1. Thành phần

Mỗi viên nén Mexams 10 chứa:

• Montelukast Sodium tương đương với 10mg Montelukast.
• Tá dược: Lactose hydrate, Corn Starch, Povidone K-30, Magnesium Stearate, Tartrazine.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Mexams được chỉ định trong dự phòng và điều trị bệnh hen mạn tính.
• Trong dự phòng các triệu chứng co thắt phế quản do gắng sức.
• Làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng kéo dài).

3. Cách dùng - Liều dùng

Bệnh nhân từ 14 tuổi trở lên: 10mg/lần/ngày vào buổi tối.

- Quá liều

• Các biểu hiện khi quá liều như đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.
• Chưa rõ Montelukast có thể thẩm tách được quá màng bụng hay mạch máu.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Trẻ em dưới 14 tuổi.

5. Tác dụng phụ

Thuốc được dung nạp tốt, các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và không cần ngừng thuốc, tỷ lệ chung của tác dụng không mong muốn của Mexams tương đương với nhóm giả dược.

Các tác dụng không mong muốn thường thấy gồm:

• Phản ứng quá mẫn cảm: bao gồm phản vệ, phù mạch, ngứa, phát ban, mày đay, rất hiếm là thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin tại gan.
• Hệ thần kinh: lo âu, ảo giác, buồn ngủ, kích động bao gồm hành vi gây gổ, hiếu động, mất ngủ, dị cảm giảm cảm giác, rất hiếm gặp là cơn co giật.
• Hệ tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, khó tiêu, tiêu chảy.
• Gan: Tăng AST và ALT, rất hiếm gặp viêm gan ứ mật.
• Cơ xương: đau khớp, đau cơ bao gồm co rút cơ.
• Hệ máu: tăng khả năng chảy máu, chảy máu dưới da.
• Khác: đánh trống ngực, phù.

6. Lưu ý

- Thận trọng khi sử dụng

• Chưa xác định được hiệu lực khi uống MEXAMS trong điều trị các cơn hen cấp tính. Vì vậy không nên dùng MEXAMS các dạng uống để điều trị cơn hen cấp. Người bệnh cần được dặn dò dùng cách điều trị thích hợp sẵn có.
• Không nên thay thế đột ngột corticosteroids dạng uống và dạng bút bằng Natri Montelukast. Mặc dù chưa xác định được sự liên quan nhân quả với các chất đối kháng thụ thể leukotriene, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi giảm liều Corticosteroid.
• Không nên sử dụng Natri Montelukast như thuốc điều trị duy nhất đối với chứng co thắt phế quản do gắng sức. Đối với những bệnh nhân có triệu chứng hen do gắng sức, chế độ điều trị thường xuyên bằng các agonist beta dạng hít nên được duy trì như một giải pháp dự phòng. Đối với những bệnh nhân hen nhạy cảm với aspirin nên tránh sử dụng aspirin hoặc các kháng viêm không steroid khi đang được điều trị với Natri Montelukast.
• Khi giảm liều Corticosteroid dùng đường toàn thân ở người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leukotriene sẽ kéo theo trong một số hiếm trường hợp tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban, thở ngắn, biến chứng tim/và hoặc bệnh thần kinh có khi chẩn đoán là hội chứng Churg-Strauss là viêm mạch hệ thống có tăng bạch cầu ưa eosin.

- Thai kỳ và cho con bú

• Chưa nghiên cứu MEXAMS ở người mang thai. Chỉ dùng MEXAMS khi mang thai khi thật cần thiết.
• Trong nghiên cứu động vật, đã quan sát được không gây quái thai khi uống liều tối đa 400 mg/kg/ngày.
• Phụ nữ cho con bú:

Chưa rõ sự bài tiết của MEXAMS qua sữa mẹ. Vì nhiều thuốc này có thể bài tiết qua sữa mẹ, nên người mẹ cần thận trọng khi dùng MEXAMS trong thời kỳ cho con bú.

- Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có cơ sở chứng minh MEXAMS có ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.

- Tương tác thuốc

• Có thể dùng MEXAMS với các thuốc thường cùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về trong tác thuốc, thấy liều khuyến cáo trong điều trị của MEXAMS không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: Theophylline, prednisone, thuốc uống ngừa thai (ethinyl estradiol/norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin và Warfarin.
• Diện tích dưới đường cong (AUC) của montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng Phenobarbital, không cần điều chỉnh liều lượng MEXAMS.
• Các nghiên cứu in vitro cho thấy montelukast là chất ức chế CYP 2C8. Tuy nhiên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của montelukast và rosiglitazone (là cơ chất đại diện cho các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C8) lại cho thấy montelukast không ức chế CYP2C8 in Vivo. Do đó, montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzyme này (ví dụ như paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide).

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Sau khi uống, montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn. Cmax đạt 3 giờ (Tmax) sau khi người lớn uống lúc đói. Sinh khả dụng sau khi uống là 64%. Sinh khả dụng và Cmax không bị ảnh hưởng bởi thời điểm uống thuốc.

Phân bố

Montelukast gắn hơn 99% vào protein huyết tương. Thể tích phân bố (Vd) trong trạng thái ổn định của Montelukast là 8-11 lít. Nghiên cứu trên chuột cống với montelukast đánh dấu cho thấy có phân bố tối thiểu qua hàng rào máu não.

Sinh chuyển hoá

Montelukast nhanh chóng được chuyển hóa. Trong các nghiên cứu với liều điều trị, các nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hoá của montelukast không tìm thấy được trong trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em.

Đào thải

• Độ thanh thải của montelukast trong huyết tương là 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau khi uống montelukast đánh dấu, thấy 86% chất đánh dấu được trong phân của tổng cộng 5 ngày và dưới 2% thải qua nước tiểu. Điều này cho thấy khi uống thì montelukast và các chất chuyển hóa của thuốc được thải gần như hoàn toàn qua mật.
• Trong nhiều nghiên cứu, thời gian bán thải trong huyết tương của montelukast là 2.7-5.5 giờ ở người trẻ tuổi khỏe mạnh. Khi uống một lần trong ngày với 10 mg montelukast, thấy rất ít có tích lũy chất mẹ montelukast trong huyết tương (xấp xỉ 14%).

Đặc điểm người bệnh:

Không cần điều chỉnh cho người cao tuổi, người suy thận hoặc suy gan từ nhẹ tới trung bình. Chưa có dữ liệu lâm sàng với người suy gan nặng (độ Child-Pugh hơn 9).

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược học điều trị: dùng để chống lại bệnh hen nói chung, leukotriene thụ thể đối kháng.

Mã ATC: R03DC03.

• Các  leucotriene (LTC4, LTD1, LTE4), là những eicosanoid có hiệu lực, được tiết ra từ nhiều loại tế bào, bao gồm đương bào và bạch cầu ưa eosin, Các chất trung gian quan trọng tiền hen này được gắn vào các thụ thể cysteinyl leukotriene (CysLT1). Các thụ thể CysLT týb 1 (CysLT1) được tìm thấy trong đường thở của người, bao gồm các tế bào cơ trơn và đại thực bào của đường thở và trong các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bạch cầu ưa eosin và một số tế bào dạng tủy). CysLT có tương quan với sinh lý bệnh học của hen và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen, các tác dụng qua trung gian của leukotriene bao gồm một số tác dụng lên đường thở, như làm co thắt phế quản, ảnh hưởng sự bài tiết chất nhầy, sự thấm mao mạch vết sự bổ sung bạch cầu ưa eosin. Trong viêm mũi dị ứng. CysLT được tiết từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị nguyên trong các phản ứng ở các pha nhanh và chậm và có liên quan tới các triệu chứng viêm mũi dị ứng. CysLT trong mũi sẽ làm tăng đề kháng ở đường thở và các triệu chứng tắc nghẽn ở mũi.
• Montelukast dạng uống là chất có tính chống viêm, cải thiện được các thông số về viêm do hen. Dựa vào các thử nghiệm về hóa sinh và dược lý, montelukast chứng tỏ có áp lực cao và có độ chọn lọc với thụ thể CysLT (tác dụng này trội hơn ở các thụ thể khác cũng quan trọng về dược lý, như các thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc B-adrenergic). Montelukast ức chế mạnh những tác dụng sinh lý của LTC4, LTD1, LTE4 tại thụ thể CysLT1 mà không hề có tác dụng chủ vận.
• Ở người hen, montelukast ức chế các thụ thể cysteiny leukotriene ở đường thở cho thấy cả khả năng ức chế sự co thắt phế quản do LTD4 Montelukast gây giãn phế quản trong hai giờ sau khi uống, những tác dụng này hiệp đồng với sự giãn phế quản nhờ dùng chất chủ vận beta.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

- Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

- Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

- Hạn dùng

3 năm kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Celogen Generics Pvt. Ltd.