Thông tin sản phẩm
Hướng dẫn sử dụng
| Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức. |
1. Thành phần
Mỗi viên nén bao phim chứa:
- Thành phần hoạt chất: Anastrozol 1 mg.
- Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột natri glycolat (loại A), povidon (K31) (E1201), magne stearat (E572), macrogol 400, hypromellose (E464), titan dioxid (E171).
Mỗi viên nén bao phim chứa 93 mg lactose monohydrat.
2. Công dụng (Chỉ định)
Điều trị ung thư vú tiến triển có thụ thể nội tiết dương tính ở phụ nữ sau mãn kinh.
Điều trị hỗ trợ ung thư vú xâm lấn giai doạn đầu có thụ thể nội tiết dương tính cho phụ nữ sau mãn kinh.
Điều trị hỗ trợ ung thư vú xâm lấn giai đoạn đầu có thụ thể nội tiết dương tính cho phụ nữ sau mãn kinh đã được điều trị hỗ trợ trước đó với tamoxifen trong thời gian 5 năm.
3. Cách dùng – liều dùng
Liều anastrozol khuyến cáo cho người lớn bao gồm cả người cao tuổi là 01 viên 1mg, ngày 1 lần.
Đối với phụ nữ mãn kinh ung thư vú xâm lấn giai đoạn đầu có thụ thể nội tiết dương tính, nên dùng thuốc trong thời gian 5 năm.
Các đối tượng đặc biệt:
Trẻ em: Không dùng anastrozol cho trẻ em và trẻ vị thành niên vì thuốc chưa được chứng
minh hiệu quả và tính an toàn trên đối tượng bệnh nhân này.
Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa. Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng.
Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân có các bệnh về gan ở mức độ nhẹ. Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan mức độ vừa đến nặng.
- Quá liều
Các dữ liệu lâm sàng về việc vô ý sử dụng quá liều anastrozol còn rất hạn chế.
Trong các nghiên cứu trên động vật, anastrozol có độc tính rất thấp.
Các thử nghiệm lâm sàng đã được khảo sát với các liều khác nhau của anastrozol, lên đến 60 mg, dùng một lần cho những người nam tình nguyện khỏe mạnh và lên đến 10 mg mỗi ngày cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiến triển, các liều này đều được dung nạp tốt.
Chưa xác định được liều đơn anastrozol gây đe dọa tính mạng.
Chưa có chất giải độc đặc hiệu khi quá liều và chủ yếu vẫn là điều trị triệu chứng. Khi xử trí một trường hợp quá liều, cần xem xét đến khả năng có thể bệnh nhân đã sử dụng nhiều thuốc khác nhau. Có thể cho gây nôn nếu bệnh nhân còn tỉnh. Thẩm tách có thể có lợi vì anastrozol không gắn kết mạnh với protein huyết tương. Cần chăm sóc hỗ trợ bệnh nhân toàn diện, bao gồm cả theo dõi thường xuyên dấu hiệu sinh tồn và theo dõi chặt chẽ bệnh nhân.
4. Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng Anastrozol trong những trường hợp sau:
- Phụ nữ có thai và cho con bú.
- Bệnh nhân quá mẫn với Anastrozol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
5. Tác dụng phụ
Các tác dụng không mong muốn ghi nhận được từ các thử nghiệm lâm sàng, và các nghiên cứu tiến hành sau khi lưu hành thuốc trên thị trường được liệt kê trong bảng sau. Trừ những trường hợp đặc biệt, tần suất xảy ra được tính theo số lượng ca xuất hiện các tác dụng trong một nghiên cứu phase III thực hiện trên 9366 phụ nữ mãn kinh ung thư vú có thể phẫu thuật đã được điều trị kết hợp trong 5 năm (nghiên cứu [ATAC] dùng riêng lẻ hay kết hợp anastrozol, tamoxifen).
Các tác dụng không mong muốn được liệt kê sau đây theo tần suất và hệ cơ quan.
Mức độ thường xuyên được định nghĩa như sau: Rất thường gặp (1/10), thường gặp (1/100 đến <1/10), ít gặp (1/1000 đến <1/100), hiếm gặp (1/10000 đến <1/1000) và rất hiếm gặp (<1/10000). CÁc phản ứng thường được báo cáo gồm nhức đầu, bốc hỏa, buồn nôn, ban da, đau khớp, cứng khớp, viêm khớp và suy nhược.
| Hệ cơ quan | Mức độ thường xuyên | Phản ứng phụ |
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | Thường gặp |
Chán ăn, Tăng Cholesterol máu |
| Ít gặp |
Tăng canxi máu (kèm tăng hormon tuyến cận giáp hoặc không) |
|
| Rối loạn hệ thần kinh | Rất thường gặp | Nhức đầu |
| Thường gặp |
Ngủ gà Hội chứng ống cổ tay*, rối loạn giác quan (dị cảm, mấy vị giác, loạn vị giác) |
|
| Rối loạn mạch | Rất thường gặp | Cơn bốc hỏa |
| Rối loạn tiêu hóa | Rất thường gặp | Buồn nôn |
| Thường gặp |
Tiêu chảy, nôn ói |
|
| Rối loạn hệ gan mật | Thường gặp | Tăng Alkaline Phosphatase, Alanin aminotransferase và Aspartat aminotransferase |
| Ít gặp |
Tăng gamma-GT và bilirubin, Viêm gan |
|
| Rối loạn da và mô dưới da | Rất thường gặp | Ban da |
| Thường gặp | Tóc thưa (rụng tóc). Các phản ứng quá mẫn | |
| Ít gặp | Mề đay | |
| Hiếm gặp |
Hồng ban đa dạng, Phản ứng phản vệ, Viêm mao mạch dưới da (bao gồm cả ban xuất huyết Henoch-Schonlein)** |
|
| Rất hiếm gặp |
Hội chứng Stevens-Johnson, Phù mạch |
|
| Rối loạn hệ cơ xương và các mô liên kết | Rất thường gặp | Đau/cứng khớp. Viêm khớp, loãng xương |
| Thường gặp | Đau xương, đau cơ | |
| Ít gặp | Ngón tay hình cò súng | |
| Rối loạn chức năng vú và hệ sinh dục | Thường gặp |
Khô âm đạo, Chảy máu âm đạo*** |
| Các rối loạn chung và các rối loạn nơi dùng thuốc | Rất thường gặp | Suy nhược |
|
* Hội chứng ống cổ tay được báo cáo gặp nhiều ở bệnh nhân dùng anastrozol hơn ở những người dùng tamoxifen. Tuy nhiền, hầu hết các trưởng hợp xảy ra ở bệnh nhân sẵn yếu tố nguy cơ của bệnh này. ** Vì viêm mao mạch dưới da và ban xuất huyết Hemoch-Schonlein không được theo dõi trong nghiên cứu ATAC, mức độ xảy ra các tác dụng này được xem là "hiếm gặp" (≥ 0,01% đến < 0,1%) dựa trên các dữ liệu ghi nhận. *** Chảy máu âm đạo được báo cáo thường gặp, chủ yếu ở bệnh nhân ung thư vú giai đoạn tiến triển trong tuần đầu dùng thuốc sau khi thay đổi từ liệu pháp hormon sang điều trị với anastrozol. Nếu chảy máu âm đạo vẫn kéo dài dai dẳng, nên đánh giá thêm các nguyên nhân khác. |
||
Bảng 2. Các tác dụng không mong muốn được dự đoán trong nghiên cứu ATAC
| Tác dụng ngoại ý | Anastrozol (n=3092) | Tamoxifen (n=3094) |
| Bốc hỏa | 1.104 (35,7%) | 1.264 (40,9%) |
| Đau khớp/cứng khớp | 1,100 (35.6%) | 911 (29,4%) |
| Rối loạn tâm trạng | 597 (19,3%) | 554 (17,9%) |
| Suy nhược/mệt mỏi | 575 (18.6%) | 544 (17.6%) |
| Buồn nôn và nôn ói | 393 (12,7%) | 384 (12,4%) |
| Gãy xương | 315 (10,2%) | 209 (6,8%) |
| - Gãy xương sống, xương hông, cổ tay | 133 (4,3%) | 91 (2.9%) |
| - Gãy cổ tay | 67 (2,2%) | 50 (1,6%) |
| - Gãy xương sống | 43 (1,4%) | 22 (0,7%) |
| - Gãy xương hông | 28 (0.9%) | 26 (0.8%) |
| Đục thủy tinh thể | 182 (5,9%) | 213 (6.9%) |
| Chảy máu âm đạo | 167 (5,4%) | 317 (10,2%) |
| Bệnh tim thiếu máu cục bộ | 127 (4,1%) | 104 (3,4%) |
| - Đau thắt ngực | 71 (2,3%) | 51 (1,6%) |
| - Nhồi máu cơ tim | 37 (1,2%) | 34 (1,1%) |
| - Bệnh động mạch vành | 25 (0,8%) | 23 (0,7%) |
| - Thiếu máu cơ tim | 22 (0,7%) | 14 (0,5%) |
| Tăng tiết dịch âm đạo | 109 (3.5%) | |
| Huyết khối tĩnh mạch | ||
| Thuyên tắc tĩnh mạch sâu bao gồm thuyên tắc phổi | 48 (1,6%) | 74 (2,4%) |
| Thiếu máu não | 62 (2,0%) | 88 (2.8%) |
| Ung thư nội mạc tử cung | 4 (0,2%) | 13 (0,6%) |
Sau thời gian theo dõi trung bình 68 tháng, tỉ lệ bệnh nhân gãy xương khi dùng anastrozol và tamoxifen lần lượt là 22/1000 và 15/1000 bệnh nhân mỗi năm. Tỉ lệ bệnh nhân gãy xương do anastrozol tương tự như tỉ lệ chung ở phụ nữ tuổi mãn kinh đã được báo cáo. Tỉ lệ loãng xương là 10,5% ở bệnh nhân dùng anastrozol và 7,3% ở bệnh nhân dùng tamoxifen.
Chưa xác đinh được tỉ lệ gãy xương và loãng xương trong nghiên cứu ATAC trên bệnh nhân được điều trị anastrozol phản ánh tác dụng riêng của anastrozol và tác dụng bảo vệ xương của tamoxifen hay cả hai.
Các tác dụng không mong muốn nghi ngờ có thể xảy ra
Việc báo cáo các tác dụng ngoại ý sau khi lưu hành thuốc rất quan trọng. Điều này cho phép đánh giá sự cân bằng giữa lợi ích điều trị/nguy cơ gây hại.
6. Lưu ý |
- Thận trọng khi sử dụngCảnh báo chung Không nên dùng anastrozol cho phụ nữ tiền mãn kinh. Nếu bệnh nhân đang nghi ngờ mãn kinh thì nên xét nghiệm sinh hóa đê xác định (nồng độ luteinizing-hor-mon [LH], follicle stimualating hormone [FSH], và/hoặc estradiol). Chưa có dữ liệu báo cáo về việc dùng anastrozol với chất tương tự (analogues) LHRH. Nên tránh dùng đồng thời tamoxifen hoặc các liệu pháp chứa estrogen với anastrozol vì các thuốc này có thê làm giảm hoạt tính của anastrozol. Ảnh hưởng trên mật độ xương Vì anastrozol làm giảm nồng độ estrogen trong máu do đó thuốc có thể làm giảm mật độ xương và làm tăng nguy cơ gãy xương. Phụ nữ bị loãng xương hoặc có nguy cơ bị loãng xương cần được đo mật độ xương chính xác ngay khi bắt đầu điều trị với anastrozol và định kỳ sau đó. Việc điều trị hoặc phòng bệnh loãng xương nên thực hiện ngay khi có thể và theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Các thuốc điều trị đặc hiệu như bisphosphonat có thể giúp ngăn chặn tình trạng mất xương do anastrozol ơ phụ nữ mãn kinh và nên xem xét dùng thêm các thuốc này. Bệnh nhân suy gan Anastrozol chưa được nghiên cứu sử dụng điều trị ung thư vú cho bệnh nhân suy gan vừa đến nặng. Khả năng phơi nhiễm với anastrozol có thể tăng ở bệnh suy gan. Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhận suy gan nhẹ đến vừa. Quyết định dùng thuốc nên dựa trên đánh giá lợi ích điều trị và nguy cơ gây hại cho bệnh nhân. Bệnh nhân suy thận Anastrozol chưa được nghiên cứu sử dụng điều trị ung thư vú cho bệnh nhân suy thận nặng. Khả năng phơi nhiễm với anastrozol không tăng ở bệnh nhân suy thận (GRF < 30 ml/phút), thận trọng khi dùng thuôc cho bệnh nhân suy thận nặng. Trẻ em Không dùng anastrozol cho trẻ em và trẻ vị thành niên vì thuốc chưa được chứng minh hiệu quả và tính an toàn trên đối tượng bệnh nhân này. Không nên dùng anastrozol cho các bé trai bị thiếu hụt hormon tăng trưởng (GHD) bên cạnh việc điều trị băng hormone tăng trường (GH). Tính an toàn và hiệu quả của việc bổ sung này vẫn chưa được chứng minh qua các thử nghiệm lâm sàng. Vì anastrozol làm giảm nồng độ estradiol do đó không nên dùng cho các bé gái bị thiếu hụt hormon tăng trưởng (GHD) ngoài việc sử dụng hormone tăng trưởng (GH). Dữ liệu an toàn về việc sử dụng lâu dài cho trẻ em và trẻ vị thành niên vẫn chưa được xác định. Quá mẫn với lactose Thuốc này có chứa lactose. Những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như bất dung nạp galactose, thiếu hụt men lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng. - Phụ nữ có thai và cho con búPhụ nữ có thai Chưa có dữ liệu nghiên cứu về việc dùng anastrozol cho phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có thể gây độc tính trên chức năng sinh sản. Chống chi định dùng anastrozol cho phụ nữ có thai. Phụ nữ cho con bú Chưa có dữ liệu nghiên cứu về việc dùng anastrozol cho phụ nữ cho con bú. Chống chỉ định dùng anastrozol cho phụ nữ cho con bú. - Khả năng lái xe và vận hành máy mócAnastrozol không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, một số trường hợp bị suy nhược và ngủ gà đã được báo cáo khi dùng anastrozol, cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc nếu có các triệu chứng này xảy ra. - Tương tác thuốcAnastrozol ức chế CYPs 1A2, 2C8/9 và 3A4 in vitro. Các nghiên cứu lâm sàng với antipyrin và warfarin cho thấy anastrozol 1 mg không ức chế đáng kể chuyển hóa của antipyrin và R-, S-warfarin, từ đó, dự đoán rằng anastrozol không gây tương tác lâm sàng đáng kể với các thuốc khác qua trung gian enzym CYP. Chưa xác định được sự chuyển hóa qua trung gian enzym của anastrozol. Cimetidin, một chất ức chế enzym CYP yếu và không đặc hiệu, không ảnh hưởng đến nồng độ anastrozol trong huyết tương. Tác động của thuốc ức chế mạnh CYP vẫn chưa được chứng minh. Các dữ liệu an toàn lâm sàng không thấy có tương tác đáng kể ở bệnh nhân dùng đồng thời với các thuốc kê toa khác. Cũng không thấy có dấu hiệu tương tác với bisphosphonat. Nên tránh dùng đồng thời tamoxifen hoặc các liệu pháp chứa estrogen với anastrozol vì các thuốc này có thể làm giảm hoạt tính của anastrozol. Tương kỵ Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác. |
7. Dược lý
- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Nhóm dược lý: Ức chế Enzym.
Mã ATC: L02B G03.
Anastrozol là một chất ức chế chọn lọc cao non-steroid aromatase, và mạnh.Đối với phụ nữ sau mãn kinh, oestrogen được sản sinh ra chủ yếu bởi sự chuyển hóa androstenedione thành destrone thông qua phức hợp enzym aromatase ở các mô ngoại vi. Estrone sau đó sẽ được chuyển thành estradiol. Nồng độ estradiol trong hệ tuần hoàn giảm xuống sẽ mang lại lợi ích điều trị cho phụ nữ bị ung thư vú.
Với một phương pháp định lượng có độ nhạy cao đã cho thấy, ở phụ nữ sau mãn kinh khi dùng liều 1 mg anastrozol hàng ngày sẽ giúp ngăn chặn hơn 80% nồng độ estradiol tiết ra.
Anastrozol không có hoạt tính progestogen, androgen hay estrogen.
Liều hàng ngày lên đến 10 mg vẫn không thấy có tác động đối với sự tiết cortisol hay aldosteron, được đo trước hoặc sau khi thử nghiệm kích thích ACTH. Do đó, không cần bổ sung thêm corticoid khi dùng thuốc.
- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Hấp thu
Anastrozol hấp thu nhanh và đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 giờ sau khi dùng thuốc (uống lúc bụng đói).
Thức ăn làm giảm nhẹ tỉ lệ hấp thu thuốc nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu. Sự thay đổi nhỏ tỉ lệ hấp thu không làm thay đổi nồng độ đỉnh trong huyết tương về mặt lâm sàng ở pha ổn định sau khi dùng anastrozol với liều hằng ngày.
Nồng độ anastrozol trong huyết tương ở pha ổn định đạt xấp xỉ 90 - 95% sau 7 ngày liên tục dùng thuốc và nồng độ tích lũy gấp 3-4 lần. Các dữ liệu dược động học của anastrozol cho thấy không có sự phụ thuộc vào liều và thời gian sử dụng thuốc.
Phân bố
Anastrozol chỉ gắn kết 40% với protein huyết tương.
Thải trừ
Anastrozol được thải trừ chậm với thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 40- 50 giờ. Anastrozol được chuyển hóa mạnh ở phụ nữ sau mãn kinh với ít hơn 10% liều dùng được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 72 giờ dùng thuốc. Anastrozol được chuyển hóa bới N-dealkyl hóa, hydroxy hóa và glucuronic hóa. Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua đường tiểu. Triazol, một chất chuyển hóa chính trong huyết tương và nước tiểu, không ức chế aromatase.
Bệnh nhân suy gan, suy thận
Độ thanh thải biểu kiến (CL/F) của anastrozol ở người tình nguyện bị xơ gan dạng ổn định thấp hơn 30% sau khi dùng bằng đường uống (Nghiên cứu 1033IL/0014). Tuy nhiên trong một nghiên cứu khác, nồng độ thuốc trong huyết tương ở những người tình nguyện nằm trong khoảng giới hạn của người bình thường. Nồng độ Anastrozol huyết tương trong các thử nghiệm lâm sàng dài hạn thực hiện trên bệnh nhân suy gan thì nằm trong khoảng giới hạn của người không suy gan.
Độ thanh thải biểu kiến (CL/F) của anastrozol ở người tình nguyện bị suy thận nặng (GFR<30ml/phút) gần như không thay đổi sau khi dùng thuốc bằng đường uống trong nghiên cứu 1033L/0018, điều này cho thấy anastrozol chủ yếu được đào thải qua con đường chuyển hóa.
Trong các nghiên cứu dài hạn về tính hiệu quả, nồng độ thuốc trong huyết tương ở bệnh nhân suy thận nằm trong khoảng giới hạn của người không suy thận. Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng.
Trẻ em
Anastrozol hấp thu nhanh, phân bố rộng rãi và thải trừ chậm ở các bé trai bị chứng to vú (10 - 17 tuổi) với thời gian bán thải trung bình khoảng 2 ngày. Ở các bé gái (3-10 tuổi), độ thanh thải của thuốc thấp hơn so với các bé trai và phơi nhiễm với thuốc nhiều hơn. Anastrozol phân bố rộng rãi và thải trừ chậm ở các bé gái.
8. Thông tin thêm
- Đặc điểm
Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
- Bảo quản
Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ không quá 30°C.
- Quy cách đóng gói
Hộp 2 vỉ x 14 viên nén bao phim.
- Hạn sử dụng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
- Nhà sản xuất
Synthon Hispania, S.L.
Dược sĩ Đại học Trương Duy Đăng
- Chuyên khoa: Dược
Dược sĩ Trương Duy Đăng tốt nghiệp Khoa Dược tại trường Đại Học Nam Cần Thơ. Có hơn 9 năm kinh nghiệm công tác trong lĩnh vực tư vấn Dược phẩm. Hiện đang là quản lí tại nhà thuốc An Khang.
Mã: 105165
- Bước 1: Điền vào form đang ký và bấm nút Đặt trước ở bên dưới.
- Bước 2: Trong vòng 48 giờ sau khi gửi form, dược sĩ sẽ gọi điện báo giá và thời gian nhận hàng cho Quý khách (trừ T7, CN và ngày lễ)
- Bước 3: Để mua hàng, vui lòng Đặt cọc trước 100% giá trị đơn hàng.
- Bước 4: Sau khi nhận cọc, An Khang tiến hành nhập và giao hàng đúng theo cam kết