Bột pha tiêm Oraptic 40mg điều trị loét tá tràng, dạ dày (1 lọ bột + 1 ống 10ml)

Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức.

1. Thành phần

Cho 1 đơn vị đóng gói nhỏ nhất:

Lọ bột đông khô chứa:

- Thành phần hoạt chất:

Omeprazol (dưới dạng Omeprazol natri) 40mg.

- Thành phần tá dược: NaOH, EDTA.

Ống dung môi:

Acid citric monohydrat 5mg.

PEG 400 4g.

Nước cất pha tiêm vđ 10ml.

2. Công dụng (Chỉ định)

Các trường hợp điều trị bằng đường uống không hiệu quả:

- Điều trị loét tá tràng.

- Phòng ngừa tái phát loét tá tràng.

- Điều trị loét dạ dày.

- Phòng ngừa tái phát loét dạ dày.

- Kết hợp với thuốc kháng sinh thích hợp, loại trừ Helicobacter pylori (H. pylori) gây bệnh loét dạ dày.

- Điều trị loét dạ dày và tá tràng do NSAID.

- Ngăn ngừa loét dạ dày và tá tràng do NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ.

- Điều trị chứng viêm thực quản trào ngược.

- Kiểm soát lâu dài ở bệnh nhân đã chữa lành bệnh viêm thực quản trào ngược.

- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản.

- Điều trị hội chứng Zollinger - Ellison.

3. Cách dùng - Liều dùng

Liều dùng

* Liều dùng cho người lớn khi sử dụng đường uống không hiệu quả:

- Ở những bệnh nhân không uống được thuốc, nên dùng omeprazol tiêm tĩnh mạch 40mg x 1 lần/ngày.

- Hội chứng Zollinger - Ellison: Thường dùng liều tiêm tĩnh mạch 60mg/ngày, có thể dùng liều cao hơn tùy từng bệnh nhân. Nếu dùng liều cao hơn 60 mg/ngày thì chia ra 2 lần mỗi ngày.

* Người suy thận:

Không cần hiệu chỉnh liều ở người suy thận.

* Người suy gan:

Ở bệnh nhân suy gan, có thể dùng liều hàng ngày 10 - 20 mg.

* Người cao tuổi (> 65 tuổi):

Không cần hiệu chỉnh liều ở người cao tuổi.

* Trẻ em:

Dữ liệu an toàn còn giới hạn khi sử dụng omeprazol tiêm tĩnh mạch cho trẻ em.

Cách dùng

Pha loãng 10ml dung môi. Tiêm tĩnh mạch chậm tối thiểu 2,5 phút với tốc độ không quá 4 ml/phút.

Một số lưu ý đặc biệt về xử lý thuốc trước và sau khi sử dụng

Dung dịch sau khi hoàn nguyên nên được dùng ngay hoặc ổn định trong vòng 4 giờ ở nhiệt độ 25°C.

- Quá liều

Quá liều:

Tiêm tĩnh mạch một lần tới 80mg, liều tiêm tĩnh mạch một ngày tới 200mg và liều 520mg tiêm tĩnh mạch trong thời gian 3 ngày vẫn được dung nạp tốt.

Cách xử trí khi dùng thuốc quá liều:

Khi dùng quá liều, chỉ điều trị triệu chứng, không có thuốc điều trị đặc hiệu.

4. Chống chỉ định

Quá mẫn với bất kì thành phần nào của thuốc, quá mẫn với các benzimidazol.

5. Tác dụng phụ

+ Tần số xuất hiện: Rất thường gặp (≥ 1/10); thường gặp (≥ 1/100 đến ≤ 1/10); ít gặp (≥ 1/1.000 đến ≤ 1/100); hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến ≤ 1/1.000); rất hiếm gặp (≤ 1/10.000); chưa rõ (không thể ước tính được từ dữ liệu có sẵn).

Hệ cơ quan/Tần số	Phản ứng phụ
Rối loạn máu và bạch huyết
Hiếm gặp	Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu
Rất hiếm gặp	Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu
Rối loạn hệ miễn dịch
Hiếm gặp	Phản ứng quá mẫn như sốt, phù mạch và phản ứng/sốc phản vệ
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Hiếm gặp	Hạ natri huyết
Rất hiếm gặp	Hạ magie huyết
Rối loạn tâm thần
Ít gặp	Mất ngủ
Hiếm gặp	Kích động, lú lẫn, trầm cảm
Rất hiếm gặp	Hành hung, ảo giác
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp	Đau đầu
Ít gặp	Chóng mặt, dị cảm, buồn ngủ
Hiếm gặp	Rối loạn vị giác.
Rối loạn mắt
Hiếm gặp	Mờ mắt
Rối loạn tai và tai trong
Ít gặp	Chóng mặt
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp	Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn/nôn mửa, bướu thịt đáy vị (lành tính).
Hiếm gặp	Khô miệng, viêm miệng, Candida đường tiêu hóa, viêm đại tràng vi thể.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Hiếm gặp	Co thắt phế quản
Rối loạn gan mật
Ít gặp	Tăng men gan
Hiếm gặp	Viêm gan có hoặc không có vàng da
Rất hiếm gặp	Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan từ trước

 

Suy giảm thị lực không hồi phục đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị bệnh nặng được cho dùng omeprazol tiêm tĩnh mạch, đặc biệt với liều cao, nhưng không có mối quan hệ nhân quả nào được thiết lập.

6. Lưu ý

- Thận trọng khi sử dụng

- Khi có bất kỳ triệu chứng cảnh báo (như giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn mửa, khó nuốt, thổ huyết hoặc phân đen) và khi nghi ngờ hoặc đang bị loét dạ dày, phải loại trừ khả năng u ác tính vì điều trị có thể làm che lấp các triệu chứng và làm muộn chẩn đoán.

- Omeprazol cố thề làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm hoặc thiếu acid dịch vị. Do đó cần thận trọng ở những bệnh nhân có dự trữ cơ thể giảm hoặc có các yếu tố có nguy cơ làm giảm sự hấp thu vitamin B12 trong điều trị lâu dài.

- Omeprazol là một chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với omeprazol, nên xem xét khả năng tương tác với các sản phẩm thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Sự tương tác xảy ra giữa clopidogrel và omeprazol. Sự liên quan lâm sàng của sự tương tác này là không chắc chắn. Để phòng ngừa, nên ngưng sử dụng omeprazol và clopidogrel.

- Kết hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton không được khuyến cáo. Nếu bắt buộc phải sử dụng đồng thời các thuốc này, phải giám sát lâm sàng chặt chẽ và tăng liều atazanavir đến 400mg với 100mg ritonavir; liều omeprazol không được vượt quá 20mg.

- Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter.

- Giảm magie huyết nặng xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị với omeprazol ít nhất 3 tháng, và ở hầu hết các ca khi điều trị trong 1 năm. Biểu hiện nghiêm trọng của hạ magie máu như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, chóng mặt và loạn nhịp thất xuất hiện nhưng có thể bắt đầu một cách âm thầm và bị xem nhẹ. Ở hầu hết các bệnh nhân bị tình trạng này, giảm magie huyết được cải thiện sau khi bù magie và ngưng thuốc ức chế bơm proton.

- Với các bệnh nhân phải điều trị lâu dài hoặc dùng đồng thời thuốc ức chế bơm proton với digoxin hay các thuốc có thể gây hạ magie huyết (chẳng hạn như thuốc lợi tiểu), cần đo lường mức magie trước khi bắt đầu và trong suốt quá trình điều trị với thuốc ức chế bơm proton.

- Nếu dùng thuốc ức chế bơm proton liều cao và kéo dài (> 1 năm) làm tăng nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, chủ yếu ở người cao tuổi hoặc có các yếu tố nguy cơ khác.

- Các chất ức chế bơm proton có liên quan đến các trường hợp lupus ban đỏ bán cấp da (SCLE) rất hiếm. Nếu tổn thương xảy ra, đặc biệt là ở vùng da tiếp xúc với ánh nắng mặt trời, và nếu đi kèm với đau khớp, bệnh nhân nên nhanh chóng tìm sự giúp đỡ y tế và chuyên gia y tế nên cân nhắc ngừng tiêm omeprazol. Nếu đã bị SCLE sau khi điều trị với thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ bị SCLE khi dùng các thuốc ức chế bơm proton khác.

- Ảnh hưởng đến các xét nghiệm:

Tăng mức Chromogranin A (CgA) có thể gây trở ngại cho việc phát hiện các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh sự ảnh hưởng này, nên ngưng dùng omeprazol tiêm tĩnh mạch trong ít nhất 5 ngày trước khi đo CgA. Nếu mức CgA và gastrin không trở về khoảng tham chiếu sau lần đo ban đầu, phải đo lại sau 14 ngày ngừng điều trị thuốc ức chế bơm proton.

Bệnh nhân nên được theo dõi thường xuyên trong tất cả các đợt điều trị lâu dài, đặc biệt khi thời gian điều trị vượt quá 1 năm.

- Thai kỳ và cho con bú

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai:

Tuy trên thực nghiệm không thấy omeprazol có khả năng gây dị dạng và độc với bào thai, nhưng không nên dùng cho người mang thai, nhất là trong 3 tháng đầu.

Thời kỳ cho con bú:

Không nên dùng omeprazol ở người cho con bú.

- Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt, cần thận trọng khi sử dụng cho người lái xe hoặc vận hành máy móc.

- Tương tác thuốc

Tương tác của thuốc:

- Omeprazol có thể làm tăng nồng độ cyclosporin trong máu.

- Omeprazol làm tăng tác dụng của kháng sinh diệt trừ H.pylori, làm tăng tác dụng chống đông máu của dicoumarol.

- Omeprazol ức chế vừa phải enzym CYP2C19 do đó làm tăng đáng kể nồng độ các thuốc bị chuyển hóa bởi enzym CYP2C19: warfarin và các thuốc đối kháng vitamin K khác, cilostazol, diazepam và phenytoin.

- Omeprazol ức chế chuyển hóa warfarin, nhưng lại ít làm thay đổi thời gian chảy máu.

- Omeprazol làm giảm chuyển hóa nifedipin ít nhất là 20% và có thể làm tăng tác dụng của nifedipin.

- Dùng đồng thời omeprazol 40 mg/ngày làm giảm nồng độ huyết tương của nelfinavir khoảng 40% và 75 - 90% chất chuyển hóa có hoạt tính M8, có thể là do ức chế enzym chuyển hóa CYP2C19. Dùng đồng thời omeprazol 40 mg/ngày với 300mg atazanavir/ritonavir 100mg làm giảm nồng độ huyết tương atazanavir khoảng 75%.

- Omeprazol làm giảm đáng kể sự hấp thu của posaconazol, erlotinib, ketoconazol, itraconazol khi dùng chung.

- Omeprazol làm tăng sinh khả dụng của các thuốc: digoxin, saquinavir hoặc ritonavir, methotrexat, tacrolimus.

- Khi sử dụng omeprazol với clopidogrel làm giảm chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel, dẫn đến giảm khả năng chống kết tập tiểu cầu của clopidogrel.

- Clarithromycin, voriconazol ức chế chuyển hóa omeprazol và làm cho nồng độ omeprazol tăng cao gấp đôi.

- Các thuốc cảm ứng enzym gan (rifampicin) làm tăng sự chuyển hóa omeprazol do đó làm giảm nồng độ của omeprazol trong huyết tương.

Tương kỵ của thuốc:

Không được trộn lẫn chế phẩm bột đông khô pha tiêm Oraptic với bất kì chất nào khác, ngoại trừ các chất được đề cập trong mục 4. Liều dùng và cách dùng.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

- Phân bố:

Thể tích phân bố biểu kiến ở những người khỏe mạnh xấp xỉ 0,3 l/kg thể trọng. 97% omeprazol gắn kết với protein huyết tương.

- Chuyển hóa:

Omeprazol được chuyển hóa hoàn toàn bởi hệ thống cytochrom P450 (CYP). Phần lớn omeprazol chuyển hóa qua enzym CYP2C19 tạo thành hydroxy omeprazol, chất chuyển hóa chủ yếu trong huyết tương. Phần còn lại chuyển hóa qua CYP3A4 tạo ra omeprazol sulfon. Do ái lực cao với CYP2C19, omeprazol có khả năng ức chế cạnh tranh và tương tác chuyển hóa thuốc - thuốc với các cơ chất khác của CYP2C19. Tuy nhiên, do ái lực thấp với CYP3A4, omeprazol không có khả năng ức chế sự chuyển hóa của các cơ chất CYP3A4 khác. Ngoài ra, omeprazol không có tác dụng ức chế trên các enzym CYP chính. Khoảng 3% dân số da trắng và 15 - 20% dân số châu Á thiếu enzym CYP2C19 chức năng và được gọi là người chuyển hóa kém. Ở những người này sự chuyển hóa của omeprazol có thể được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4. Sau khi dùng liều omeprazol 20mg lặp lại một lần mỗi ngày, AUC trung bình ở người chuyển hóa kém cao hơn từ 5 đến 10 lần so với những người có enzym CYP2C19 chức năng (người chuyền hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương cũng cao hơn, gấp 3 đến 5 lần. Những phát hiện này không có ý nghĩa gì đối với liều dùng omeprazol.

- Thải trừ:

Độ thanh thải huyết tương tổng cộng khoảng 30 - 40 l/giờ sau một liều duy nhất. Thời gian bán thải của omeprazol trong huyết tương thường ngắn hơn một giờ sau khi dùng liều duy nhất và liều lặp lại mỗi ngày một lần. Omeprazol được thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều mà không có khuynh hướng tích lũy khi sử dụng một lần mỗi ngày. Gần 80% liều omeprazol được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu, phần còn lại qua phân, chủ yếu xuất phát từ tiết mật.

Người suy gan

Sự chuyển hóa của omeprazol ở bệnh nhân suy gan bị suy giảm, dẫn tới tăng AUC. Omeprazol không cho thấy bất kỳ xu hướng tích lũy với liều dùng một lần mỗi ngày.

Người suy thận

Dược động học của omeprazol, bao gồm sinh khả dụng toàn thân và tỉ lệ thải trừ, không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.

Người cao tuổi

Tốc độ chuyển hóa omeprazol giảm nhẹ ở người cao tuổi (75 - 79 tuổi).

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Chống loét dạ dày, tá tràng; ức chế bơm proton.

Mã ATC: A02BC01

Dược lý và cơ chế tác dụng:

- Omeprazol ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế có hồi phục hệ enzym hydro-kali adenosin triphosphatase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào viền của dạ dày. Tác dụng nhanh, kéo dài nhưng hồi phục được. Omeprazol không có tác dụng lên thụ thể (receptor) acetylcholin hay thụ thể histamin.

- Tác động trên sự tiết acid: Omeprazol ức chế tiết acid dạ dày phụ thuộc liều, do đó với liều tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền tĩnh mạch 40mg sẽ giảm nồng độ acid trong dạ dày ngay lập tức và sau 24 giờ nồng độ acid dạ dày giảm khoảng 90%. Sự ức chế tiết acid dạ dày phụ thuộc diện tích dưới đường cong (AUC) không phụ thuộc nồng độ omeprazol tại một thời điểm.

- Tác động trên vi khuẩn H.pylori: H.pylori liên quan đến viêm loét dạ dày tá tràng và là yếu tố gây tăng nguy cơ phát triển ung thư dạ dày. Sử dụng omeprazol kết hợp kháng sinh giúp diệt vi khuẩn H.pylori và chữa lành các vết loét.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Dạng bào chế: Bột đông khô pha tiêm.

Mô tả dạng bào chế:

- Lọ thuốc đông khô có chứa bột thuốc đông khô màu trắng hoặc trắng ngà, nút khằn kín.

- Ống dung môi hàn kín chứa dịch bên trong trong suốt, không màu.

- Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Thương hiệu

Bidiphar.