Colestrim Supra 145mg trị rối loạn lipid máu (3 vỉ x 10 viên)

Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức.

1. Thành phần

Một viên chứa:

Fenofibrat (nanonized) 145 mg

Tá dược (Lactose khan, Hypromellose, Natri Lauryl sulphat, nhũ dịch Simethicon, Croscarmellose natri, Magnesi stearat).

2. Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Colestrim được chỉ định điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp và tăng Triglycerid máu trầm trọng.

3. Cách dùng - Liều dùng

Tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp

Liều đề nghị: 1 viên (145mg)/ngày.

Bệnh nhân đang dùng viên Fenofibrat 160mg có thể chuyển sang dùng viên 145mg mà không cần điều chỉnh liều.

Tăng Triglycerid máu trầm trọng

Liều khởi đầu 145mg/ngày.

Nên chuẩn hóa liều dùng tùy theo đáp ứng của bệnh nhân, và điều chỉnh liều dùng nếu cần sau khi xác định được chỉ số lipid ở tuần thứ 4 đến tuần thứ 8. Liều dùng tối đa 145mg/ngày.

Bệnh nhân lớn tuổi

Điều chỉnh liều dùng cho bệnh nhân lớn tuổi dựa vào chức năng thận.

4. Chống chỉ định

Bệnh nhân suy thận nặng, bao gồm bệnh nhân đang thẩm phân máu.

Bệnh nhân bệnh gan tiến triển, bao gồm bệnh nhân xơ gan mật nguyên phát và bất thường chức năng gan dai dẳng không giải thích được.

Bệnh nhân bệnh túi mật trước đó.

Phụ nữ cho con bú.

Bệnh nhân đã được biết mẫn cảm với Fenofibrat hoặc Acid fenofibric.

Bệnh nhân mắc các chứng do di truyền về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc bết thường hấp thu glucose-galactase.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp: 1/100 < ADR < 1/10

– Dạ dày-ruột: rối loạn dạ dày ruột (đau bụng, buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, đầy hơi)

– Gan mật: tăng mức trung bình transaminase huyết thanh.

Ít gặp: 1/1000 < ADR < 1/100

– Gan: sỏi mật

– Da: nổi mẩn, ngứa, nhạy cảm với ánh sáng

– Xét nghiệm: tăng creatinin và urê huyết thanh.

Hiếm gặp: 1/10000 < ADR < 1/1000

– Tóc: rụng tóc

– Cơ: đau cơ lan rộng, viêm cơ, vọp bẻ, yếu cơ

– Máu: giảm Hemoglobin và số lượng bạch cầu

– Thần kinh: giảm khả năng tình dục.

6. Lưu ý

- Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai: Tính an toàn của thuốc khi dùng cho phụ nữ có thai chưa được thiết lập. Không có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt khi dùng Fenofibrat cho phụ nữ có thai. Chỉ dùng Colestrim cho phụ nữ có thai khi lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ tiềm ẩn cho bào thai.

Phụ nữ cho con bú: không dùng Colestrim cho phụ nữ đang thời kỳ cho con bú.

- Tương tác thuốc

Thuốc chống đông đường uống: Fenofibrat làm tăng hiệu quả chống đông và có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.

Cyclosporin: một vài trường hợp suy chức năng thận thuận nghịch đã được ghi nhận khi sử dụng kết hợp Fenofibrat và Cyclosporin.

Thuốc ức chế men HMG-CoA reductase và các fibrat khác: Nguy cơ độc tính cơ trầm trọng tăng nếu dùng kết hợp fenofibrat với thuốc ức chế men HMG-CoA reductase hoặc các thuốc fibrat khác.

Men Cytochrome P450: Thử nghiệm In vitro sử dụng microsom gan người cho thấy fenofibrat và acid fnofibric không phải là những chất ức chế cytochrom (CYP) P450 isoforms CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1, hoặc CYP1A2.

Bệnh nhân điều trị kết hợp fenofibrat và CYP2C19, CYP2A6, đặc biệt với các thuốc được chuyển hóa qua CYP2C9 có khoảng điều trị hẹp nên được theo dõi thận trọng và nếu cần, điều chỉnh liều dùng các thuốc này

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Fenofibrat được hấp thu tốt từ đường dạ dày ruột sau khi uống. Ở người tình nguyện khỏe mạnh sau khi uống, khoảng 60% liều duy nhất Fenofibric đánh dấu bằng đồng vị phóng xạ xuất hiện trong nước tiểu, chủ yếu dưới dạng Acid fenofibric và các phức hợp Glucuronid của nó và 25% bài tiết trong phân. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Acid acid fenofibric xảy ra trong vòng 6-8 giờ sau khi uống

Đo Cmax và AUC cho thấy nồng độ Acid fenofibric trong huyết tương không khác nhau đáng kể khi dùng liều 145mg Fenofibrat lúc no hoặc lúc đói.

Phân bố

Khi dùng nhiều liều Fenofibrat, trạng thái ổn định của Acid fenofibric đạt được trong vòng 9 ngày. Nồng độ huyết tương của Acid fenofibric ở trạng thái ổn định đạt được gấp đôi so với sau khi dùng liều duy nhất. Khoảng 99% Fenofibrat gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Sau khi uống, fenofibrat được thủy phân nhanh chóng bởi men esterase thành chất chuyển hóa acid fenofibric có hoạt tính, không tìm thấy fenofibrat nguyên dạng trong huyết tương. Acid fenofibric kết hợp với acid glucuronic và sau đó được bài tiết ra nước tiểu. Một lượng nhỏ acid fenofibric giảm do chuyển hóa carbonyl thành chất chuyển hóa benzylhydrol, sau đó kết hợp với acid glucuronic và bài tiết ra nước tiểu.

Thải trừ

Sau khi hấp thu, Fenofibrat được bài tiết chủ yếu ra nước tiểu ở dạng các chất chuyển hóa acids fenofibric và acid fenofibric glucuronic. Khoảng 60% liều dùng xuất hiện trong nước tiểu và 25% trong phân.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Cơ chế tác động: Fenofibrat là dẫn chất của Acid fibric, có tác dụng làm giảm lipid bằng cách hoạt hóa thụ thể PPAR. Do hoạt hóa thụ thể PPAR, Fenofibrat làm tăng phân giải lipid và đào thải các tiểu phân giàu Triglycerid gây tình trạng xơ vữa khỏi huyết tương nhờ hoạt hóa men Lipoprotein lipase và làm giảm tổng hợp Apoprotein (chất ức chế hoạt tính men Lipoprotein lipase).

Kết quả làm giảm Triglycerid và làm thay đổi kích cỡ, thành phần của Lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) từ những phân tử có tỷ trọng thấp (yếu tố gây xơ vữa do nhạy cảm với quá trình oxy hóa) thành những phân tử có tỷ trọng cao. Các phân tử này có ái lực mạnh hơn với các thụ thể cholesterol và được phân giải nhanh. Hoạt hóa thụ thể PPAR cũng làm tăng tổng hợp apoprotein AI, All và Cholesterol tỷ trọng cao (HDL-C). Nhờ những tác động nêu trên, Fenofibrat có tác dụng làm giảm các phân đoạn tỷ trọng thấp (LDL) và rất thấp (VLDL) chứa Apoprotein AI và All (Apo I và ApoII).

8. Thông tin thêm

- Bảo quản

Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30°C và tránh ánh sáng.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Thương hiệu

Mega We care.