Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức. |
1. Thành phần
- Hoạt chất: Nebivolol 5 mg (dưới dạng nebivolol hydrochloride 5,45 mg).
- Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột tiền hồ hóa, croscarmellose natri, povidon K30, crospovidon, colloidal silica khan, magnesi stearat.
2. Công dụng (Chỉ định)
Điều trị tăng huyết áp.
3. Cách dùng - Liều dùng
Nebivolol STELLA 5 mg được dùng bằng đường uống.
Người lớn
- Liều dùng một viên (5 mg)/ngày, tốt nhất là nên uống cùng thời điểm trong ngày.
- Tác dụng làm hạ huyết áp thấy rõ sau 1 - 2 tuần điều trị. Đôi khi, tác dụng tối ưu chỉ đạt được sau 4 tuần.
Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận
Liều khởi đầu khuyến cáo là 2,5 mg/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên 5 mg/ngày.
Người cao tuổi
Ở những bệnh nhân trên 65 tuổi, liều khởi đầu khuyến cáo là 2,5 mg/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên 5 mg/ngày.
- Quá liều
Chưa có những dữ liệu về quá liều nebivolol.
Triệu chứng
Những triệu chứng của quá liều thuốc chẹn beta là: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản và suy tim cấp tính.
Xử trí
Trong trường hợp quá liều hoặc mẫn cảm với thuốc, bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ và điều trị dưới sự chăm sóc đặc biệt. Nên kiểm tra nồng độ glucose trong máu. Có thể ngăn chặn sự hấp thu phần còn lại của thuốc vẫn còn hiện diện trong đường tiêu hóa bằng phương pháp rửa dạ dày, dùng than hoạt tính và một thuốc nhuận tràng. Cần hô hấp nhân tạo. Chậm nhịp tim hoặc phản ứng phó giao cảm quá mức cần được điều trị bằng cách dùng atropin hoặc methylatropin. Hạ huyết áp và sốc nên điều trị bằng huyết tương/chất thay thế huyết tương và nếu cần thiết, dùng các catecholamin. Tác dụng của thuốc chẹn beta có thể giảm bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm isoprenalin hydroclorid, bắt đầu với liều khoảng 5 mcg/phút hoặc dobutamin bắt đầu với liều 2,5 mcg/phút cho đến khi đạt hiệu quả mong muốn. Trong những trường hợp dai dẳng, isoprenalin có thể được kết hợp với dopamin. Nếu vẫn chưa đạt hiệu quả mong muốn, có thể tiêm tĩnh mạch glucagon 50 -100 mcg/kg. Nếu cần thiết, nên lặp lại bằng cách tiêm tĩnh mạch glucagon 70 mcg/kg trong vòng một giờ, có theo dõi. Trong những trường hợp nhịp tim chậm quá mức đề kháng với việc điều trị, có thể sử dụng thêm máy điều hòa nhịp tim.
4. Chống chỉ định
- Nhạy cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
- Thiếu hụt chức năng gan hoặc suy giảm chức năng gan.
- Suy tim cấp tính, sốc tim hoặc đợt suy tim mất bù cần được tiêm tĩnh mạch thuốc hướng cơ.
- Hội chứng suy nút xoang bao gồm blốc xoang-nhĩ.
- Blốc tim độ hai hoặc độ ba (chưa được đặt máy điều hòa nhịp).
- Tiền sử co thắt phế quản hoặc hen phế quản, u tủy thượng thận không được điều trị.
- Nhiễm acid chuyển hóa.
- Nhịp tim chậm (nhịp tim < 60 nhịp/phút trước khi bắt đầu điều trị).
- Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu < 90 mm Hg).
- Rối loạn tuần hoàn ngoại vi nặng.
5. Tác dụng phụ
Tác dụng không mong muốn thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10) đã được báo cáo như:
Nhức đầu, choáng váng, dị cảm, khó thở, táo bón, buồn nôn, tiêu chảy, mệt mỏi và phù.
6. Lưu ý |
- Thận trọng khi sử dụngThuốc gây mê Tiếp tục điều trị bằng thuốc chẹn beta làm giảm nguy cơ loạn nhịp trong gây mê và đặt ống nội khí quản. Nếu phải ngưng thuốc chẹn beta để chuẩn bị phẫu thuật thì nên ngưng ít nhất trước 24 giờ. Cần theo dõi thận trọng đối với một vài thuốc gây mê vì có thể gây suy cơ tim. Tiêm tĩnh mạch atropin có thể giúp bệnh nhân chống lại phản ứng thần kinh phó giao cảm. Tim mạch
Nên dùng thuốc chẹn beta-adrenergic thận trọng
Chuyển hóa/nội tiết Nebivolol không ảnh hưởng đến nồng độ glucose ở bệnh nhân đái tháo đường. Tuy nhiên, nên dùng thận trọng vì nebivolol có thể che lấp một vài triệu chứng hạ đường huyết (nhịp tim nhanh, đánh trống ngực). Hô hấp
- Thai kỳ và cho con búPhụ nữ có thai
Phụ nữ cho con bú Những nghiên cứu trên động vật cho thấy nebivolol được tiết qua sữa. Chưa biết thuốc này có tiết qua sữa mẹ hay không. Vì vậy, không nên dùng thuốc nebivolol khi cho con bú. - Khả năng lái xe và vận hành máy mócChưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Những nghiên cứu dược lực học cho thấy nebivolol không ảnh hưởng đến chức năng tâm thần vận động, sử dụng thuốc khi lái xe hoặc vận hành máy móc đôi khi có thể gây choáng váng và mệt mỏi. - Tương tác thuốcTương tác của thuốc Tương tác về dược lực học Không nên phối hợp
Thận trọng khi phối hợp
Lưu ý khi phối hợp
Tương tác dược động học
Tương kỵ của thuốc Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác. |
7. Dược lý
- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
- Cả hai dạng đồng phân nebivolol được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sự hấp thu của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó nebivolol có thể được dùng không phụ thuộc vào bữa ăn.
- Nebivolol được chuyển hóa nhiều, một phần tạo thành chất chuyển hóa hydroxyl có hoạt tính. Nebivolol được chuyển hóa qua sự hydroxyl hóa vòng no và vòng thơm, khử alkyl ở N- và glucuronid hóa, ngoài ra còn hình thành các glucuronid của các chất chuyển hóa hydroxyl. Sự chuyển hóa của nebivolol bằng cách hydroxyl hóa vòng thơm tùy thuộc vào tính đa hình oxy hóa có tính chất di truyền phụ thuộc CYP2D6. Sinh khả dụng đường uống của nebivolol trung bình là 12% ở những người chuyển hóa nhanh và hầu như hoàn toàn ở những người chuyển hóa chậm.
- Vì có nhiều mức độ chuyển hóa khác nhau, nên liều dùng của nebivolol luôn được điều chỉnh theo đáp ứng của từng bệnh nhân: Những người chuyển hóa kém cần những liều thấp hơn ở những người chuyển hóa nhanh, thời gian bán thải của các dạng đồng phân nebivolol trung bình là 10 giờ ở những người chuyển hóa chậm, thời gian dài hơn từ 3 đến 5 lần. ở những người chuyển hóa nhanh, thời gian bán thải của các chất chuyển hóa hydroxyl của cả hai dạng đồng phân trung bình là 24 giờ, và gấp đôi thời gian ở những người chuyển hóa chậm.
- Mức ổn định trong huyết tương ở hầu hết chủ thể (những người chuyển hóa nhanh) đạt được trong vòng 24 giờ đối với nebivolol và trong vòng vài ngày cho các chất chuyển hóa hydroxyl. Trong huyết tương, cả hai dạng đồng phân nebivolol phần lớn được kết hợp với albumin. Gắn kết với protein huyết tương là 98,1% đối với dạng SRRR-nebivolol và 97,9% đối với dạng RSSS-nebivolol.
- Một tuần sau khi dùng thuốc, 38% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và 48% qua phân. Sự bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi của nebivolol nhỏ hơn 0,5% liều dùng.
- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Nhóm dược lý: Thuốc chẹn beta có chọn lọc.
Mã ATC: C07AB12.
- Nebivolol là một hỗn hợp racemic gồm hai dạng đồng phân SRRR-nebivolol (hay d-nebivolol) và RSSS-nebivolol (hay l-nebivolol). Thuốc phối hợp cả hai tác động dược lý: Nebivolol là thuốc chẹn thụ thể beta chọn lọc và cạnh tranh; tác động này do SRRR- enantiomer (d-enantiomer).
- Thuốc có những đặc tính giãn mạch nhẹ do tương tác với con đường L-arginin/nitric oxyd.
8. Thông tin thêm
- Đặc điểm
- Viên nén.
- Viên nén tròn, màu trắng, hai mặt khum, khắc vạch hình chữ thập.
- Viên có thể bẻ đôi.
- Bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.
- Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
- Nhà sản xuất
Stellapharm.