Siro Destacure 2.5mg/5ml trị viêm mũi dị ứng, mày đay tự phát chai 60ml

1. Thành phần

Mỗi 5ml si rô chứa:

Hoạt chất: Desloratadine 2.5mg.

Tá dược: Sucrose, Natri benzoat, Dinatri edetat, Bronopol, Dung dịch sorbitol 70%, Propylen Glycol, Acid citric khan, Màu Sunset Yellow Supra, Ess. Sweet Orange No.1, Aspartam, Nước tinh khiết.

2. Công dụng (Chỉ định)

Viêm mũi dị ứng theo mùa: DESTACURE được chỉ định để làm giảm nhanh các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa ở những bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên.

Viêm mũi dị ứng lâu năm: DESTACURE được chỉ định để làm giảm nhanh các triệu chứng viêm mũi dị ứng lâu năm ở những bệnh nhân từ 6 tháng tuổi trở lên.

Chứng mề đay tự phát mãn tính: DESTACURE được chỉ định để làm giảm nhanh các triệu chứng ngứa, giảm số lượng và kích thước phát ban ở những bệnh nhân mề đay tự phát mãn tính từ 6 tháng tuổi trở lên.

3. Cách dùng - Liều dùng

Nên sử dụng DESTACURE phù hợp với lứa tuổi bằng cách đong bằng ống nhỏ giọt hoặc xi lanh để lấy từ 2ml tới 2,5ml (1/2 muỗng trà).

• Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Liều dùng được khuyến cáo của DESTACURE là 2 muỗng trà đầy (5mg trong 10ml) mỗi ngày một lần.
• Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi: Liều dùng được khuyến cáo của DESTACURE là 1 muỗng trà đầy (2,5mg trong 5ml) mỗi ngày một lần.
• Trẻ em từ 12 tháng đến 5 tuổi: Liều dùng được khuyến cáo của DESTACURE là ½ muỗng trà (1,25mg trong 2,5ml) mỗi ngày một lần.
• Trẻ em từ 6 tháng đến 11 tháng tuổi: Liều dùng được khuyến cáo của DESTACURE là 2ml (1,0mg) mỗi ngày một lần.

- Quá liều

• Trong trường hợp quá liều, cần có những biện pháp chuẩn để loại bỏ phần hoạt chất chưa được hấp thu ra khỏi cơ thể.
• Cần có biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
• Dựa trên các thử nghiệm lâm sàng với các liều dùng khác nhau ở người lớn và thanh thiếu niên với liều dùng khuyến cáo đến 45mg Desloratadin (gấp 9 lần liều dùng thông thường), không thấy có những tác dụng trên lâm sàng có liên quan.
• Không loại bỏ Desloratadin được bằng thẩm phân máu, chưa rõ có đào thải được bằng thẩm tách màng bụng hay không.

4. Chống chỉ định

• Không dùng cho bệnh nhân quá mẫn với DESTACURE hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc hoặc quá mẫn với loratadin.

5. Tác dụng phụ

Trong những thử nghiệm lâm sàng ở tổng số 246 trẻ em từ 6 tháng đến 11 tuổi được cho uống Xi-rô desloratadin. Tỉ lệ mắc phải tác dụng không mong muốn tổng thể ở trẻ 2 tới 11 tuổi là tương tự nhau giữa nhóm uống xi rô desloratadin và nhóm giả dược. Ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ từ 6 đến 23 tháng tuổi, hầu hết các trường hợp sau khi uống desloratadin có một số tác dụng phụ như tiêu chảy (3,7%), sốt (2,3%) và mất ngủ (2,3%).

Với liều dùng khuyến cáo, trong những thử nghiệm lâm sàng liên quan đến người lớn và thanh thiếu niên trong các chỉ định bao gồm viêm mũi dị ứng và nổi mề đay tự phát mãn tính, tác dụng không mong muốn với desloratadin được ghi nhận ở 3% bệnh nhân so với thuốc giả dược. Tỷ lệ tác dụng phụ tương tự như nhau giữa những bệnh nhân dùng desloratadin và những bệnh nhân điều trị bằng giả dược như mệt mỏi (1,2%), khô miệng (0,8%) và nhức đầu (0,6%). Báo cáo tác dụng không mong muốn khác rất hiếm gặp trong quá trình theo dõi hậu mãi được liệt kê trong bảng sau:

Thông báo cho bác sĩ nếu có bất kỳ tác dụng phụ nào liên quan đến việc dùng thuốc.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Hấp thu: Có thể tìm thấy nồng độ Desloratadin trong huyết tương sau khi uống 30 phút ở người lớn và thanh thiếu niên. Desloratadin được hấp thu tốt để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 3 giờ sau khi uống, thời gian bán thải cuối cùng sau khoảng 27 giờ. Độ tích lũy của desloratadine phù hợp với thời gian bán thải (khoảng 27 giờ) và sử dụng một lần duy nhất trong ngày. Sinh khả dụng của desloratadin tỉ lệ thuận với liều lượng trong khoảng 5 - 20mg.
• Phân bố: Khoảng 82% đến 87% desloratadin và 85% đến 89% 3-hydroxydesloratadine gắn vào protein huyết tương. Sự gắn vào protein của desloratadin và 3-hydroxydesloratadine là không thay đổi ở những cá thể bị suy thận.
• Chuyển hóa: Desloratadin, (chất chuyển hóa chính của loratadine) được chuyển hóa mạnh thành 3-hydroxydesloratadine, là một chất chuyển hóa có hoạt tính, sau đó sẽ liên hợp với acid glucuronic. Những enzyme tham gia hình thành 3-hydroxydesloratadine chưa được xác định. Dữ liệu từ những thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng một phần nhỏ trong quần thể bệnh nhân có sự giảm khả năng hình thành 3-hydroxydesloratadine, và làm chậm quá trình chuyển hóa desloratadin. Trong những nghiên cứu dược động học (n=3748), khoảng 6% đối tượng có sự chuyển hóa chậm desloratadin (được xác định là đối tượng có tỉ lệ diện tích dưới đường cong (AUC) của 3-hydroxydesloratadin so với Desloratadin dưới 0,1, hoặc là đối tượng có thời gian bán hủy Desloratadin vượt quá 50 giờ). Những nghiên cứu dược động học này bao gồm những đối tượng trong độ tuổi từ 2 đến 70 tuổi, trong đó 977 đối tượng tuổi từ 2 đến 5 tuổi, 1575 đối tượng tuổi từ 6 đến 11 tuổi, và 1196 đối tượng tuổi từ 12 đến 70 tuổi. Tỷ lệ chuyển hóa chậm giữa các đối tượng không phụ thuộc vào nhóm tuổi. Tần suất các đối tượng có chuyển hóa chậm ở người da đen cao hơn (17%, n=988) so với người da trắng (2%, n=1462) và người gốc Hy Lạp (2%, n=1063). AUC của desloratadin ở những người chuyển hóa chậm lớn hơn khoảng 6 lần so với những đối tượng không phải là những người chuyển hóa chậm. Không thể xác định trước những người có chuyển hóa chậm đối với desloratadin và sẽ có AUC desloratadin trong huyết tương cao hơn sau khi uống desloratadin theo đúng liều đề nghị. Trong những nghiên cứu lâm sàng, nơi tình trạng chuyển hóa được xác định, có 94 đối tượng chuyển hóa chậm và 123 đối tượng chuyển hóa bình thường đã được phát hiện và điều trị bằng desloratadin từ 15 đến 35 ngày. Trong những nghiên cứu này, không có sự khác biệt tổng thể về sự an toàn đã được quan sát giữa những đối tượng có sự chuyển hóa chậm và những đối tượng có sự chuyển hóa bình thường. Mặc dù chưa có những nghiên cứu dược động học về vấn đề này, nhưng những bệnh nhân có chuyển hóa chậm đối với Desloratadin sẽ nhạy cảm hơn với những tác dụng ngoại ý liên quan đến liều lượng.
• Đào thải: Thời gian bán hủy trung bình của desloratadin là 27 giờ. Các giá trị nồng độ đỉnh Cmax and AUC tăng tỷ lệ theo liều dùng sau liều một lần duy nhất giữa 5 và 20mg. Mức độ tích lũy sau 14 ngày sử dụng thuốc phù hợp với thời gian bán hủy và tần suất liều dùng. Một nghiên cứu về cân bằng lượng bài tiết ở người cho thấy xấp xỉ 87% liều 14C-Desloratadin được phân bố bằng nhau trong nước tiểu và phân. Phân tích 3-hydroxydesloratadin trong huyết tương cho thấy những giá trị tương tự của Tmax và thời gian bán hủy so với Desloratadin.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Desloratadin là chất đối kháng với histamine có chọn lọc ở thụ thể H₁ ngoại biên, tác dụng kéo dài, không an thần. Sau khi uống, desloratadine ức chế chọn lọc các thụ thể histamin H₁ ở ngoại biên, vì thuốc không vào hệ thần kinh trung ương. Trong những nghiên cứu in vitro, Desloratadin đã được chứng minh có tác dụng kháng dị ứng bao gồm ức chế sự giải phóng của các cytokine tiền viêm như IL-4, IL-6, IL-8 và IL-13 từ các tế bào mast/tế bào basophil, cũng như ức chế sự biểu hiện của các phân tử kết dính như P-selectin trên các tế bào nội mô. Tác dụng điều trị trên lâm sàng vẫn đang được theo dõi

8. Thông tin thêm

- Bảo quản

Bảo quản siro Destacure 2.5mg/5ml nơi khô mát, tránh ánh sáng. Để thuốc xa tầm tay trẻ em

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Gracure Pharmaceuticals Ltd.