Nadecin 10mg điều trị đau thắt ngực, suy tim sung huyết (3 vỉ x 10 viên)

1. Thành phần

Mỗi viên nén không bao Nadecin 10 mg có chứa:

• Hoạt chất: Isosorbid dinitrat 25% trong lactose tương đương với isosorbid dinitrat 10 mg.
• Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột ngô, talc, povidon K 30, magnesi stearat.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Phòng và điều trị cơn đau thắt ngực.
• Điều trị suy tim sung huyết (phối hợp với các thuốc khác).

3. Cách dùng - Liều dùng

Đau thắt ngực:

30 - 120 mg mỗi ngày, liều chia theo yêu cầu của từng cá nhân. Liều dùng nên được tăng dần để giảm tối đa khả năng gây đau đầu do nitrate.

Điều trị suy tim sung huyết:

• Liều cho suy tim sung huyết nặng là 40 - 160 mg mỗi ngày, liều chia theo yêu cầu của từng cá nhân. Liều lượng tối ưu tốt nhất khi được xác định bằng cách giám sát huyết động liên tục. Việc sử dụng viên isosorbide dinitrat trong suy tim sung huyết nặng nên được coi như là một liệu pháp kết hợp với các biện pháp điều trị thông thường (ví dụ như dùng glycoside tim, thuốc lợi tiểu).
• Liều tối đa hàng ngày không nên vượt quá 240 mg.

Người cao tuổi:

Không có chỉ dẫn đặc biệt, tuy nhiên cần thận trọng, nhất là với người mẫn cảm với thuốc gây hạ huyết áp.

Trẻ em:

Độ an toàn và hiệu quả của thuốc đối với trẻ em chưa được xác định.

- Quá liều

Triệu chứng: Thường gặp nhất khi dùng quá liều là hạ huyết áp, đau đầu như búa bổ, nhịp tim nhanh, đỏ bừng mặt. Khi liều quá cao có thể xảy ra methemoglobin huyết.

Cách xử trí: Điều trị hạ huyết áp cần để người bệnh ở tư thế nằm nâng cao 2 chân, có thể tiêm truyền dịch, điều trị chứng xanh tím do methemoglobin huyết bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm xanh methylen với liều 1 - 2 mg/kg thể trọng. Rửa dạ dày ngay lập tức nếu dùng thuốc qua đường uống.

4. Chống chỉ định

• Huyết áp thấp, trụy tim mạch.
• Thiếu máu nặng.
• Tăng áp lực nội sọ, glaucôm.
• Nhồi máu cơ tim thất phải.
• Hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim tắc nghẽn.
• Viêm màng ngoài tim co thắt.
• Dị ứng với các nitrat hữu cơ.

5. Tác dụng phụ

Những ngày đầu điều trị thường có nhức đầu (25% người dùng), do tác dụng giãn mạch của thuốc. Triệu chứng này hết sau một tuần.

Thường gặp, ADR < 1/100

• Tim mạch: Giãn mạch ngoại vi làm da bừng đỏ nhất là ở ngực và mặt, giãn các mạch trong mắt dễ gây tăng tiết dịch và làm tăng nhãn áp, giãn các mạch trong não có thể gây tăng áp lực nội sọ và làm đau đầu.
• Hạ huyết áp thế đứng, choáng váng, chóng mặt hay xảy ra khi dùng thuốc cho những người bệnh có huyết áp thấp, người già.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Ngoài da: Có thể có nổi ban, viêm da tróc vảy, rối loạn tiêu hóa.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Máu: Với liều cao hơn liều điều trị, có thể có methemoglobin máu do thuốc oxy hóa Fe²⁺ của huyết cầu tố thành Fe³⁺ làm cho huyết sắc tố không vận chuyển được oxygen.
• Tiêu hóa: Buồn nôn.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Cơ chế tác dụng chung của nhóm nitrat: Vào trong cơ thể, các nitrat được chuyển hóa thành gốc oxyd nitric (NO) nhờ glutathion - S - reductase và cystein; NO kết hợp với nhóm thiol thành nitrosothiol (R - SNO), chất này hoạt hóa guanylat cyclase để chuyển guanosin triphosphat (GTP) thành guanosin 3'-5' monophosphat vòng (GMPc), GMPc làm cho myosin trong các sợi cơ thành mạch không được hoạt hóa, không có khả năng kết hợp với actin nên làm giãn mạch.

Dược lý:

• Các nitrat tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn cả hệ động mạch và cả mạch vành. Giãn hệ tĩnh mạch làm cho ứ đọng máu ở ngoại vi và trong các phủ tạng, giảm lượng máu về tim (giảm tiền gánh), hậu quả là giảm áp lực trong các buồng tim. Giãn các động mạch dẫn đến giảm sức cản ngoại vi (giảm hậu gánh), kết quả làm giảm huyết áp nhất là huyết áp tâm thu, tuy không nhiều nhưng có thể gây phản xạ giao cảm làm mạch hơi nhanh và tăng sức co bóp cơ tim. Các nitrat còn có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu.
• Trong suy vành, giảm tiền gánh, giảm hậu gánh sẽ làm giảm công và mức tiêu thụ oxy của cơ tim, cung và cầu về oxy của cơ tim được cân bằng sẽ nhanh chóng cắt cơn đau thắt ngực. Thuốc cũng làm giãn động mạch vành, làm mất co thắt mạch, dùng lâu dài còn có tác dụng phân bố lại máu có lợi cho các vùng dưới nội tâm mạc và làm phát triển tuần hoàn bàng hệ.
• Trong suy tim, nitrat do làm giảm lượng máu về tim nên đã cải thiện được tiền gánh, làm giảm áp lực thất phải và áp lực tuần hoàn phổi, như vậy giảm các dấu hiệu ứ máu, với liều thích hợp, thuốc lại làm giảm hậu gánh, tạo điều kiện cho tim tống máu tốt hơn, tăng thể tích tâm thu và cung lượng tim.
• Dùng các nitrat lâu dài, dễ xảy ra hiện tượng "thoát thuốc" làm mất dần tác dụng của thuốc. Người ta giải thích có thể do thiếu dự trữ - SH, do thiếu enzym glutathion - S - reductase cần thiết để chuyển hóa các nitrat, do tăng thể tích nội mạch, do hoạt hóa các cơ chế làm co mạch đáp ứng với hiệu ứng giãn mạch của thuốc... Vì vậy trong ngày nên thu xếp có một thời gian khoảng ít nhất 8 giờ không dùng thuốc.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

Isosorbid dinitrat (ISDN) được dùng dưới dạng uống, thuốc hấp thu nhanh hơn khi ngậm dưới lưỡi hoặc nhai.

Phân bố:

Thuốc kết hợp với protein huyết tương tới 28 ± 12%.

Chuyển hóa:

Thuốc được chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu. Hai chất chuyển hóa chính đều có hoạt tính là isosorbid - 2 mononitrat (2 - ISMN) có thời gian tác dụng ngắn và isosorbid - 5 mononitrat (5 - ISMN) có thời gian tác dụng dài hơn.

Thải trừ:

Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ huyết tương của ISDN là 50 ± 20 phút, của 2 - ISMN khoảng 2 giờ, của 5 - ISMN khoảng 5 giờ.

Thời gian tác dụng của thuốc phụ thuộc vào cách dùng thuốc:

• Uống: Bắt đầu có tác dụng sau 15 - 45 phút, tác dụng tối đa sau 45 - 120 phút, kéo dài 2 - 6 giờ.
• Dạng viên giải phóng chậm có thể kéo dài tới 24 giờ.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nén không bao.

- Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C, trong bao bì ban đầu.

- Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

S.C. ARENA GROUP S.A.