Amlodipine 10mg Tablet Stada trị tăng huyết áp, đau thắt ngực (3 vỉ x 10 viên)

Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức.

1. Thành phần

Amlodipin (dưới dạng amlodipin besilat) 10 mg

Tá dược: Microcrystallin cellulose, dicalci phosphat khan, tinh bột natri glycolat, magnesi stearat.

2. Công dụng (Chỉ định)

Amlodipine 10 mg tablet được chỉ định điều trị:

Tăng huyết áp.

Đau thắt ngực ổn định mạn tính.

Đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal).

3. Cách dùng - Liều dùng

Amlodipine 10 mg tablet được dùng bằng đường uống.

Người lớn

Đối với cả 2 trường hợp tăng huyết áp và đau thắt ngực, dùng amlodipin liều khởi đầu thông thường là 5 mg/ngày, có thể tăng đến liều tối đa 10 mg tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân, ở những bệnh nhân tăng huyết áp, amlodipin được dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn alpha, chẹn beta hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin. Đối với bệnh nhân đau thắt ngực, amlodipin có thể được dùng đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc chống co thắt khác khi các bệnh nhân đau thắt ngực kháng lại nitrat và/hoặc thuốc chẹn beta ở liều thích hợp.

Không cần điều chỉnh liều khi dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn beta và các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.

Trẻ em

Trẻ em và thanh thiếu niên từ 6-17 tuổi bị tăng huyết áp: Liều khởi đầu hạ huyết áp ở trẻ em từ 6 -17 tuổi là 2,5 mg/ngày (dùng chế phẩm khác phù hợp với liều này), tăng liều đến 5 mg/ngày nếu huyết áp không đạt mục tiêu sau 4 tuần. Liều vượt quá 5 mg/ngày chưa được nghiên cứu ở trẻ em.

Trẻ em dưới 6 tuổi: Chưa có dữ liệu.

Khuyến cáo sử dụng dạng bào chế có hàm lượng phù hợp với lứa tuổi.

Người cao tuổi

Sử dụng amlodipin với liều giống nhau cho người cao tuổi hoặc người trẻ tuổi đều được dung nạp tốt như nhau. Khuyến cáo dùng theo phác đồ liều thông thường đối với người cao tuổi, nên thận trọng khi tăng liều.

Suy thận

Những thay đổi về nồng độ trong huyết tương của amlodipin không tương quan với mức độ suy thận, do đó liều thông thường được khuyên dùng. Amlodipin không thể thẩm tách được.

Suy gan

Liều khuyến cáo chưa được thiết lập ở những bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến vừa; do đó thận trọng khi lựa chọn liều và nên bắt đầu với liều thấp nhất trong khoảng liều điều trị. Dược động học của amlodipin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng. Amlodipin nên được bắt đầu ở liều thấp nhất và điều chỉnh liều từ từ ở những bệnh nhân suy gan nặng.

- Quá liều

Triệu chứng

Dữ liệu báo cáo cho thấy quá liều nói chung có thế gây giãn mạch ngoại vi quá mức và nhịp tim nhanh phản xạ. Hạ huyết áp toàn thân rõ rệt và có thể kéo dài gồm cả sốc dẫn đến tử vong.

Xử trí

Khi hạ huyết áp đáng kể về mặt lâm sàng xảy ra do quá liều amlodipin, cần hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm theo dõi thường xuyên chức năng tim và hô hấp, kê cao chân và chú ý đến thể tích dịch tuần hoàn và lượng nước tiểu thải ra.

Nếu không có chống chỉ định, thuốc gây co mạch có thể hữu ích trong việc khôi phục trương lực mạch máu và huyết áp. Tiêm tĩnh mạch calci gluconat có thể đảo ngược tác dụng chẹn kênh calci.

Rửa dạ dày có thể có hiệu quả trong một số trường hợp. Ở người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng than hoạt trong vòng 2 giờ sau khi dùng amlodipin 10 mg đã cho thấy làm giảm mức độ hấp thu của amlodipin.

Vi amlodipin gắn kết với protein huyết tương cao nên không có lợi khi thẩm phân.

4. Chống chỉ định

Quá mẫn với các dẫn chất của dihydropyridin, amlodipin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Hạ huyết áp nặng, sốc (gồm cả sốc tim).

Tắc nghẽn đường ra của tâm thất trái (ví dụ: Hẹp động mạch chủ mức độ cao).

Suy tim do huyết động không ổn định sau khi bị nhồi máu cơ tim cấp.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp (1/100 ≤ ADR <1/10)

Thần kinh: Buồn ngủ, chóng mặt, đau đầu (đặc biệt lúc bắt đầu điều trị)

Tim: Đánh trống ngực.

Mạch: Chứng đỏ bừng.

Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn.

Cơ xương, mô liên kết và xương: Sưng mắt cá chân.

Toàn thân: Phù, mệt mỏi.

Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)

Tâm thần: Mất ngủ, thay đổi tâm trạng (gồm cả lo âu), trầm cảm.

Thần kinh: Run, rối loạn vị giác, ngất, giảm cảm giác, dị cảm.

Mắt: Rối loạn thị giác (gồm cả chứng nhìn đôi).

Tai và tai trong: ù tai.

Mạch: Hạ huyết áp.

Hô hấp, ngực và trung thất: Khó thở, viêm mũi.

Tiêu hóa: Nôn, khó tiêu, thay đổi thói quen đi tiêu (bao gồm tiêu chảy và táo bón), khô miệng.

Da và mô dưới da: Rụng tóc, ban xuất huyết, rối loạn sắc tố da, tăng tiết mồ hôi, ngứa, phát ban, ngoại ban.

Cơ xương, mô liên kết và xương: Đau khớp, đau cơ, chuột rút, đau lưng.

Thận và tiết niệu: Rối loạn tiểu tiện, tiểu đêm, tăng tần suất đi tiểu.

Sinh sản và ngực: Liệt dương, chứng vú to ở nam giới.

Toàn thân: Đau ngực, suy nhược, khó chịu.

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)

Tâm thần: Lú lẫn.

Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000)

Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Hệ miễn dịch: Các phản ứng dị ứng.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết.

Thần kinh: Tăng trương lực cơ, bệnh thần kinh ngoại biên.

Tim: Nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (bao gồm nhịp tim chậm, nhịp nhanh thất và rung nhĩ).

Mạch: Viêm mạch.

Hô hấp, ngực và trung thất: Ho.

Tiêu hóa: Viêm tụy, viêm dạ dày, tăng sản lợi.

Gan-mật: Viêm gan, vàng da, tăng enzym gan.

Da và mô dưới da: Phù mạch, hồng ban đa dạng, mày đay, viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, phù Quincke, nhạy cảm ánh sáng.

Chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn)

Thần kinh: Rối loạn ngoại tháp.

6. Lưu ý

- Thận trọng khi sử dụng

Tính an toàn và hiệu quả của amlodipin chưa được thiết lập ở những cơn tăng huyết áp.

Bệnh nhân suy tim: Thận trọng khi điều trị đối với những bệnh nhân suy tim. Trong một nghiên cứu dài hạn dùng placebo có kiểm soát ở những bệnh nhân bị suy tim nặng (NYHA III và IV), tỷ lệ phù phổi ở nhóm dùng amlodipin cao hơn nhóm dùng placebo. Thuốc chẹn kênh calci, gồm cả amlodipin, nên được dùng thận trọng ở bệnh nhân suy tim sung huyết, vì thuốc có thể làm tăng nguy cơ các biến cố tim mạch về sau và tăng tỷ lệ tử vong.

Bệnh nhân suy gan: Thời gian bán thải của amlodipin kéo dài và giá trị AUC cao hơn ở những bệnh nhân có chức năng gan giảm; liều khuyến cáo chưa được thiết lập. Do đó nên bắt đầu dùng amlodipin với liều thấp nhất trong khoảng liều điều trị, nên thận trọng cả trong điều trị ban đầu và khi tăng liều. Điều chỉnh liều từ từ và theo dõi chặt chẽ ở bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy thận: Dùng amlodipin liều thông thường. Những thay đổi về nồng độ trong huyết tương của amlodipin không tương quan với mức độ suy thận. Amlodipin không thể thẩm tách được.

Người cao tuổi: Thận trọng khi tăng liều ờ những bệnh nhân cao tuổi.

Trẻ em và thanh thiếu niên: Amlodipin chưa được nghiên cứu ở trẻ em dưới 6 tuổi. Chỉ nên dùng amlodipin điều trị tăng huyết áp cho trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 -17 tuổi.

- Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai

Chưa có nghiên cứu về sự an toàn khi dùng amlodipin trong thai kỳ. Nghiên cứu ở động vật, độc tính sinh sản đã được quan sát thấy ở liều cao. Sử dụng trong thai kỳ chỉ được đề nghị khi không có sự thay thế an toàn hơn và khi bản thân bệnh gây nguy cơ cao hơn cho người mẹ và thai nhi.

Phụ nữ cho con bú

Chưa biết amlodipin có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Quyết định nên tiếp tục hay ngừng cho con bú hoặc tiếp tục hay ngừng điều trị với amlodipin khi đã cân nhắc lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của việc sử dụng thuốc cho người mẹ.

- Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Amlodipin ảnh hưởng ít hoặc vừa lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân dùng amlodipin bị triệu chứng như chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi hoặc buồn nôn có thể làm giảm khả năng phản ứng. Khuyến cáo nên thận trọng, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị.

- Tương tác thuốc

Ảnh hưởng của thuốc khác đối với amlodipin:

Thuốc ức chế CYP3A4: Dùng chung amlodipin với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh hoặc vừa (thuốc ức chế protease, nhóm kháng nấm azol, nhóm macrolid như erythromycin hoặc clarithromycin, verapamil hoặc diltiazem) có thể dẫn đến sự gia tăng đáng kể nồng độ amlodipin. Các biến đổi lâm sàng của những biến thể PK có thể sẽ rõ rệt hơn ở người cao tuổi, cần theo dõi lâm sàng và điều chỉnh liều. Clarithromycin là thuốc ức chế CYP3A4. Nguy cơ hạ huyết áp tăng ở những bệnh nhân dùng clarithromycin cùng với amlodipin. Nên theo dõi chặt chẽ khi bệnh nhân dùng đồng thời amlodipin với clarithromycin.

Thuốc cảm ứng CYP3A4: Chưa có dữ liệu liên quan đến tác dụng của thuốc cảm ứng CYP3A4 trên amlodipin. Dùng đồng thời các thuốc cảm ứng CYP3A4 (ví dụ: rifampicin, hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của amlodipin. Nên thận trọng khi dùng amlodipin cùng với các thuốc cảm ứng CYP3A4. Không khuyến cáo dùng chung với bưởi chùm hoặc nước ép bưởi chùm do có thể làm tăng sinh khả dụng ở một số bệnh nhân dẫn đến tăng tác dụng làm hạ huyết áp của amlodipin.

Dantrolen (tiêm truyền): ở động vật, thấy có hiện tượng rung thất gây tử vong và trụy tim mạch có liên quan đến tình trạng tăng kali huyết sau khi uống verapamil và truyền tĩnh mạch dantrolen. Do nguy cơ tăng kali huyết, khuyến cáo không nên dùng đồng thời các thuốc chẹn kênh calci như amlodipin ở bệnh nhân dễ bị tăng thân nhiệt ác tính và đang điều trị tăng thân nhiệt ác tính.

Các thuốc gây mê: Làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn.

Thuốc chống viêm không steroid, đặc biệt là indomethacin: Có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin do ức chế tổng hợp prostaglandin và/hoặc giữ natri và dịch.

Ảnh hưởng của amlodipin đối với thuốc khác:

Atorvastatin, digoxin, warfarin hoặc cyclosporin: Nghiên cứu tương tác trên lâm sàng cho thấy amlodipin không ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc trên.

Simvastatin: Dùng chung đa liều amlodipin 10 mg với simvastatin 80 mg làm nồng độ của simvastatin tăng 77% so với khi dùng simvastatin đơn lẻ. Giới hạn liều của simvastatin ở những bệnh nhân đang dùng amlodipin là 20 mg mỗi ngày.

Nguy cơ tăng nồng độ tacrolimus trong máu khi dùng cùng với amlodipin. Để tránh ngộ độc tacrolimus, những bệnh nhân điều trị với tacrolimus dùng amlodipin nên theo dõi nồng độ tacrolimus trong máu và điều chỉnh liều khi thích hợp.

Các thuốc liên kết cao với protein (như dẫn chất coumarin, hydantoin...): Phải dùng thận trọng với amlodipin vì amlodipin cũng liên kết cao với protein nên nồng độ của các thuốc nói trên ở dạng tự do, không liên kết, có thể thay đổi trong huyết thanh.

Lithi: Có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, tiêu chảy khi dùng chung với amlodipin.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Sinh khả dụng của amlodipin khi uống khoảng 60 - 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống liều khuyến cáo 6-12 giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương từ 30 - 40 giờ. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được 7 - 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày một lần. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 lít/kg thể trọng và thuốc liên kết với protein huyết tương cao (trên 98%). Độ thanh thải trong huyết tương tới mức bình thường vào khoảng 7 ml/phút/kg thể trọng do bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hóa trong gan. Các chất chuyển hóa mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu.

Ở người suy gan, nửa đời của amlodipin tăng, vì vậy có thể cần phải giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Thuốc chẹn kênh calci, chẹn kênh calci có chọn lọc, tác dụng chủ yếu trên mạch máu.

Mã ATC: C08CA01

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn dòng vào calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các cơ trơn mạch máu và tim.

Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ tim.

Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị bệnh nhân suy tim còn bù.

Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Viên nén tròn, màu trắng, hai mặt khum, một mặt trơn, một mặt có khắc vạch.

- Bảo quản

Trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30°C.

- Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Thương hiệu

Stada.