1. Thành phần

Mỗi viên nén Imatinib Teva 400mg chứa:

• Imatinib: dưới dạng Imatinib mesilate.

Tá dược: Canxi Hydro Photphat khan, Crospovidone loại A, Magie Stearat; lớp phủ ngoài có chứa rượu polyvinyl, Macrogol 3350, Oxit sắt màu vàng (E172), Talc, Titan dioxide (E171), Oxit sắt đỏ (E172).

2. Công dụng (Chỉ định)

Imatinib thuộc nhóm thuốc ức chế Tyrosine Kinase có tác dụng tiêu diệt các tế bào ung thư, ngăn không cho khối u phát triển ở một số loại ung thư.

Thuốc Imatinib Teva 400mg được chỉ định dùng trong liệu trình điều trị:

• Một số rối loạn về dòng bạch cầu: Ung thư bạch cầu mãn tính dòng tủy ở cả trẻ em và người lớn, trị liệu bước 2 ở người bệnh bạch mãn tính dòng tủy, bệnh bạch cầu cấp tính thể lympho (khó điều trị hoặc tái phát).
• Khối u ác tính tổ chức liên kết dạ dày - ruột.
• Các rối loạn khác: rối loạn sinh tuỷ, tăng sinh tủy, tăng tế bào mast xâm lấn toàn thân, tăng bạch cầu ưa eosin hoặc ưa eosin mạn tính, hoặc khối u lồi sarcom da tế bào sợi tái phát, di căn hoặc không thể phẫu thuật.

3. Cách dùng - Liều dùng

Liều imatinib thay đổi tùy theo phác đồ điều trị phù hợp với tình trạng bệnh cụ thể.

• Nên sử dụng Imatinib Teva trong bữa ăn, nuốt cả viên nang với một cốc nước lớn. Trong trường hợp viên thuốc quá lớn để nuốt, bạn có thể bẻ viên thuốc thành 2 mảnh và nuốt từng mảnh với một cốc nước.
• Không mở hoặc nghiền nát viên nang trừ khi gặp khó khăn khi nuốt (ví dụ ở trẻ em).
• Nếu bạn không thể nuốt toàn bộ viên thuốc, có thể hòa tan thuốc trong một cốc nước thường hoặc nước táo, khuấy bằng thìa để tan hoàn toàn và phải được nuốt ngay lập tức. Nếu vẫn còn sót lại bột thuốc thì thêm nước vào ly để tiếp tục khuấy tan và sử dụng hết để bảo đảm đủ liều.

Người lớn

Liều Imatinib ở người lớn thường dùng là 400 - 800mg/ngày, từ 400 - 600mg thì dùng 1 lần/ngày, với liều 800mg chia làm 2 lần/ngày. Cụ thể với từng mục đích điều trị như sau:

• Đối với bạch cầu mãn tính dòng tủy giai đoạn mãn: Dùng liều 400mg/ngày hoặc có thể tăng lên 600mg/ngày nếu người bệnh đáp ứng kém với thuốc sau 3 tháng điều trị. Giai đoạn cấp tính hoặc số lượng tế bào non trong máu quá nhiều có thể dùng liều Imatinib 600mg/ngày và có thể tăng lên 800mg/ngày nếu người bệnh đáp ứng điều trị kém.
• Đối với bạch cầu cấp dòng lympho tái phát hoặc thất bại với phương pháp điều trị khác: Dùng liều 600mg/ngày.
• Đối với u tổ chức liên kết dạ dày - ruột: Sau cắt bỏ khối u, điều trị hỗ trợ dùng liều 400mg/ngày. Cũng dùng liều Imatinib 400mg/ngày trong trường hợp người bệnh không phẫu thuật hoặc khối u ác tính di căn và có thể tăng liều lên 800mg/ngày.
• Đối với bệnh lý tăng tế bào mast xâm lấn toàn thân: Liều ban đầu là 100mg/ngày và có thể tăng lên 400mg/ngày.
• Đối với bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính và sử dụng Imatinib ở bước 2 điều trị: 400 - 600mg/ngày.

Trẻ em trên 2 tuổi

Liều dùng Imatinib ở trẻ trên 2 tuổi cụ thể như sau:

• Đối với bạch cầu mãn tính dòng tủy giai đoạn mãn tính, tái phát hoặc dai dẳng: Dùng liều 260mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể/ngày, có thể dùng 1 lần hoặc chia làm 2 lần dùng trong ngày.
• Đối với bạch cầu mãn tính dòng tủy giai đoạn mãn và mới chẩn đoán: 340mg/m² diện tích bề mặt cơ thể/ngày, liều dùng tối đa là 600mg/ngày và có thể dùng 1 hoặc chia làm 2 lần dùng trong ngày.

Bệnh nhân suy thận

Liều dùng Imatinib ở bệnh nhân suy thận cụ thể như sau:

• Suy thận mức độ nhẹ (độ thanh thải Clcr từ 40 - 59 ml/phút): Dùng liều tối đa là 600mg/ngày.
• Suy thận mức độ vừa (độ thanh thải Clcr từ 20 - 39 ml/phút): Dùng liều tối đa 400mg/ngày.
• Suy thận mức độ nặng (độ thanh thải Clcr dưới 20 ml/phút): Liều dùng có thể dung nạp là 100mg/ngày.

Bệnh nhân suy gan

Liều dùng Imatinib ở bệnh nhân suy gan cụ thể như sau:

• Suy gan mức độ nhẹ và vừa: Không cần hiệu chỉnh liều.
• Suy gan mức độ nặng: Giảm liều dùng xuống 25%.
• Nhiễm độc tổn thương gan trong điều trị:
  • Khi bilirubin cao trên giới hạn bình thường 3 lần hoặc transaminase cao trên giới hạn 5 lần cần ngừng dùng Imatinib.
  • Khi bilirubin thấp hơn giới hạn bình thường 1,5 lần và transaminase dưới giới hạn 2,5 lần có thể dùng thuốc lại với liều dùng được điều chỉnh: ở người lớn là từ 400mg/ngày xuống còn 300mg/ngày hoặc 600mg/ngày xuống còn 400mg/ngày, hoặc 800mg/ngày xuống còn 600mg/ngày; ở trẻ trên 2 tuổi là từ 260mg/m²/ngày xuống còn 200mg/m²/ngày, hoặc từ 340mg/m²/ngày xuống còn 260mg/m²/ngày.

Lưu ý: Liều lượng thuốc cụ thể sẽ phụ thuộc vào nhiều yếu tố khác nhau, chẳng hạn như trọng lượng cơ thể, các tình trạng bệnh lý khác và các loại thuốc khác. Thông tin liều lượng chỉ mang tính chất tham khảo, nếu chuyên gia y tế đã chỉ định một liều khác với thông tin ở đây, vui lòng không thay đổi liều lượng mà không hỏi ý kiến chuyên gia.

- Ngộ độc thuốc cấp tính

Tùy vào liều lượng Imatinib, biểu hiện độc tính của thuốc cụ thể như sau:

• 1.200 - 1.600mg (từ 1 - 10 ngày): Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, giảm cảm giác thèm ăn. Mệt mỏi, nhức đầu, phát ban, phù nề, nổi ban đỏ, sưng tấy, giảm tiểu cầu, co thắt cơ.
• 1.800 - 3.200mg (trong 6 ngày): Rối loạn tiêu hóa, tăng bilirubin, creatine phosphokinase, đau cơ, suy nhược.
• 6.400mg (dùng một liều duy nhất): Quá liều Imatinib có thể gây đau bụng, buồn nôn, nôn, sưng mặt, sốt, giảm bạch cầu trung tính, tăng transaminase.
• 8.000 - 10.000mg (dùng một liều duy nhất): Rối loạn tiêu hóa, nôn.

4. Chống chỉ định

Không sử dụng Imatinib Teva nếu có bất kỳ phản ứng bất thường hoặc phản ứng dị ứng nào với Imatinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100

Imatinib có thể gây ra một số tác dụng phụ không mong muốn với tần suất thường gặp như sau:

• Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, khó tiêu, tăng cân, chán ăn, xuất huyết tiêu hóa.
• Hô hấp: Viêm xoang, viêm mũi họng, khó thở, ho, đau vùng hầu họng, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm phổi.
• Mắt: Nhìn mờ, khô mắt, phù mí mắt, viêm kết mạc, chảy máu kết mạc.
• Cơ, xương, khớp: Đau khớp, đau cơ xương, chuột rút, yếu cơ.
• Toàn thân: Imatinib cũng có thể gây mệt mỏi, chóng mặt, đau đầu, sốt, gai rét, mất ngủ, bồn chồn, trầm cảm; các tình trạng phù như phù ngoại biên, phù mặt, phù phổi, tràn dịch màng phổi, cổ trướng; rụng tóc, nổi mẩn, phát ban; đổ mồ hôi nhiều về đêm, nhiễm trùng không có giảm bạch cầu.
• Máu: Chảy máu, giảm bạch cầu, bạch cầu trung tính, tiểu cầu, thiếu máu, xuất huyết nội sọ; giảm kali huyết, tăng creatinin huyết tương, tăng ALT hoặc AST.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Imatinib có thể gây ra một số tác dụng phụ không mong muốn với tần suất ít gặp như sau:

• Da: Viêm da giảm bạch cầu trung tính cấp tính, hội chứng Stevens - Johnson, hội chứng Raynaud, hội chứng hoại tử da nhiễm độc, hồng ban cố định nhiễm sắc, nổi mày đay.
• Tim mạch: Imatinib cũng có thể gây rối loạn nhịp tim, nhịp nhanh nhĩ, sốc tim, suy tim nặng, phù mạch, đau ngực, sốc phản vệ.
• Máu: Thiếu máu tan máu, tăng Amylase, Canxi, Kali, Axit Uric máu; giảm Magnesi, Natri, Phosphat.
• Khác: Suy hô hấp, suy thận, chảy máu khối u, hoại tử khối u, phù não, tăng áp lực nội sọ, nhiễm trùng tiết niệu.
• Imatinib hiếm khi gây bệnh vi mạch huyết khối, thiếu máu tan máu, hội chứng ly giải khối u.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc:

- Kiểm tra với bác sĩ càng sớm càng tốt nếu xảy ra bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây:

• Đau bụng.
• Viêm mô tế bào (vùng dưới da đỏ, nóng, đau, sưng tấy).
• Chảy máu kinh nguyệt thay đổi hoặc bất thường.
• Thở khó khăn hoặc đau đớn.
• Nhiễm trùng mắt.
• Ngất xỉu.
• Sốt.
• Vấn đề về thính giác.
• Ngón chân và ngón tay tê hoặc lạnh.
• Đau hoặc khó đi lại.
• Lòng bàn tay hoặc lòng bàn chân đỏ hoặc sưng tấy.
• Đau đầu dữ dội.
• Dấu hiệu thiếu máu (hồng cầu thấp; ví dụ, chóng mặt, da nhợt nhạt, mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường, khó thở)
• Dấu hiệu của vấn đề đông máu (ví dụ, chảy máu cam bất thường, bầm tím, tiểu ra máu, ho ra máu, chảy máu nướu răng, vết cắt không cầm máu).
• Dấu hiệu mất cân bằng điện giải (ví dụ, đau cơ hoặc chuột rút, suy nhược, nhịp tim không đều).
• Dấu hiệu ứ nước (ví dụ, tăng cân nhanh và sưng tấy).
• Dấu hiệu nhiễm trùng (ví dụ: sốt, ớn lạnh, đau họng, loét miệng).
• Dấu hiệu của bệnh viêm ruột (ví dụ buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau dạ dày, sốt).
• Dấu hiệu của các vấn đề về thận (ví dụ, đi tiểu nhiều vào ban đêm, giảm sản xuất nước tiểu, tiểu ra máu).
• Dấu hiệu tổn thương gan (ví dụ: da hoặc mắt vàng, đau bụng, nước tiểu sẫm màu, phân màu đất sét, chán ăn hoặc buồn nôn và nôn).
• Dấu hiệu huyết áp thấp (ví dụ, chóng mặt, choáng váng).
• Dấu hiệu tổn thương cơ (ví dụ: đau cơ, đau hoặc yếu, nước tiểu màu nâu hoặc đổi màu) - đặc biệt nếu bạn bị sốt hoặc cảm giác chung là không khỏe.
• Sưng quanh mắt hoặc mí mắt.
• Các triệu chứng của lượng đường trong máu cao (ví dụ, đi tiểu thường xuyên, khát nước nhiều, ăn quá nhiều, sụt cân không rõ nguyên nhân, vết thương khó lành, nhiễm trùng, hơi thở có mùi trái cây).
• Các triệu chứng của các vấn đề về phổi (ví dụ: ho, khó thở hoặc đau).
• Thay đổi tầm nhìn.

- Ngừng dùng thuốc và tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức nếu xảy ra bất kỳ trường hợp nào sau đây:

• Đau ngực.
• Nhịp tim không đều hoặc đập mạnh.
• Co giật.
• Đau bụng nặng.
• Sưng đau dữ dội ở một chi (tức là cánh tay hoặc chân).
• Phản ứng da nghiêm trọng trên một vùng rộng lớn của cơ thể hoặc trên môi (ví dụ: loét, mụn nước, đau, đỏ, phát ban nặng, bong tróc da).
• Hụt hơi.
• Dấu hiệu của phản ứng dị ứng nghiêm trọng (ví dụ: đau bụng, sưng môi, nổi mề đay, khó thở, buồn nôn, nôn, sưng mặt và cổ họng).
• Dấu hiệu chảy máu trong dạ dày (ví dụ, phân có máu, đen hoặc hắc ín; ho ra máu; nôn ra máu hoặc vật chất trông giống bã cà phê).
• Dấu hiệu tích tụ chất lỏng trong bụng (ví dụ, khó thở, cảm giác no, đau bụng).
• Dấu hiệu có dịch trong phổi (ví dụ: ho, đau ngực, khó thở, ho ra máu).
• Dấu hiệu đau tim (ví dụ, đau ngực đột ngột hoặc đau lan ra sau, xuống cánh tay hoặc ở hàm; cảm giác tức ngực, buồn nôn, nôn, đổ mồ hôi, lo lắng).
• Dấu hiệu đột quỵ do chảy máu vào não (ví dụ, nhức đầu đột ngột hoặc dữ dội, mất khả năng phối hợp đột ngột, thay đổi thị lực, nói ngọng đột ngột, hoặc yếu, tê hoặc đau ở cánh tay hoặc chân không rõ nguyên nhân).
• Triệu chứng suy tim (ví dụ sưng chân, đau ngực hoặc khó thở).

7. Dược lý

- Dược lực học (tác dụng của thuốc lên cơ thể)

Imatinib Teva chứa hoạt chất Imatinib, một chất ức chế tyrosine kinase. Imatinib làm bất hoạt một loại enzyme (Bcr-Abl tyrosine kinase), liên quan đến sự xuất hiện của một số dạng bệnh bạch cầu, bao gồm bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính dương tính với nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph+ CML) và bệnh bạch cầu cấp tính dương tính với nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph+ ALL). Do đó, Imatinib-Teva ngăn chặn các quá trình tế bào chịu trách nhiệm tăng sinh tế bào trong bệnh bạch cầu. Imatinib-Teva được sử dụng ở người lớn và trẻ em từ 3 tuổi, trong điều trị bệnh nhân Ph+ CML ở giai đoạn bùng phát, giai đoạn tăng tốc hoặc giai đoạn mãn tính, cũng như ở người lớn và trẻ em trong điều trị Ph+ ALL.

Imatinib cũng ức chế một loại enzyme khác (PDGFR tyrosine kinase). Enzim này đóng vai trò trong việc tạo ra một khối u gập ghềnh xuất hiện trên da có tên là dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP). Đây là lý do tại sao Imatinib-Teva cũng được sử dụng để điều trị bệnh sarcoma dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP) không thể cắt bỏ, đã tái phát hoặc di căn.

Enzyme này cũng đóng một vai trò trong một số bệnh của hệ thống tạo máu, cụ thể là trong một số hội chứng rối loạn sinh tủy hoặc tăng sinh tủy không điển hình (MDS/MPS) với tăng bạch cầu ái toan và đột biến thụ thể PDGF hoặc sắp xếp lại gen. Trong những hội chứng này, PDGFR hoạt động quá mức. Imatinib ức chế enzyme PDGFR. Đây là lý do tại sao Imatinib-Teva cũng được sử dụng để điều trị cho người lớn mắc hội chứng loạn sản tủy hoặc tăng sinh tủy hoặc bệnh tế bào mast hệ thống (SM) liên quan đến tăng bạch cầu ái toan và đột biến thụ thể PDGF hoặc sắp xếp lại gen.

8. Thông tin thêm

- Bảo quản

Không bảo quản ở nhiệt độ trên 25°C. Tránh xa tầm tay trẻ em.

- Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

- Hạn sử dụng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Pliva Croatia Ltd.