1. Thành phần

1ml dung dịch tiêm truyền chứa 5mg Cetuximab.

2. Công dụng (Chỉ định)

- Erbitux được chỉ định để điều trị bệnh nhân bị ung thư đại - trực tràng di căn thuộc type RAS tự nhiên, có biểu lộ EGFR:

+ Dùng phối hợp với hóa trị có irinotecan hoặc truyền tĩnh mạch liên tục 5-fluorouracil/folinic acid + oxaliplatin.

+ Dùng đơn thuần cho các bệnh nhân thất bại điều trị với các phác đồ có oxaliplatin và irinotecan và những bệnh nhân không dung nạp irinotecan.

- Erbitux được chỉ định để điều trị bệnh nhân bị ung thư tế bào vảy vùng đầu và cổ:

+ Dùng phối hợp với xạ trị khi bệnh tiến triển tại chỗ.

+ Dùng phối hợp với phác đồ hóa trị có platinum khi bệnh tái phát và/hoặc di căn.

3. Cách dùng - Liều dùng

- Trước khi truyền lần đầu, phải cho bệnh nhân sử dụng trước thuốc kháng histamine và corticosteroid ít nhất 1 giờ trước khi tiêm truyền cetuximab. Các thuốc sử dụng trước này được khuyến cáo dùng trước cho tất cả các lần truyền Erbitux tiếp theo.

- Trong tất cả các chỉ định, Erbitux được dùng 1 lần mỗi tuần. Liều khởi đầu nên truyền chậm và tốc độ truyền không được vượt quá 5mg/phút. Liều đầu tiên là 400 mg Erbitux /m2 bể mặt cơ thể với thời gian truyền được khuyến cáo là 120 phút. Những tuần tiếp theo là 250 mg/m2 bề mặt cơ thể với thời gian truyền được khuyến cáo là 60 phút. Tốc độ truyền tối đa không quá 10 mg/phút.

- Ung thư đại - trực tràng:

Đối với những bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn, Erbitux được sử dụng phối hợp với hóa trị hoặc đơn trị.

- Ung thư tế bào vảy vùng đầu và cổ:

Điều trị đồng thời Erbitux với xạ trị đối với những bệnh nhân bị ung thư tế bào vảy vùng đầu và cổ tiến triển tại chỗ. Nên bắt đầu điều trị Erbitux 1 tuần trước khi xạ trị và tiếp tục điều trị với Erbitux cho đến khi kết thúc đợt xạ trị.

4. Chống chỉ định

- Không dùng Erbitux ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với cetuximab.

- Hóa trị phối hợp Erbitux với oxaliplation là chống chỉ định cho những bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn (mCRC) có RAS đột biến hoặc mCRC với tình trạng RAS chưa được biết.

5. Tác dụng phụ

- Tác dụng phụ chủ yếu của cetuximab là phản ứng ngoài da xảy ra ở trên 80% bệnh nhân, hạ magie huyết xảy ra ở trên 10% bệnh nhân và phản ứng liên quan đến tiêm truyền xảy ra với triệu chứng từ nhẹ tới trung bình ở trên 10% bệnh nhân và với triệu chứng nặng ở trên 1% bệnh nhân.

- Tác dụng thường gặp trên các hệ cơ quan:

• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ Magie huyết.
• Rối loạn hệ thống thần kinh: Nhức đầu.
• Rối loạn mắt: Viêm kết mạc.
• Rối loạn hệ tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn.
• Rối loạn hệ gan mật: Tăng men gan (ASA, ALAT, AP).
• Rối loạn da và mô dưới da: Phản ứng ngoài da.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Dược động học của cetuximab được nghiên cứu khi dùng đơn trị cetuximab hoặc kết hợp với hóa trị đồng thời hoặc với xạ trị trong các nghiên cứu lâm sàng. Truyền tĩnh mạch cetuximab cho thấy dược động học phụ thuộc liều với liều hàng tuần thay đổi từ 5-500 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể.  Khi sử dụng cetuximab với liều khởi đầu 400 mg/m² diện tích bề mặt cơ thể, thể tích được phân bố trung bình đạt mức tương đương với không gian mạch máu (2,9 l/m², thay đổi từ 1,5- 6,2 l/m²). C_max trung bình (± độ lệch chuẩn) là 185 ± 55 microgram/mL. Độ thanh thải trung bình là 0,022 l/giờ/m² bề mặt cơ thể. Cetuximab có thời gian bán thải dài với giá trị thay đổi từ 70 - 100 giờ với liều đích.
• Nồng độ cetuximab trong huyết thanh đạt đến mức ổn định sau 3 tuần điều trị cetuximab đơn thuần. Nồng độ đỉnh trung bình của cetuximab là 155,8 microgram/mL trong tuần thứ 3 và 151,6 microgram/mL vào tuần thứ 8, trong khi đó nồng độ dưới đường cong trung bình tương ứng là 41,3 và 55,4 microgram/mL. Trong một nghiên cứu điều trị cetuximab phối hợp với irinotecan, nồng độ dưới đường cong trung bình của cetuximab là 50,0 microgram/mL trong tuần 12 và 49,4 microgram/mL trong tuần 36.
• Có nhiều con đường được mô tả là góp phần chuyển hóa các kháng thể. Tất cả các con đường này đều liên quan đến sự sinh thoái biến các kháng thể thành các phân tử nhỏ hơn, như các peptide nhỏ hoặc các amino acid.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Dạng bào chế: Dung dịch tiêm truyền.

- Bảo quản

Nơi khô ráo, thoáng mát.

- Quy cách đóng gói

Hộp 1 chai x 20ml.

- Hạn dùng

48 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Merck.