Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức.

1. Thành phần

Mỗi viên nén Actelsar 40mg có thành phần chính gồm:

• Telmisartan 40mg.
• Tá dược vừa đủ 1 viên.

2. Công dụng (Chỉ định)

Thuốc được chỉ định sử dụng trên các đối tượng:

• Người bị cao huyết áp vô căn.
• Ngăn ngừa các nguy cơ bệnh lý trên tim mạch: Người bị huyết khối tim mạch rõ, bệnh mạch vành, đột quỵ.
• Bệnh nhân bị đái tháo đường type 2 đã có tổn thương trên cơ quan đích.

3. Cách dùng - Liều dùng

Cách dùng:

• Thuốc Actelsar 40mg nên được sử dụng vào thời điểm trong hay trước khi ăn đều được.
• Sử dụng trực tiếp với nước sôi đã để nguội.

Liều dùng:

• Người lớn: 40mg/lần/ngày.
• Đối với 1 số người bệnh, chỉ cần liều 20mg/lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng tới liều tối đa 80mg/lần/ngày.
• Telmisartan có thể kết hợp với thuốc lợi tiểu loại thiazid. Trước khi tăng liều, cần chú ý là tác dụng chống tăng huyết áp tối đa đạt được giữa tuần thứ 4 và thứ 8 kể từ khi bắt đầu điều trị.
• Suy thận: Không cần điều chỉnh liều.
• Suy gan: Nếu suy gan nhẹ hoặc vừa, liều dùng hàng ngày không được vượt quá 40mg/lần/ngày.
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
• Trẻ em dưới 18 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả chưa xác định được.

- Quá liều

• Trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều, bạn hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
• Ngoài ra, bạn cần ghi lại và mang theo danh sách những loại thuốc đã dùng, bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.

- Quên liều

Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, bạn hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Bạn không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

4. Chống chỉ định

Quá mẫn với thành phần của thuốc. Phụ nữ có thai 3 tháng giữa và 3 tháng cuối & khi cho con bú. Tắc mật. Suy gan nặng.

5. Tác dụng phụ

Tần suất tác dụng phụ được báo cáo với telmisartan (41.4%) cũng tương đương với giả dược (43.9%) trong thử nghiệm có đối chứng với giả dược. Không có mối quan hệ giữa tác dụng không mong muốn với liều lượng, giới, tuổi hoặc chủng tộc của các bệnh nhân.

Các tác dụng phụ được nêu ra dưới đây được tích lũy từ tất cả các thử nghiệm lâm sàng bao gồm 5788 bệnh nhân cao huyết áp được điều trị với telmisartan.

Sự nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng:

Nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng đường hô hấp trên.

Rối loạn tâm thần:

Lo lắng, bồn chồn.

Rối loạn mắt:

Rối loạn thị lực.

Rối loạn mê đạo tai và tai:

Chóng mặt.

Rối loạn dạ dày ruột non:

Ðau bụng, ỉa chảy, khô miệng, khó tiêu, đầy hơi, rối loạn tiêu hoá dạ dày.

Rối loạn da và mô dưới da:

Chàm, tăng tiết mồ hôi.

Rối loạn xương, mô liên kết, hệ cơ xương:

Ðau khớp, đau lưng, chuột rút chân, đau chân, đau cơ, những triệu chứng giống viêm gân.

Rối loạn chung và những tình trạng tại đường dùng:

Ðau ngực, những triệu chứng giống cúm.

Ngoài ra, từ khi telmisartan được giới thiệu trên thị trường những trường hợp như ban đỏ, ngứa, ngất, mất ngủ, trầm cảm, nôn, huyết áp thấp, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, khó thở, chứng tăng bạch cầu ưa kiềm, giảm tiểu cầu, yếu và kém hiệu suất được báo cáo rất hiếm xảy ra.

Cũng như các thuốc kháng thụ thể angiotensin II khác, một số trường hợp cá biệt phù, mề đay và những triệu chứng liên quan khác cũng đã được báo cáo.

Kết quả xét nghiệm:

Hiếm gặp, sự giảm huyết cầu tố hoặc tăng acid uric gặp nhiều hơn khi điều trị với telmisartan so với với giả dược. Tăng creatinin và men gan trong cũng được nhận thấy khi điều trị với telmisartan, nhưng những thay đổi sinh hoá này tương đương hoặc thấp hơn so với dùng giả dược.

6. Lưu ý

- Thận trọng khi sử dụng Telmisartan có thể gây hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị. Nếu hạ huyết áp xảy ra, bệnh nhân cần được đặt ở tư thế nằm ngửa và, nếu cần thiết cần truyền tĩnh mạch dung dịch nước biển. Telmisartan có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, choáng váng, hoặc ngất xỉu. Đừng lái xe hay vận hành máy móc cho đến khi bạn biết được thuốc này ảnh hưởng đến bạn như thế nào. Theo dõi nồng độ kali huyết, đặc biệt ở người cao tuổi và suy thận. Giảm liều khởi đầu ở những người bệnh này. Sử dụng thận trọng với các bệnh nhân: Người hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá. Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn. Suy tim sung huyết nặng (có thể nhạy cảm đặc biệt với thay đổi trong hệ renin – angiotensin – aldosteron, đi kèm với giảm tiểu cầu, tăng ure huyết, suy thận cấp có thể gây chết). Mất nước (giảm thể tích và natri huyết do nôn, ỉa lỏng, dùng thuốc lợi tiểu kéo dài, thẩm tách, chế độ ăn hạn chế muối) làm tăng nguy cơ hạ huyết áp triệu chứng. Phải điều chỉnh rối loạn này trước khi dùng telmisartan hoặc giảm liều thuốc và theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị. Loét dạ dày - tá tràng thể hoạt động hoặc bệnh dạ dày - ruột (tăng nguy cơ chảy máu dạ dày - ruột). Suy gan mức độ nhẹ và trung bình. Hẹp động mạch thận. Suy chức năng thận nhẹ và trung bình. - Thai kỳ và cho con bú Thời kỳ mang thai: Do thận trọng, không nên dùng telmisartan trong 3 tháng đầu mang thai. Nếu có ý định mang thai, nên thay thế thuốc trước khi có thai. Chống chỉ định dùng telmisartan từ sau tháng thứ 3 của thai kỳ vì thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin, có thể gây tổn hại cho thai: Hạ huyết áp, suy thận có hồi phục hoặc không hồi phục, vô niệu, giảm sản xương sọ ở trẻ sơ sinh, gây chết thai hoặc trẻ sơ sinh. Ít nước ối ở người mẹ (có thể do giảm chức năng thận của thai) kết hợp với cơ cứng chi, biến dạng sọ mặt và phổi giảm sản đã được thông báo. Khi phát hiện có thai, phải ngừng telmisartan càng sớm càng tốt. Thời kỳ cho con bú: Chống chỉ định dùng telmisartan trong thời kỳ cho con bú vì không biết telmisartan có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Để bảo đảm an toàn cho trẻ bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú mẹ, tuỳ theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ. - Tương tác thuốc Thuốc Actelsar 40mg có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc khác mà bạn đang dùng hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Để tránh tình trạng tương tác thuốc, tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược, thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc, bạn không tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ. Thuốc Actelsar 40mg có thể tương tác với một số sản phẩm như thuốc lợi tiểu giữ kali (như spironolactone, eplerenone, triamterene, amiloride), thuốc bổ sung kali, sản phẩm thay thế muối chứa kali, lithium, NSAIDs, furosemide, hydrochlorothiazide, baclofen, amifostine, barbiturat, thuốc chống trầm cảm, corticosteroid. Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Telmisartan là một thuốc dùng đường uống, đối kháng đặc hiệu thụ thể angiotensin II (loại AT1).

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Telmisartan được hấp thu nhanh, mặc dù lượng hấp thu có thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối của telmisartan khoảng 50%. Khi uống cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) của telmisartan có thể giảm từ 6% (với liều 40mg) đến khoảng 19% (với liều 160mg). Nồng độ huyết tương của telmisartan uống lúc đói hay cùng thức ăn sau 3 giờ là tương đương nhau.

AUC giảm ít nên không làm giảm hiệu quả điều trị.

Giới tính gây khác biệt đến nồng độ trong huyết tương, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) tăng khoảng 3 lần và AUC tăng khoảng 2 lần ở phụ nữ so với nam giới, nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả.

Telmisartan kết hợp hầu hết với protein huyết tương (> 99,5%), chủ yếu với albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 500L.

Telmisartan chuyển hóa bằng phản ứng liên hợp với glucuronide. Chất chuyển hoá không có tác dụng dược lý.
Telmisartan bị phá huỷ động học theo phương trình bậc 2, thời gian bán thải cuối cùng trên 20 giờ. Nồng độ cực đại trong huyết tương và diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng không tương xứng với liều. Không có bằng chứng liên quan trên lâm sàng về sự tích luỹ của telmisartan.

Sau khi uống (và tiêm tĩnh mạch), telmisartan thải trừ gần như hoàn toàn qua phân, phần lớn ở dạng không biến đổi. Tổng lượng tiết qua nước tiểu dưới 2% liều. Ðộ thanh thải toàn phần trong huyết tương cao (khoảng 900ml/phút) so với lưu lượng máu qua gan (khoảng 1500ml/phút).

Người già:

Dược động học của telmisartan không khác biệt giữa người trẻ và người già.

Bệnh nhân suy thận:

Nồng độ trong huyết tương thấp hơn trên bệnh nhân suy thận đang điều trị lọc máu. Telmisartan kết hợp với protein huyết tương cao trên bệnh nhân suy thận và không qua được màng lọc trong quá trình thẩm tích máu. Thời gian bán thải không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy gan:

Nghiên cứu dược động học trên bệnh nhân suy gan cho thấy có sự tăng sinh khả dụng lên tới gần 100%. Thời gian bán thải không thay đổi trên bệnh nhân suy gan.

8. Thông tin thêm

- Bảo quản

Bảo quản dưới 30ºC trong bao bì gốc, tránh ánh sáng và tránh ẩm.

- Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 14 viên.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Actavis Ltd.