Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức.

1. Thành phần

Thành phần 1 viên Levocozate gồm:

• Hoạt chất: Levocetirizin dihydroclorid 5 mg.
• Tá dược: Cellulose vi tinh thể, Lactose, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methylcellulose, Polyethylene glycol 400, Titan dioxyd.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Viêm mũi dị ứng theo mùa.
• Viêm mũi dị ứng kinh niên (xảy ra suốt năm do các dị ứng như vật nuôi, bụi).
• Nổi mề đay tự phát kinh niên (nổi mẩn ngứa liên tục mà không biết rõ nguyên nhân).

3. Cách dùng - Liều dùng

Khuyến nghị dùng 1 lần/ngày.

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên:

Liều dùng khuyến nghị là 5 mg (1 viên bao phim).

Người cao tuổi:

Khuyến nghị điều chỉnh liều dùng cho người cao tuổi bị suy thận mức độ trung bình đến nặng (xem phần bệnh nhân suy thận).

Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi:

Liều dùng khuyến nghị là 5 mg (1 viên bao phim).

Chưa có liều dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi.

Bệnh nhân suy thận:

Khoảng cách giữa các liều tùy theo chức năng thận của từng người. Tham khảo bảng sau và điều chỉnh liều dùng. Để sử dụng bảng liều này, cần đánh giá độ thanh thải creatinin (ml/phút) của bệnh nhân. Độ thanh thải creatinin (ml/phút) được tính từ mức độ creatinin huyết thanh (mg/dl) theo công thức sau:

Điều chỉnh liều dùng đối với bệnh nhân suy thận:

Nhóm	Thanh thải creatinin (ml/phút)	Liều dùng và khoảng cách giữa các liều
Bình thường	80	1 viên/ngày
Nhẹ	50 - 79	1 viên/ngày
Trung bình	30 - 49	1 viên mỗi 2 ngày
Nặng	< 30	1 viên mỗi 3 ngày
Bệnh thận giai đoạn cuối - Bệnh nhân lọc thận nhân tạo	< 10	Chống chỉ định

Bệnh nhân suy gan:

Không cần điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân chỉ bị suy gan. Ở bệnh nhân bị suy gan và suy thận, khuyến nghị điều chỉnh liều dùng (xem phần Bệnh nhân suy thận).

Thời gian dùng thuốc:

Thời gian dùng thuốc phụ thuộc vào loại bệnh và thời gian bị bệnh. Đối với dị ứng theo mùa dùng khoảng 3 - 6 tuần, trường hợp dị ứng phấn hoa trong thời gian ngắn: dùng khoảng 1 tuần là đủ. Có kinh nghiệm lâm sàng sử dụng 5mg levocetirizin dạng bao phim điều trị trong 6 tháng. Đối với nổi mề đay mạn tính và viêm mũi dị ứng mạn tính, có kinh nghiệm lâm sàng sử dụng điều trị trong 1 năm đối với dạng racemic, và điều trị trong 18 tháng đối với bệnh nhân bị ngứa do viêm da dị ứng.

- Quá liều

a) Triệu chứng:

• Các triệu chứng quá liều levocetirizin chủ yếu là tác dụng trên hệ thần kinh trung ương hoặc tác dụng kháng cholinergic.
• Các tác dụng không mong muốn được báo cáo khi dùng ít nhất là gấp 5 lần liều khuyến cáo: mơ hồ, tiêu chảy, chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, giãn đồng tử, ngứa, không nghỉ ngơi, buồn ngủ, trạng thái sững sờ, nhịp tim nhanh, run và bí tiểu.

b) Kiểm soát tình trạng quá liều:

• Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho levocetirizin.
• Nếu xảy ra quá liều, nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Nên cân nhắc rửa dạ dày nếu mới uống thuốc. Levocetirizin không được thải trừ bằng lọc thận nhân tạo

4. Chống chỉ định

• Levocetirizin có chống chỉ định ở các bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với levocetirizin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc, hoặc bất kỳ dẫn xuất piperazin nào.
• Cũng chống chỉ định ở các bệnh nhân bị suy thận nặng với độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút.

5. Tác dụng phụ

Tỷ lệ tác dụng không mong muốn được định nghĩa như sau: Rất thường gặp (> 1/10); thường gặp (> 1/100 đến < 1/10); Ít gặp (> 1/1.000 đến < 1/100); hiếm gặp (> 1/10.000 đến < 1/1.000); rất hiếm gặp (<1/10.000), không biết (không thể được ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Rối loạn máu và hệ bạch huyết:

Rất hiếm: thiếu tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch:

Thường gặp: buồn ngủ.

Ít gặp: kích động.

Hiếm gặp: hung hăng, mơ hồ, ảo giác, mất ngủ.

Rối loạn hệ thần kinh trung ương:

Thường gặp: chóng mặt, nhức đầu

Ít gặp: dị cảm.

Hiếm gặp: co giật, rối loạn chuyển động.

Rất hiếm: rối loạn vị giác, ngất, run, rối loạn trương lực, loạn vận động.

Rối loạn mắt:

Rất hiếm: rối loạn điều tiết, nhìn mờ, vận nhãn.

Rối loạn tim:

Hiếm gặp: nhịp tim nhanh.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực, trung thất:

Thường gặp: viêm họng, viêm mũi (ở trẻ em).

Rối loạn đường tiêu hóa:

Thường gặp: đau bụng, khô miệng, buồn nôn

Ít gặp: tiêu chảy.

Rối loạn gan mật:

Hiếm gặp: chức năng gan bất thường (tăng transaminase, phosphatase kiềm, γ-GT và bilirubin).

Rối loạn da và mô dưới da:

Ít gặp: ngứa, nổi mẩn.

Hiếm gặp: nổi mày đay.

Rất hiếm: phù mạch, nổi ban da do thuốc.

Rối loạn thận và tiết niệu:

Rất hiếm: khó tiểu, đái dầm.

Các rối loạn tổng quát và ở vị trí dùng thuốc:

Thường gặp: mệt mỏi

Ít gặp: suy nhược, khó chịu

Hiếm gặp: phù.

Hiếm gặp: tăng cân.

6. Lưu ý

- Thận trọng khi sử dụng

• Không dùng quá liều khuyến cáo.
• Không dùng levocetirizin cho trẻ dưới 6 tuổi vì liều dùng ở dạng viên bao phim này không phù hợp cho trẻ nhỏ.
• Ở liều điều trị, không có tương tác lâm sàng giữa levocetirizin và rượu (nồng độ rượu trong máu là 0,5 g/L). Tuy nhiên, nên thận trọng nếu uống rượu khi đang dùng levocetirizin. Khuyến cáo thận trọng khi dùng cho bệnh nhân động kinh hoặc bệnh nhân có nguy cơ co giật.
• Khuyến cáo nên thận trọng với các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose.

- Thai kỳ và cho con bú

Có thai:

Tính an toàn của thuốc này cho thai kỳ chưa được thiết lập. Vì thế nên sử dụng thận trọng trong thai kỳ và chỉ dùng khi lợi ích của việc dùng thuốc hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra cho bào thai.

Cho con bú:

Thuốc vào sữa mẹ. Nên dùng thận trọng ở phụ nữ cho con bú, và chỉ dùng khi lợi ích đối với người mẹ hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ bú mẹ.

- Tương tác thuốc

Các dữ liệu in vitro cho thấy levocetirizin không có tương tác dược lực học thông qua sự ức chế hay cảm ứng các enzym chuyển hóa thuốc. Chưa có các nghiên cứu in vivo về tương tác giữa levocetirizin với các thuốc khác. Các nghiên cứu về tương tác thuốc được tiến hành với dạng racemic là cetirizin.

Antipyrin, azithromycin, cimetidin, erythromycin, ketoconazol, theophylin, và pseudoephedrin.

Các tương tác dược động học đã được tiến hành nghiên cứu trên dạng racemic là cetirizin cho thấy: cetirizin không tương tác với antipyrin, pseudoephedrin, erythromycin, azithromycin, ketoconazol, và cimetidin. Độ thanh thải của cetirizin bị giảm nhẹ (-16%) khi dùng theophylin liều 400 mg. Có thể khi dùng theophylin liều cao hơn sẽ có tác dụng mạnh hơn.

Ritonavir

Ritonavir tăng AUC của cetirizin trong huyết tương khoảng 42% và tăng thời gian bán thải (53%), giảm thanh thải (29%). Dược động học của ritonavir không thay đổi khi dùng đồng thời với cetirizin.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Levocetirizin bắt đầu có tác dụng trong vòng 1 giờ và có tác dụng kháng histamin ngoại vi đáng kể trong 28 giờ sau khi uống một liều đơn.
• Dùng 1 lần/1 ngày là tốt nhất ở trẻ em cũng như người lớn.
• Mức độ chuyển hóa levocetirizin ở người là dưới 14% liều dùng.
• Thời gian bán hủy trong huyết tương người lớn là 7.9 ± 1.9 giờ. Độ thanh thải toàn thân trung bình là 0.63 ml/phút/kg. Đường bài tiết chủ yếu của levocetirizin và các chất chuyển hóa là qua nước tiểu, chiếm khoảng 85.4% liều dùng. Bài tiết qua phân chỉ chiếm 12.9% liều dùng. Levocetirizin được bài tiết bằng cả sự lọc ở cầu thận và sự tiết chủ động ở ống thận.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Levocetirizin, là đồng phân quang học của cetirizine, là một chất kháng chủ vận chọn lọc mạnh trên receptor H1 ngoại vi.
• Các nghiên cứu về sự gắn kết cho thấy levocetirizin có ái lực cao với receptor H1 của người (Ki = 3.2 nmol/l). Levocetirizin có ái lực cao gấp 2 lần cetirizine (Ki = 6.3 nmol/l). Levocetirizin tách khỏi receptor H1 với thời gian bán hủy khoảng 115 ± 38 phút.
• Các nghiên cứu dược lực học trên người tình nguyện khỏe mạnh đã chứng minh rằng: levocetirizin có hoạt tính tương đương cetirizin ở liều dùng bằng phân nửa cetirizin, cả trên da và trên mũi.
• Levocetirizin tác động bằng cách phong bế receptor Histamin. Levocetirizin không ngăn chặn sự phóng thích histamin từ dưỡng bào, nhưng ngăn chặn sự gắn kết vào receptor. Do đó ngăn chặn được sự phóng thích của các chất hóa học khác gây dị ứng, tăng cung cấp máu và làm giảm triệu chứng dị ứng.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Viên nén bao phim màu trắng hoặc trắng ngà, thuôn dài, hai mặt lồi, một mặt có số “293” và mặt kia có chữ “STD”.

- Bảo quản

Bảo quản dưới 30⁰C ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng và ẩm ướt.

Để thuốc ngoài tầm tay trẻ em.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Standard Chem & Pharm.