Apitor 10 điều trị cholesterol cao, giúp hạ mỡ máu (3 vỉ x 10 viên)

1. Thành phần

Rosuvastatin calci 10,4 mg (tương đương 10 mg rosuvastatin).

Tá dược vừa đủ 1 viên: Tablettose 100, cellulose vi tinh thể 101, calci hydrophosphat khan, crospovidon, magnesi stearat, silic dioxyd dạng keo khan, bột talc, hydroxypropyl methyl cellulose 6cPs, polyethylen glycol 400, titan dioxyd, lake quinolin yellow, oxyd sắt đỏ, lake erythrosin.

2. Công dụng (Chỉ định)

Giảm cholesterol LDL, apolipoprotein B, triglycerid, tăng cholesterol HDL trong chứng tăng lipid máu như: Tăng cholesterol nguyên phát (type lla), rối loạn chuyển hóa lipid hỗn hợp (type IIb), tăng triglycerid máu (type IV). Ngoài ra còn được chỉ định cho các bệnh nhân tăng cholesterol máu dạng gia đình đồng hợp tử.

Phòng ngừa bệnh tim mạch nguyên phát.

3. Cách dùng - Liều dùng

- Cách dùng

Dùng đường uống.

Uống 1 lần trong ngày và nên uống vào thời điểm nhất định trong ngày.

- Liều dùng

Lưu ý: Bác sỹ chọn thuốc có hàm lượng thích hợp với liều sử dụng khi kê đơn cho bệnh nhân.

Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải theo chế độ ăn kiêng chuẩn giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị. Sử dụng các Hướng Dẫn Đồng Thuận điều trị về rối loạn lipid để điều chỉnh liều rosuvastatin cho từng bệnh nhân theo mục tiêu điều trị và đáp ứng của bệnh nhân, tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần. Rosuvastatin có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.
Điều trị tăng cholesterol
Liều khởi đầu khuyến cáo là rosuvastatin 5 mg hoặc 10 mg, uống ngày 1 lần. Việc lựa chọn liều khởi đầu nên lưu ý đến mức cholesterol của từng bệnh nhân. Khuyến cáo bắt đầu với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc. Việc tăng liều lên 40 mg chỉ nên sử dụng cho các bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình) mà không đạt mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và các bệnh nhân này phải được theo dõi chặt chẽ.

Phòng ngừa biến cố tim mạch:

Liều dùng thông thường là 20 mg/ ngày.

Trẻ em (6 tuổi - 17 tuổi):

• Tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử: Liều khởi đầu thông thường 5 mg/ ngày.
• Từ 6 tuổi - 9 tuổi: Liều thường sử dụng của rosuvastatin là 5 mg đến 10 mg/ ngày, liều khuyến cáo tối đa là 10 mg/ ngày;
• Từ 10 tuổi - 17 tuổi: Liều thường sử dụng của rosuvastatin là 5 mg đến 20 mg/ ngày, liều khuyến cáo tối đa là 20 mg/ ngày.
• Trẻ em dưới 6 tuổi: Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 6 tuổi chưa được nghiên cứu. Thuốc không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi.

Người cao tuổi, bệnh nhân: Nên bắt đầu liều 5 mg cho bệnh nhân trên 70 tuổi. Không có điều chỉnh liều cần thiết khác cho đối tượng này.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa. Liều khởi đầu là 5 mg/ ngày ở bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin < 60 ml/ phút). Liều 40 mg chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận trung bình. Chống chỉ định dùng rosuvastatin cho bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân suy gan: Mức độ tiếp xúc với rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian không tăng ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh ≤ 7. Tuy nhiên, mức độ tiếp xúc với thuốc tăng lên đã được ghi nhận ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh 8 và 9. Ở những bệnh nhân này nên xem xét đến việc đánh giá chức năng thận. Chống chỉ định dùng rosuvastatin cho bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển.

Chủng tộc: Tăng mức độ tiếp xúc với thuốc tính theo nồng độ và thời gian đã được ghi nhận ở bệnh nhân Châu Á. Liều khởi đầu khuyến cáo 5 mg đối với bệnh nhân gốc Châu Á, liều 40 mg chống chỉ định ở bệnh nhân này.

Liều cho bệnh nhân có tiền sử về bệnh cơ: Liều khởi đầu được khuyến cáo là 5 mg. Liều 40 mg chống chỉ định ở những bệnh nhân này.

Điều trị đồng thời: Rosuvastatin là chất nền của các protein vận chuyển khác nhau. Nguy cơ bệnh cơ tăng lên khi dùng Apitor: Cùng với 1 số sản phẩm thuốc có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương do tương tác với các protein vận chuyển. Khi điều trị đồng thời với các thuốc (atanavir, atatanavir/ ritonavir và lopinavir/ritonavir) giới hạn liều rosuvastatin tối đa là 10 mg/ ngày.

- Quá liều

Không có điều trị đặc hiệu nào khi quá liều rosuvastatin. Trong trường hợp quá liều, tiến hành điều trị triệu chứng và dùng các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Việc thẩm phân máu không chắc có hiệu quả.

- Quên liều

Khi quên uống 1 liều thuốc. Người bệnh có thể uống liều tiếp theo đúng thời điểm. Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.

Nếu muốn ngừng dùng Apitor: Hãy hỏi ý kiến bác sĩ vì mức cholesterol có thể tăng trở lại khi ngừng dùng thuốc.

4. Chống chỉ định

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân mắc bệnh gan phát triển kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân, và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).

Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).

Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.

Bệnh nhân đang dùng cyclosporin.

Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

Liều 40 mg chống chỉ định ở bệnh nhân:

• Suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin < 60 ml/ phút).
• Tiền sử cá nhân/ gia đình rối loạn cơ di truyền.
• Tiền sử rối loạn cơ với một chất ức chế HMG-CoA reductase hoặc fibrat.
• Người nghiện rượu.
• Bệnh nhân gốc Châu Á.
• Sử dụng đồng thời với các fibrat khác.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100

• Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.
• Rối loạn hệ cơ xương, mô liên kết và xương: Đau cơ.
• Các rối loạn tổng quát: Suy nhược.

Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000

Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, phát ban và mề đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch.
• Rối loạn hệ tiêu hóa: Viêm tụy.
• Rối loạn hệ gan mật: Tăng men gan
• Rối loạn hệ cơ xương, mô liên kết và xương: Bệnh cơ, tiêu cơ vân, đau khớp

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10 000

Rối loạn hệ gan mật: Vàng da, viêm gan.

Rối loạn hệ thần kinh: Bệnh đa dây thần kinh, suy giảm nhận thức.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Nếu xảy ra ADR nghiêm trọng, phải ngừng dùng thuốc. Về điều trị, xin đọc phần: “Quá liều và xử trí”

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế men HMG-CoA reductase.

Mã ATC: C10AA07.

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.

Các chất ức chế HMG-CoA reductase làm giảm tổng hợp cholesterol trong gan và làm giảm nồng độ cholesterol trong tế bào. Điều này làm tăng các thụ thể LDL-cholesterol trên bề mặt tế bào gan, do đó làm tăng thanh thải LDL ra khỏi tuần hoàn. Rosuvastatin làm giảm cholesterol toàn bộ, LDL-C và VLDL-C trong huyết tương. Thuốc có khuynh hướng là giảm nồng độ triglycerid và làm tăng HDL-C trong huyết tương.

Thuốc còn có tác dụng chống xơ vữa động mạch, làm chậm quá trình phát triển và/hoặc làm thoái lui xơ vữa động mạch vành và/hoặc động mạch cảnh.

Tác dụng giảm huyết áp: Rosuvastatin làm giảm huyết áp ở người tăng huyết áp và tăng cholesterol huyết tiên phát.

Tác dụng chống viêm: Ở người tăng cholesterol huyết, kèm hoặc không kèm động mạch vành các statin có thể có tác dụng chống viêm.

Tác dụng đối với xương: Statin có thể làm tăng mật độ xương.

Rosuvastatin thường làm giảm mạnh nhất nồng độ LDL-C và triglycerid.

Tác dụng điều hòa lipid máu tương quan với liều lượng hơn là với nồng độ thuốc trong huyết tương.

Trẻ em và thanh thiếu niên (6 tuổi đến 17 tuổi): Sau 24 tháng điều trị với rosuvastatin liều tối đa là 20 mg/ngày không ảnh hưởng đến phát triển chiều cao, cân nặng, chỉ số BMI và giới tính.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu: Rosuvastatin hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Độ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Phân bố: Rosuvastatin được phân bố rộng rãi ở gan, là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134L. Khoảng 90% rosuvastatin gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.

Chuyển hóa: Rosuvastatin ít bị chuyển hóa (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về chuyển hóa có sử dụng tế bào gan của người xác định rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hóa qua cytochrom P450. CYP2C9 là chất đồng enzym chính tham gia vào quá trình chuyển hóa, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Chất chuyển hóa chính được xác định là N-desmethyl và lacton. Chất chuyển hóa N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lacton không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.

Đào thải: Khoảng 90% liều dùng của rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) phần còn lại được bài tiết qua nước tiểu; khoảng 5% được đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Thời gian bán thải của rosuvastatin khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên là 21,7%). Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, sự vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin qua gan.

Tính tuyến tính: Mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng tỉ lệ với liều dùng. Không có sự thay đổi nào về các thông số dược động học sau nhiều liều dùng hàng ngày.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Tuổi tác và giới tính: Tác động của tuổi tác hoặc giới tính trên dược động học của rosuvastatin không liên quan về mặt lâm sàng trên người trưởng thành. Dược động học của rosuvastatin trên trẻ em và thiếu niên bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử thì tương tự trên người tình nguyện trưởng thành.

Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy AUC và Cmax tăng khoảng gấp 2 lần ở người Châu Á sống ở Châu Á so với người da trắng sống ở phương Tây. Ảnh hưởng các yếu tố di truyền và môi trường đối với sự thay đổi này chưa xác định được. Một phân tích dược động học theo quần thể dân cư cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học ở nhóm người da trắng và người da đen.

Suy thận: Trong nghiên cứu trên người suy thận ở nhiều mức độ khác nhau cho rằng bệnh nhân từ nhẹ đến vừa không bị ảnh hưởng đến nồng độ rosuvastatin và chất chuyển hóa N-desmethyl trong huyết tương. Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin huyết tương < 30 ml/phút) có nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao gấp 3 lần và nồng độ chất chuyển hóa N-desmethyl tăng cao gấp 9 lần so với người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ rosuvastatin trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở những bệnh nhân đang thẩm phân máu cao hơn khoảng 50% so với người tình nguyện khỏe mạnh.

Suy gan: Trong nghiên cứu trên người tổn thương ở nhiều mức độ khác nhau, không có bằng chứng về tăng mức tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh thấp hơn. Không có kinh nghiệm ở những bệnh nhân với điểm số Child-Pugh > 9.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Mô tả sản phẩm: Viên nén tròn bao phim, màu hồng, một mặt trơn, một mặt có vạch ngang.

- Bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C, trong vỉ kín.
• Để thuốc ra khỏi tầm nhìn và tầm tay của trẻ em.

- Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

- Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Apimed Pharma.