1. Thành phần

Thành phần dược chất: Viên nén bao phim chứa 1 mg risperidone.

Thành phần tá dược:

• Lõi viên: Lactose monohydrate, tinh bột ngô, cellulose vi tinh thể, hypromellose 2910 15 mPa.s, magnesi stearate, silica gel khan, natri lauryl sulphate.
• Màng bao phim: Hypromellose 2910 5 mPa.s, propylene glycol.

2. Công dụng (Chỉ định)

• RISPERDAL được chỉ định điều trị bệnh tâm thần phân liệt.
• RISPERDAL được chỉ định điều trị các đợt hưng cảm cấp hoặc hỗn hợp liên quan đến rối loạn lưỡng cực I (theo tiêu chuẩn chẩn đoán DSM-IV).
• RISPERDAL được chỉ định điều trị triệu chứng ngắn hạn (lên tới 6 tuần) các hành vi gây hấn trường diễn trong rối loạn cư xử ở trẻ em từ 5 tuổi và thanh thiếu niên* bị thiểu năng trí tuệ hoặc chậm phát triển trí tuệ theo tiêu chuẩn chẩn đoán DSM-IV, ở những người mức độ nghiêm trọng của các hành vi gây hấn hoặc hành vi đập phá khác đòi hỏi phải điều trị bằng thuốc. Điều trị bằng thuốc nên là một phần không thể thiếu của một chương trình điều trị toàn diện hơn, bao gồm can thiệp tâm lý xã hội và giáo dục. Risperidone được khuyến cáo kê toa bởi chuyên gia thần kinh trẻ em và chuyên gia tâm thần cho thanh thiếu niên và trẻ em hoặc những bác sỹ đã có kinh nghiệm trong điều trị rối loạn cư xử ở trẻ em và thanh thiếu niên.
• RISPERDAL được chỉ định để điều trị tính dễ bị kích thích liên quan tới chứng tự kỷ, bao gồm các triệu chứng gây hấn với người khác, chủ tâm tự gây thương tích, cơn thịnh nộ giận dữ và thay đổi tính khí thất thường.
• * Đối với trẻ em và thanh thiếu niên dưới 50 kg, viên nén bao phim 1 mg và 2 mg đang lưu hành trên thị trường không phù hợp với điều trị khởi đầu và chỉnh liều.

3. Cách dùng - Liều dùng

Bệnh tâm thần phân liệt

Chuyển từ các thuốc chống loạn thần khác

Khi điều kiện y khoa thích hợp, khuyến cáo ngừng dần dần điều trị trước đó khi bắt đầu liệu pháp với RISPERDAL. Cũng như vậy, trong điều kiện y khoa thích hợp, khi chuyển bệnh nhân đang dùng các thuốc chống loạn thần có tác dụng chậm sang RISPERDAL, bắt đầu dùng RISPERDAL thay cho lần tiêm tiếp theo. Nên đánh giá lại nhu cầu cho việc tiếp tục dùng những thuốc chống Parkinson định kỳ.

Người lớn

• RISPERDAL có thể được dùng một lần hoặc hai lần mỗi ngày.
• Bệnh nhân nên khởi đầu với liều RISPERDAL 2 mg/ngày. Liều có thể tăng thành 4 mg vào ngày thứ hai. Sau đó có thể duy trì điều trị bằng liều này, hoặc liều duy trì có thể thay đổi tùy theo từng người bệnh nếu cần. Hầu hết bệnh nhân sẽ đáp ứng tốt với liều từ 4 mg đến 6 mg mỗi ngày, ở một số bệnh nhân có thể phù hợp với giai đoạn chỉnh liều chậm hơn và liều khởi đầu và liều duy trì thấp hơn.
• Liều trên 10 mg/ngày không cho thấy hiệu quả cao hơn so với những liều thấp hơn và có thể gây ra những triệu chứng ngoại tháp. Vì độ an toàn của liều trên 16 mg/ngày chưa được đánh giá, do đó không nên dùng liều cao hơn mức này.
• Benzodiazepine có thể được phối hợp thêm với RISPERDAL nếu cần có thêm tác dụng an thần.

Đối tượng đặc biệt

Trẻ em (13-17 tuổi)

• Liều khởi đầu khuyến cáo là 0,5 mg mỗi ngày, liều duy nhất vào buổi sáng hoặc buổi tối. Nếu cần thiết, liều này có thể được điều chỉnh tăng thêm 0,5 hoặc 1 mg/ngày sau 24 giờ, nếu dung nạp được, cho đến liều khuyến cáo 3 mg/ngày. Liều hiệu quả đã được chứng minh trong khoảng 1 mg đến 6 mg/ngày. Liều cao hơn 6 mg/ngày chưa được nghiên cứu.
• Những bệnh nhân buồn ngủ trường diễn có thể có lợi khi dùng nửa liều hàng ngày, dùng 2 lần/ngày.
• Chưa có kinh nghiệm về điều trị tâm thần phân liệt ở trẻ em dưới 13 tuổi.

Người cao tuổi (65 tuổi trở lên)

Liều khởi đầu khuyến cáo là 0,5 mg x 2 lần/ngày. Liều này có thể điều chỉnh tăng thêm 0,5 mg x 2 lần/ngày tùy theo từng bệnh nhân cho đến liều 1-2 mg x 2 lần/ngày.

Hưng cảm do rối loạn lưỡng cực

Người lớn

• RISPERDAL nên được uống một lần trong ngày, khởi đầu với liều 2 hoặc 3 mg. Nếu cần chỉnh liều, nên được thực hiện sau 24 giờ và tăng 1 mg/ngày. Hiệu quả của thuốc được chứng minh trong khoảng liều dao động từ 1 tới 6 mg/ngày.
• Giống như tất cả các liệu pháp điều trị triệu chứng, việc sử dụng liên tục RISPERDAL phải được đánh giá và điều chỉnh dựa trên cơ sở tiến triển bệnh.

Đối tượng đặc biệt

Trẻ em (10-17 tuổi)

• Liều khởi đầu khuyến cáo là 0,5 mg một lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc buổi tối. Nếu cần thiết, liều này có thể được điều chỉnh tăng thêm 0,5 hoặc 1 mg/ngày sau 24 giờ, nếu dung nạp được, cho đến liều khuyến cáo 2,5 mg/ngày. Liều hiệu quả đã được chứng minh trong khoảng 0,5 mg đến 6 mg/ngày. Liều cao hơn 6 mg/ngày chưa được nghiên cứu. Những bệnh nhân buồn ngủ trường diễn có thể có lợi khi dùng nửa liều hàng ngày, dùng 2 lần/ngày.
• Giống như tất cả các liệu pháp điều trị triệu chứng, việc sử dụng tiếp tục RISPERDAL phải được đánh giá và điều chỉnh dựa trên cơ sở tiến triển bệnh.
• Không có kinh nghiệm điều trị hưng cảm do rối loạn lưỡng cực ở trẻ em dưới 10 tuổi.

Rối loạn cư xử ở trẻ em từ 5 tuổi và thanh thiếu niên

• Với bệnh nhân cân nặng ≥ 50 kg: Nên khởi đầu với liều 0,5 mg một lần mỗi ngày. Khi cần, tùy bệnh nhân có thể tăng thêm 0,5 mg một lần mỗi ngày nhưng ít nhất phải cách ngày. Liều tối ưu ở đa số bệnh nhân là 1 mg một lần mỗi ngày. Tuy nhiên, ở một số bệnh nhân có thể đáp ứng từ liều 0,5 mg một lần mỗi ngày trong khi một số khác có thể cần đến 1,5 mg một lần mỗi ngày.
• Với bệnh nhân cân nặng < 50 kg: Viên nén bao phim 1 mg và 2 mg đang lưu hành không phù hợp với điều trị ban đầu và chỉnh liều.
• Giống như tất cả các liệu pháp điều trị triệu chứng, việc sử dụng liên tục RISPERDAL phải được đánh giá và điều chỉnh dựa trên cơ sở tiến triển bệnh.
• Chưa có kinh nghiệm dùng thuốc này cho trẻ dưới 5 tuổi.

Tính dễ bị kích thích liên quan tới rối loạn tự kỷ

Trẻ em và thanh thiếu niên

• Viên nén bao phim 1 mg và 2 mg đang lưu hành không phù hợp để điều trị khởi đầu và chỉnh liều trên bệnh nhân cân nặng < 20 kg.
• Liều dùng RISPERDAL phải theo nhu cầu và đáp ứng điều trị của từng bệnh nhân.
• Nên khởi đầu với liều 0,5 mg/ngày cho bệnh nhân cân nặng ≥ 20 kg.
• Vào ngày thứ 4 có thể tăng liều thêm 0,5 mg cho bệnh nhân cân nặng ≥ 20 kg. Liều này nên được duy trì và nên đánh giá sự đáp ứng vào khoảng ngày 14. Chỉ xem xét tăng liều điều trị ở những bệnh nhân không đạt được đáp ứng lâm sàng đầy đủ. Sự tăng liều có thể thực hiện mỗi ≥ 2 tuần ở mức 0,5 mg cho bệnh nhân cân nặng ≥ 20 kg.
• Trong các nghiên cứu lâm sàng, tổng liều dùng tối đa trong ngày không vượt quá 1,5 mg ở bệnh nhân cân nặng < 20 kg; 2,5 mg ở bệnh nhân cân nặng ≥ 20 kg; hay 3,5 mg ở bệnh nhân cân nặng > 45 kg. Liều dưới 0,25 mg/ngày không cho thấy có hiệu quả trong các nghiên cứu lâm sàng.

* Bệnh nhân nhi cân nặng > 45 kg có thể cần liều cao hơn; liều tối đa được nghiên cứu là 3,5 mg/ngày.

• RISPERDAL có thể uống một lần hoặc hai lần mỗi ngày.
• Những bệnh nhân nhi buồn ngủ có thể có lợi bằng cách chuyển liều dùng từ một lần mỗi ngày sang một lần mỗi ngày uống trước khi ngủ hay 2 lần/ngày.
• Một khi đáp ứng lâm sàng đầy đủ đã đạt được và duy trì, có thể xem xét để giảm dần liều nhằm đạt được sự cân bằng tối ưu giữa hiệu quả và an toàn.
• Chưa có kinh nghiệm sử dụng ở trẻ em nhỏ hơn 5 tuổi.

Suy gan và suy thận

• Bệnh nhân suy thận giảm khả năng thải trừ phần thuốc có hoạt tính chống loạn thần so với người lớn bình thường, ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan, nồng độ risperidone tự do trong huyết tương gia tăng.
• Bất kể với chỉ định nào, việc khởi liều và tiếp tục dùng thuốc phải được giảm đi một nửa, và quá trình chỉnh liều phải chậm hơn ở những bệnh nhân có suy gan hoặc suy thận.
• RISPERDAL phải được dùng thận trọng ở những nhóm bệnh nhân này.

- Quá liều

Triệu chứng và dấu hiệu

Nhìn chung, những dấu hiệu và triệu chứng được ghi nhận là kết quả từ tác dụng quá mức của các tác dụng dược lý đã được biết của thuốc. Những triệu chứng này bao gồm buồn ngủ và an thần, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp và triệu chứng ngoại tháp. Trong trường hợp quá liều, QT kéo dài và co giật đã được báo cáo. Đã có báo cáo xoắn đỉnh khi kết hợp quá liều RISPERDAL uống với paroxetine.

Trong trường hợp quá liều cấp tính, nên xem xét khả năng đã dùng nhiều thuốc.

Điều trị

• Thiết lập và duy trì sự lưu thông đường hô hấp và đảm bảo đầy đủ oxy và thông khí. Nên xem xét việc dùng than hoạt kết hợp với thuốc nhuận tràng. Nên bắt đầu theo dõi tim mạch ngay và nên theo dõi điện tâm đồ liên tục để phát hiện loạn nhịp có thể xảy ra.
• Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với RISPERDAL. Do đó, những biện pháp hỗ trợ thích hợp nên được áp dụng. Hạ huyết áp và suy tuần hoàn nên được điều trị bằng những biện pháp thích hợp như truyền dịch tĩnh mạch và/hoặc thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm. Trong trường hợp có triệu chứng ngoại tháp nặng, nên dùng các thuốc kháng cholinergic. Nên tiếp tục giám sát và theo dõi chặt chẽ về mặt y khoa cho đến khi bệnh nhân hồi phục.

4. Chống chỉ định

RISPERDAL được chống chỉ định đối với những bệnh nhân đã biết mẫn cảm với dược chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào trong mục Thành phần.

5. Tác dụng phụ

• Các phản ứng bất lợi của thuốc (ADR) thường gặp nhất (tỷ lệ ≥ 10%) được báo cáo là: hội chứng Parkinson, an thần/ buồn ngủ, đau đầu và mất ngủ. Các ADR xuất hiện có liên quan đến liều bao gồm hội chứng Parkinson và bồn chồn.
• Sau đây là tất cả ADR được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và kinh nghiệm sau khi lưu hành risperidone trên thị trường với tần suất ước tính từ các nghiên cứu lâm sàng của RISPERDAL. Các thuật ngữ và tần suất sau đây được áp dụng: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1000) và rất hiếm gặp (< 1/10.000).

Trong mỗi nhóm tần suất, tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

• a: Trong một số trường hợp, tăng prolactin máu có thể dẫn đến chứng vú to ở nam, rối loạn kinh nguyệt, vô kinh, không rụng trứng, tiết sữa, rối loạn sinh sản, giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương.
• b: Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng giả dược, đái tháo đường được báo cáo là 0,18% ở nhóm đối tượng điều trị với risperidone so với tỷ lệ 0,11% trong nhóm dùng giả dược. Tỷ lệ chung từ tất cả các thử nghiệm lâm sàng là 0,43% ở các đối tượng điều trị risperidone.
• c: Không được ghi nhận trong nghiên cứu lâm sàng của RISPERDAL nhưng ghi nhận được trong giai đoạn sau khi lưu hành risperidone trên thị trường.
• d: Rối loạn ngoại tháp có thể xảy ra: Hội chứng Parkinson (tăng tiết nước bọt, cứng cơ xương, hội chứng Parkinson, chảy nước dãi, cứng cơ kiểu bánh xe răng cưa, vận động chậm, giảm chức năng vận động, mặt cứng đơ như đeo mặt nạ, căng cơ, mất vận động, cứng gáy, cứng cơ, dáng đi Parkinson và bất thường phản xạ trán-mi, run Parkinson khi nghỉ ngơi), bồn chồn (bồn chồn, không yên, tăng vận động và hội chứng chân không yên), run, rối loạn vận động (rối loạn vận động, vặn cơ, múa giật múa vờn, múa vờn và rung giật cơ), loạn trương lực cơ. Loạn trương lực cơ bao gồm loạn trương lực cơ, tăng trương lực cơ, vẹo cổ, co cơ tự động, co cứng cơ, co thắt mi mắt, xoay nhãn cầu, liệt lưỡi, co thắt mặt, co thắt thanh quản, loạn trương lực cơ, co ưỡn cong người, co thắt miệng hầu, co cứng một bên thân, lưỡi co thắt, và cứng hàm. Lưu ý rằng các triệu chứng được phân bố rộng hơn, không nhất thiết phải có nguồn gốc ngoại tháp. Mất ngủ bao gồm: Mất ngủ đầu giấc, mất ngủ giữa giấc; Co giật bao gồm: động kinh cơn lớn. Rối loạn kinh nguyệt bao gồm: Kinh nguyệt không đều, kinh nguyệt thưa; Phù bao gồm: Phù toàn thân, phù ngoại biên, phù ấn lõm.

Tác dụng không mong muốn được ghi nhận với chế phẩm paliperidone

Paliperidone là ch