1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Hoạt chất: Desloratadin 5mg.

Tá dược: Calci dibasic phosphat dihydrat, microcrystallin cellulose, tinh bột ngô, natri croscarmellose, povidon, pregelatinized starch, magnesi stearat, talc, opadry II white, indigocarmin, opadry clear.

2. Công dụng (Chỉ định)

Bệnh viêm mũi dị ứng: Làm giảm các triệu chứng của bệnh viêm mũi dị ứng (theo mùa và mạn tính) ở bệnh nhân 12 tuổi trở lên: hắt hơi, nhảy mũi, ngứa, nghẹt mũi, kèm kích ứng mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt.

Bệnh mày đay tự phát mạn tính: Làm giảm các triệu chứng ngứa, ban đỏ cho bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên mắc bệnh mày đay tự phát mạn tính.

3. Cách dùng - Liều dùng

Vì thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc nên bệnh nhân có thể uống viên desloratadin mà không phụ thuộc vào bữa ăn.

• Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi: 1 viên x 1 lần/ngày.
• Bệnh nhân suy gan, suy thận: Liều khởi đầu là 1 viên/ngày, uống cách ngày.

- Quá liều

• Thông tin về hiện tượng quá liều cấp tính còn bị giới hạn. Trong một phép thử với liều dùng khoảng 10 - 20mg/ngày, hiện tượng ngủ gà đã được báo cáo.
• Trong trường hợp xảy ra quá liều, phải loại bỏ ngay phần thuốc chưa được hấp thu ra khỏi cơ thể. Cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Trong một phép thử lâm sàng khi dùng desloratadin 45mg nhiều lần (gấp 9 lần liều trong lâm sàng) không thấy có tác dụng có hại. Không loại được desloratadin ra khỏi cơ thể bằng thẩm tách máu.

4. Chống chỉ định

Bệnh nhân mẫn cảm với loratadin, desloratadin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Tóm tắt hồ sơ an toàn

• Trong các thử nghiệm lâm sàng đối với các chỉ định gồm viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mạn tính, với liều dùng khuyến cáo là 5mg hàng ngày, tác dụng không mong muốn của desloratadin được báo cáo ở nhiều hơn 3% bệnh nhân so với nhóm người được điều trị bằng giả dược. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất được báo cáo nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược là mệt mỏi (1,2%), khô miệng (0,8%) và đau đầu (0,6%).

Trẻ em

• Trong một thử nghiệm lâm sàng với 578 bệnh nhân vị thành niên 12 - 17 tuổi, các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là đau đầu, xảy ra ở 5.9% bệnh nhân được điều trị bằng Desloratadin và 6,9% bệnh nhân dùng giả dược. Các tác dụng không mong muốn khác đã được báo cáo trong quá trình lưu hành thuốc ở trẻ em với tần suất không rõ bao gồm kéo dài QT, rối loạn nhịp tim, nhịp tim chậm.

Các tác dụng không mong muốn

Tần suất được xác định như sau: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/10 > ADR ≥ 1/100), ít gặp (1/100 > ADR ≥ 1/1000), hiếm gặp (1/1000 > ADR ≥ 1/10000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000) và không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn)

• Rối loạn tâm thần: Rất hiếm gặp: ảo giác.
• Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp: đau đầu. Rất hiếm gặp: chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, tâm thần hiếu động thái quá, co giật.
• Rối loạn tim: Rất hiếm gặp: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực. Không rõ: kéo dài QT.
• Rối loạn tiêu hóa: Thường gặp: khô miệng. Rất hiếm gặp: đau bụng, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy.
• Rối loạn gan mật: Rất hiếm gặp: tăng enzym gan, tăng bilirubin, viêm gan. Không rõ: vàng da.
• Rối loạn da và các mô dưới da: Không rõ: nhạy cảm ánh sáng.
• Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết: Rất hiếm gặp: đau cơ.
• Rối loạn chung: Thường gặp: mệt mỏi. Rất hiếm gặp: phản ứng quá mẫn (như sốc phản vệ, phù mạch, khó thở, ngứa, phát ban và nổi mày đay). Không rõ: chứng suy nhược.

Thông báo cho thầy thuốc tác dụng không mong muốn gặp phải.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu: Sau khi cho những người khỏe mạnh tình nguyện uống 5mg desloratadin 1 lần/ngày, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được 3 giờ sau khi uống và nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định trung bình là 4ng/ml, diện tích dưới đường cong (AUC) được quan sát là 56,9ng.giờ/ml.

Thức ăn và nước ép bưởi không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của desloratadin.

Phân bố: Desloratadin và 3-hydroxy Desloratadin gắn với protein huyết tương tương ứng khoảng 82 - 87% và 85 - 89%. Ở những bệnh nhân bị suy thận, tỉ lệ này không thay đổi.

Chuyển hóa: Desloratadin (chất chuyển hóa chính của loratadin) được chuyển hóa mạnh thành 3-hydroxy desloratadin, một chất chuyển hóa có hoạt tính và sau đó được glucuronic hóa. Các enzym có vai trò trong việc tạo thành 3-hydroxydesloratadin chưa được xác định.

Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình của Desloratadin là 27 giờ. Nồng độ tối đa trong huyết tương và AUC tăng lên theo tỉ lệ với liều uống từ 5 - 20mg. Nồng độ tích lũy sau 14 ngày điều trị tuỳ thuộc với thời gian bán thải và khoảng cách liều dùng.

Một nghiên cứu đã phát hiện 87% liều ¹⁴C-desloratadin được bài xuất đều trong nước tiểu và phân là sản phẩm chuyển hóa.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Desloratadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của loratadin, có tác dụng đối kháng chọn lọc với các receptor-histamin H₁ ngoại biên. Tác dụng của desloratadin do ức chế sự gắn kết của histamin trong vòng tuần hoàn vào các vị trí receptor. Thuốc không ngăn cản sự giải phóng histamin. Desloratadin ức chế sự co thắt cơ trơn của hệ hô hấp, hệ tuần hoàn, hệ tiêu hóa, làm giảm sự tiết histamin hoạt hóa từ tuyến lệ và tuyến nước bọt và do đó có tác dụng kháng viêm. Thuốc còn làm giảm tính thấm mao mạch nên làm giảm ngứa và viêm do dị ứng. Vì desloratadin không đi qua hàng rào máu não và có tác dụng chọn lọc các receptor-histamin ngoại biên, nên tác dụng an thần và kháng giao cảm của desloratadin thấp.

8. Thông tin thêm

- Bảo quản

Bảo quản Deslora nơi khô, mát (dưới 30°C). Tránh ánh sáng.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Pymepharco.