1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim Tenoforvir Stada 300mg chứa:

• Hoạt chất: Tenofovir disoproxil fumarat 300mg.
• Tá dược: Lactose monohydrat, microcrystallin cellulose, tinh bột ngô, croscarmellose natri, magnesi stearat, opadry xanh vừa đủ 1 viên.

2. Công dụng (Chỉ định)

Tenofovir disoproxil fumarat được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (nhưng không nên sử dụng riêng lẻ) trong điều trị nhiễm HIV- typ 1 (HIV-1) ở người lớn.

Tenofovir disoproxil fumarat được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong dự phòng nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh (do nghề nghiệp hay không do nghề nghiệp) ở những cá thể có nguy cơ lây nhiễm virus.

Tenofovir disoproxil fumarat cũng được dùng trong điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn. Cũng như adefovir, tenofovir cũng có hoạt tính chống lại virus HBV đột biến đề kháng với lamivudin.

3. Cách dùng - Liều dùng

Tenofovir STADA 300mg được dùng bằng đường uống một lần mỗi ngày, không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn.

Người lớn

- Điều trị nhiễm HIV: 1 viên x 1 lần/ngày, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.

- Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp: 1 viên x 1 lần/ngày kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (thường kết hợp với lamivudin hay emtricitabin). Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng vài giờ hơn là vài ngày) và tiếp tục trong 4 tuần tiếp theo nếu dung nạp.

- Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc không do nguyên nhân nghề nghiệp: 1 viên x 1 lần/ngày kết hợp với ít nhất 2 thuốc kháng retrovirus khác. Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc không do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng 72 giờ) và tiếp tục trong 28 ngày.

- Điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính: Liều khuyến cáo là 1 viên x 1 lần/ngày trong 48 tuần.

Bệnh nhân suy thận

- Nên thay đổi liều tenofovir disoproxil fumarat bằng cách điều chỉnh khoảng thời gian dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận dựa trên độ thanh thải creatinin (Clcr) của bệnh nhân:

• Clcr >= 50ml/phút: Dùng liều thông thường 1 lần/ngày.
• Clcr 30 đến 49ml/phút: Dùng cách nhau mỗi 48 giờ.
• Clcr 10 đến 29ml/phút: Dùng cách nhau mỗi 72 đến 96 giờ.
• Bệnh nhân thẩm phân máu: Dùng một liều cách nhau mỗi 7 ngày hoặc sau khi thẩm phân 12 giờ.

- Do tính an toàn và hiệu quả của những liều dùng trên chưa được đánh giá trên các nghiên cứu lâm sàng, nên theo dõi chặt chẽ đáp ứng lâm sàng của trị liệu và chức năng thận.

Bệnh nhân suy gan

Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan không cần thiết phải điều chỉnh liều.

- Quá liều

Triệu chứng khi dùng liều cao chưa có ghi nhận.

Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân cần được theo dõi dấu hiệu ngộ độc, cần sử dụng các biện pháp điều trị nâng đỡ chuẩn.

Tenofovir được loại trừ hiệu quả bằng thẩm phân máu với hệ số tách khoảng 54%. Với liều đơn 300mg, có khoảng 10% liều dùng tenofovir được loại trừ trong một kỳ thẩm phân máu kéo dài 4 giờ.

4. Chống chỉ định

Bệnh nhân mẫn cảm với tenofovir disoproxil fumarat hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Tác dụng thường gặp nhất khi sử dụng tenofovir disoproxil fumarat là các tác dụng nhẹ trên đường tiêu hóa, đặc biệt tiêu chảy, nôn và buồn nôn, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu và chán ăn.

Nồng độ amylase huyết thanh có thể tăng cao và viêm tụy.

Giảm phosphat huyết cũng thường xảy ra.

Phát ban cũng có thể gặp.

Một số tác dụng không mong muốn thường gặp khác bao gồm bệnh thần kinh ngoại vi, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, suy nhược, ra mồ hôi và đau cơ.

Tăng enzym gan, tăng nồng độ triglycerid máu, tăng glucose huyết và giảm bạch cầu trung tính.

Suy thận, suy thận cấp và các tác dụng trên ống lượn gần, bao gồm hội chứng Fanconi

Nhiễm acid lactic, thường kết hợp với chứng gan to nghiêm trọng và gan nhiễm mỡ gặp khi điều trị với các thuốc ức chế enzym sao chép ngược nucleosid.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Sau khi uống, tenofovir disoproxil fumarat được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng thuốc ở những bệnh nhân lúc đói khoảng 25% nhưng tăng khi dùng tenofovir disoproxil fumarat với bữa ăn giàu chất béo.
• Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Sự gắn kết với protein huyết tương ít hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%.
• Tenofovir disoproxil fumarat là một tiền chất dạng ester tan trong nước được biến đổi nhanh chóng in vivo thành tenofovir và formaldehyd.
• Tenofovir được biến đổi trong nội bào thành tenofovir monophosphat và chất có hoạt tính tenofovir diphosphat.
• Thời gian bán thải cuối cùng của tenofovir từ 12 đến 18 giờ. Tenofovir bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả hai cách: Bài tiết chủ động qua ống thận và lọc qua cầu thận. Tenofovir được loại trừ bằng thẩm phân.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Tenofovir disoproxil fumarat là một nucleosid phosphonat diester có cấu trúc vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat và có cấu trúc phân tử gần với adefovir dipivoxil. Tenofovir disoproxil fumarat cần phải trải qua sự thuỷ phân diester ban đầu để chuyển thành tenofovir và tiếp theo là sự phosphoryl hoá nhờ các enzym trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của enzym sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin-5-triphosphat và sau khi sát nhập vào DNA, kết thúc chuỗi DNA. Bên cạnh đó, tenofovir disoproxil fumarat cũng ức chế DNA polymerase của virus viêm gan B (HBV), một enzym cần thiết cho virus sao chép trong tế bào gan.

Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu enzym α và β DNA polymerase của động vật có vú và enzym γ DNA polymerase ở ty thể.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Viên nén hình giọt nước, bao phim màu xanh, một mặt có in chữ “STADA", một mặt trơn.

- Bảo quản

Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Stada.