

Xem thêm

Toàn bộ thông tin dưới đây được Dược sĩ biên soạn lại dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng. Thông tin không thay đổi chỉ định dạng lại cho dễ đọc.