Queitoz 50mg điều trị tâm thần phân liệt, rối loạn lưỡng cực (3 vỉ x 10 viên)

1. Thành phần

Mỗi viên nén chứa:

• Quetiapin fumarat 57.60mg (tương đương Quetiapin 50 mg).
• Tá dược: Lactose monohydrat, Cellulose vi tinh thể, BHA, acid fumaric, povidon, Natri starchglycolat, silicon dioxyd, magnesium stearat vừa đủ 1 viên.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị tâm thần phân liệt.
• Điều trị rối loạn lưỡng cực.

3. Cách dùng - Liều dùng

Người lớn:

• Điều trị tâm thần phân liệt: Nên uống quetiapin hai lần mỗi ngày, trong hoặc ngoài bữa ăn. Tổng liều mỗi ngày trong 4 ngày đầu điều trị là 50mg (ngày 1), 100mg (ngày 2), 200mg (ngày 3) và 300mg (ngày 4). Từ ngày thứ 4 trở đi, nên điều chỉnh liều theo liều thông thường có hiệu quả từ 300 đến 450 mg/ ngày. Tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể điều chỉnh liều trong khoảng 150 đến 750 mg/ ngày.
• Điều trị các cơn hưng cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực: Nên uống quetiapin hai lần mỗi ngày, trong hoặc ngoài bữa ăn. Đơn trị liệu hay điều trị hỗ trợ cho các thuốc ổn định trạng thái tâm thần, tổng liều mỗi ngày trong 4 ngày đầu điều trị là 100mg (ngày 1), 200mg (ngày 2), 300mg (ngày 3) và 400mg (ngày 4). Liều dùng có thể được điều chỉnh dần lên đến 800mg/ ngày vào ngày thứ 6 nhưng mỗi lần tăng không nên vượt quá 200mg/ ngày. Có thể điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, trong khoảng 200 đến 800mg/ ngày. Liều thông thường có hiệu quả điều trị là 400 - 800mg/ ngày.

Người cao tuổi:

Giống như các thuốc chống loạn thần khác, nên thận trọng khi sử dụng quetiapin ở người cao tuổi, đặc biệt trong giai đoạn bắt đầu sử dụng thuốc. Bệnh nhân cao tuổi nên khởi đầu với quetiapin 25mg/ ngày. Nên tăng liều mỗi ngày, từng mức 25 đến 50mg, đến liều đạt hiệu quả điều trị, thường thấp hơn liều đạt hiệu quả điều trị ở bệnh nhân trẻ tuổi.

Trẻ em và trẻ vị thành niên:

• Tính an toàn và hiệu quả của quetiapin đối với trẻ em và trẻ vị thành niên chưa được đánh giá.
• Bệnh nhân suy gan và suy thận:
• Độ thanh thải quetiapin đường uống giảm khoảng 25% ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Quetiapin được chuyển hóa chủ yếu ở gan, và do đó nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan. Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nên khởi đầu với quetiapin 25 mg/ ngày. Nên tăng liều mỗi ngày, từng mức 25 đến 50 mg, đến liều đạt hiệu quả điều trị.

- Quá liều

• Trong các thử nghiệm lâm sàng, đã ghi nhận các trường hợp sống sót khi dùng quá liều cấp lên đến 30 g quetiapin. Hầu hết bệnh nhân quá liều ghi nhận không có biến cố ngoại ý hoặc hồi phục hoàn toàn từ các biến cố ghi nhận. Đã ghi nhận trường hợp tử vong trong một thử nghiệm lâm sàng sau khi dùng quá liều 13,6 g quetiapin (không phối hợp với các thuốc khác). Sau khi đưa thuốc ra thị trường, trường hợp báo cáo quá liều quetiapin (không phối hợp thuốc khác) gây tử vong hoặc hôn mê rất hiếm xảy ra. Bệnh nhân đã mắc bệnh tim mạch nặng trước đây có thể tăng nguy cơ quá liều.
• Nhìn chung, các dấu hiệu và triệu chứng ghi nhận là do tăng tác động dược lý của thuốc, như ngầy ngật và an thần, nhịp tim nhanh và hạ huyết áp.
• Chưa có chất giải độc đặc hiệu cho quetiapin. Trong trường hợp nhiễm độc nặng, cần xem xét đến khả năng do ảnh hưởng của nhiều thuốc, tiến hành các biện pháp săn sóc đặc biệt, bao gồm thiết lập và duy trì đường thở, đảm bảo thông khí và cung cấp oxy đầy đủ, theo dõi và hỗ trợ tim mạch. Cần tiếp tục giám sát và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ cho đến khi hồi phục hoàn toàn.

4. Chống chỉ định

Quetiapin chống chỉ định cho bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng, suy nhược nhẹ, táo bón, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp thế đứng, và khó tiêu, giảm vận động, rối loạn vận động, kéo dài khoảng QT (trong điện tâm đồ). Tăng cân cũng có thể xảy ra trong giai đoạn đầu điều trị.

Ngất, hội chứng ác tính do thuốc an thần, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính và phù ngoại biên có thể xảy ra.

Rất thường gặp (ADR ≥ 10%):

Rối loạn chức năng hệ thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, buồn ngủ.

Thường gặp (1% ≤ ARD < 10%):

• Rối loạn chức năng hệ thần kinh: Ngất.
• Rối loạn chức năng hệ hô hấp, ngực và trung thất: Viêm mũi.
• Rối loạn chức năng hệ máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu.
• Rối loạn chức năng tim: Nhịp tim nhanh.
• Rối loạn chức năng mạch máu: Hạ huyết áp thế đứng.
• Rối loạn chức năng hệ tiêu hóa: Khô miệng, táo bón, khó tiêu.
• Tác dụng phụ tại chỗ và toàn thân: Suy nhược nhẹ, phù ngoại biên.
• Cận lâm sàng: Tăng cân, tăng transaminase huyết thanh (ALT, AST).
• Giảm bạch cầu trung tính.
• Đường máu tăng đến mức bệnh lý.

Ít gặp (0,1% ≤ ARD < 1%):

• Rối loạn chức năng hệ máu và bạch huyết: Tăng bạch cầu đa nhân ái toan.
• Rối loạn chức năng hệ miễn dịch: Quá mẫn.
• Cận lâm sàng: Tăng gamma-GT4, tăng triglycerid huyết thanh tại thời điểm bất kỳ, tăng cholesterol toàn phần (chủ yếu là LDL-C).
• Rối loạn chức năng hệ thần kinh: Co giật, hội chứng chân run.

Hiếm gặp (0,01% ≤ ARD < 0,1%):

• Tác dụng phụ tại chỗ và toàn thân: Hội chứng ác tính do thuốc an thần.
• Rối loạn chức năng hệ sinh dục: Chứng cương dương.

Rất hiếm gặp (ARD < 0,01%):

Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Quetiapin là thuốc chống loạn thần không điển hình. Quetiapin và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương người, N-desalkyl quetiapin có tác động trên nhiều loại thụ thể dẫn truyền thần kinh. Quetiapin và N-desalkyl quetiapin có ái lực với thụ thể serotonin (5HT2) ở não và với thụ thể dopamin D1 và D2. Chính tính chọn lọc với thụ thể serotonin (5HT2) ở não cao hơn với thụ thể dopamin D2 được tin là góp phần vào đặc tính chống loạn thần trên lâm sàng và ít nguy cơ tác dụng không mong muốn trên hệ ngoại tháp của Queitoz. Ngoài ra, N-desalkyl quetiapin có ái lực cao với chất vận chuyển norepinephrin (NET). Quetiapin và N-desalkyl quetiapin cũng có ái lực cao với thụ thể histaminergic và adrenergic alpha1, có ái lực thấp hơn với thụ thể adrenergic alpha2 và serotonin 5HT1A. Quetiapin có ái lực không đáng kể với các thụ thể cholinergic muscarinic hay benzodiazepin.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Quetiapin được hấp thu tốt và chuyển hóa hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng của quetiapin không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn. Quetiapin gắn kết khoảng 83% với protein huyết tương. Quetiapin được chuyển hóa qua gan bởi CYPP5403A4. Nồng độ phân tử tối đa ở trạng thái ổn định của chất chuyển hóa có hoạt tính N-desalkyl quetiapin bằng 35% nồng độ này của quetiapin. Thời gian bán thải của quetiapin và N-desalkyl quetiapin theo thứ tự khoảng 7 và 12 giờ. Quetiapin và chất chuyển hóa của nó được đào thải qua phân (20%) và nước tiểu (73%).

8. Thông tin thêm

- Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30^oC.

- Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Dược Phẩm Đạt Vi Phú (Davipharm).