1. Thành phần

Mỗi viên nén bao tan trong ruột Dicsep chứa:

• Sulfasalazin 500 mg.
• Tá dược: Lactose hydrat, Cellulose vi tinh thể, Crosspovidon, Povidon K-30, Magnesi stearat, Kollicoat MAE 30 DP, Propylen glycol, Titan oxid, Talc, Sắt oxid ngậm nước.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Viêm loét đại tràng, trực tràng chảy máu.
• Bệnh Crohn thể hoạt động.
• Viêm khớp dạng thấp ở người bệnh không đáp ứng với các thuốc giảm đau và thuốc chống viêm không steroid.
• Thuốc chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ.

3. Cách dùng - Liều dùng

- Cách dùng:

Nên uống thuốc sau bữa ăn hoặc cùng thức ăn. Uống thuốc với 1 cốc nước đầy và uống thêm nhiều nước trong ngày. Tổng liều trong ngày nên chia thành nhiều liều nhỏ.

- Liều dùng:

Trẻ em:

Điều trị đợt cấp viêm loét đại tràng nặng và vừa, bệnh Crohn hoạt động:

• Trẻ từ 2-12 tuổi: uống 10-15mg/kg (tối đa 1g), 4-6 lần/ngày, uống đến khi thuyên giảm; nếu cần tăng tối đa 60mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần uống.
• Từ 12-18 tuổi: Uống 1-2g, 4 lần/ngày, uống đến khi thuyên giảm.

Điều trị duy trì viêm loét đại tràng nhẹ, vừa và nặng:

• Trẻ từ 2-12 tuổi: uống 5-7,5mg/kg (tối đa 500mg), 4 lần/ngày.
• Từ 12-18 tuổi: Uống 500mg, 4 lần/ngày.

Điều trị bệnh Crohn thể hoạt động: 1-2g, chia 3-4 lần.

Viêm đa khớp dạng thấp thiếu niên: Bệnh không đáp ứng với các salicylat hoặc NSAID

Trẻ em ≥ 6 tuổi: uống 30-50mg/kg/ngày chia làm 2 lần cho tới tối đa 2 g/ngày. Để giảm ADR đường tiêu hóa, dùng viên bao tan trong ruột và liều đầu tiên phải bằng 1/4-1/3 liều duy trì dự kiến, sau đó hàng tuần tăng cho tới liều duy trì sau 1 tháng.

Người lớn:

Viêm khớp dạng thấp:

Bắt đầu dùng 500mg/ngày trong một tuần, sau đó tăng lên 500mg mỗi tuần, đến liều tối đa 2-3 g/ngày, chia làm 2-4 lần uống tùy theo dung nạp thuốc và đáp ứng.

Viêm loét đại tràng, bệnh Crohn:

Đợt điều trị cấp, uống 1-2 g, 4 lần/ngày, cho đến khi thuyên giảm, kết hợp cùng corticoid nếu cần thiết, tiếp theo dùng liều duy trì 500mg, 4 lần/ngày.

- Quá liều

Triệu chứng:

Buồn ngủ, chóng mặt, chán ăn, đau bụng, buồn nôn, nôn, sốt, thiếu máu tan máu.

Xử trí:

• Ngừng dùng thuốc ngay khi có phản ứng quá mẫn cảm xảy ra. Có thể cho dùng thuốc kháng histamin hoặc corticoid để hạn chế dị ứng.
• Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
• Cách xử trí là rửa dạ dày, gây nôn, hoặc cho dùng thuốc tẩy khi cần. Kiềm hóa nước tiểu. Thúc đẩy lợi niệu nếu chức năng thận bình thường.

4. Chống chỉ định

• Trường hợp quá mẫn với sulfasalazin, sulfonamid hoặc salicylat.
• Loạn chuyển hóa porphyrin.
• Suy gan hoặc thận; tại ruột hoặc tắc tiết niệu; trẻ em dưới 2 tuổi (vì thuốc có thể gây bệnh vàng da nhân).

5. Tác dụng phụ

Nói chung, ít gặp những tác dụng không mong muốn nặng gây ra bởi sulfasalazin, nhưng những phản ứng nhẹ thì xảy ra thường xuyên. Khoảng 75% các phản ứng có hại xảy ra trong vòng 3 tháng đầu điều trị, đặc biệt khi liều dùng vượt quá 4g/ngày, hoặc khi nồng độ sulfapyridin trong huyết thanh cao hơn 50 microgam/ml. Những phản ứng như chán ăn, buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hóa và đau đầu xảy ra ở 1/3 số người bệnh và liên quan đến liều sulfapyridin trong huyết thanh.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Đau đầu, sốt, chán ăn.
• Máu: Giảm bạch cầu, thiếu máu tan máu, chứng đại hồng cầu.
• Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, đau thượng vị.
• Da: Ngoại ban, nổi mày đay, ngứa, ban đỏ.
• Gan: Tăng nhất thời transaminase.
• Phản ứng khác: Giảm tinh trùng có hồi phục.

ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Mệt mỏi.
• Máu: Mất bạch cầu hạt.
• Tâm thần: Trầm cảm.
• Tai: Ù tai.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

• Miễn dịch: Bệnh huyết thanh, phù mạch.
• Máu: Giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu nguyên đại hồng cầu.
• Tiêu hóa: Viêm tụy.
• Da: Lupus ban đỏ toàn thân, hoại tử biểu bì (hội chứng Lyell), hội chứng Stevens - Johnson, viêm da tróc vảy, nhạy cảm ánh sáng.
• Gan: Viêm gan.
• Hô hấp: Viêm phế nang xơ hóa, suy hô hấp, ho.
• Cơ xương: Đau khớp.
• Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại vi, viêm màng não vô khuẩn.
• Tiết niệu: Hội chứng thận hư, protein niệu, hồng cầu niệu, tinh thể niệu.
• Phản ứng khác: Nhận thức về mùi, vị bị thay đổi.

- Nhận xét:

+ Người bệnh có tiền sử lupus ban đỏ toàn thân, tiền sử nhiễm độc ở gan hoặc máu có liên quan tới sulfonamid thường có nguy cơ cao xảy ra các tác dụng không mong muốn nặng khi điều trị lại với sulfonamid. Những trường hợp viêm màng não vô khuẩn chỉ thấy thông báo ở những người bệnh đã có bệnh khớp dạng thấp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Cần ngừng thuốc ngay khi có phản ứng mẫn cảm, và cho dùng các thuốc kháng histamin hoặc corticoid.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

Sau khi uống khoảng 10-15% liều sulfasalazin được hấp thu dưới dạng thuốc không chuyển hóa từ ruột non. Một tỉ lệ nhỏ sulfasalazin hấp thu được bài tiết qua mật vào ruột (tuần hoàn ruột-gan). Phần còn lại của liều uống sulfasalazin chuyển nguyên vẹn vào đại tràng, ở đây liên kết diazo bị vi khuẩn chí ở đại tràng phân cắt thành sulfapyridin và mesalamin. Sulfapyridin được hấp thu nhanh ở đại tràng. Chỉ một lượng nhỏ mesalamin bị hấp thu ở đại tràng, ở người cắt đại tràng cho thấy 60-90% tổng liều được chuyển hóa theo cách này, nhưng mức độ chuyển hóa phụ thuộc vào cả hai hệ vi khuẩn chí ở ruột và tốc độ chuyển vận của thuốc. Sự chuyển hóa ở đại tràng giảm ở người bị tiêu chảy.

Phân bố:

Một lượng nhỏ sulfasalazin được hấp thu gắn mạnh vào protein huyết tương và cuối cùng thải trừ không chuyển hoa vào nước tiểu. Thuốc qua nhau thai và tìm thấy trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

Sau khi phân tử sulfasalazin bị bẻ gãy ở đại tràng, 60-80% sulfapyridin được hấp thu và chuyển hóa mạnh ở gan nhờ acetyl hóa, hydroxyl hóa, và liên hợp với acid glucuronic.

Thải trừ:

Nửa đời thải trừ trung bình của sulfasalazin huyết thanh là 5,7 giờ sau 1 liều đơn và 7,6 giờ sau nhiều liều. Nửa đời sulfapyridin là 8,4 giờ sau 1 liều đơn và 10,4 giờ sau nhiều liều.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Mã ATC: A07EC01

Nhóm dược lý: Thuốc chống viêm.

• Sulfasalazin là sulfonamid tổng hợp bằng diazo hóa sulfapyridin và ghép đôi muối diazoni với acid salicylic. Sulfasalazin được coi là một tiền dược chất, do liên kết diazo khi vào cơ thể bị phân cắt tạo thành sulfapyridin và acid 5 - aminosalicylic (mesalamin). Cơ chế tác dụng của thuốc có thể là do những chất chuyển hóa của sulfasalazin đạt nồng độ trong ruột cao hơn khi uống chính các chất chuyển hóa này. Hiệu quả điều trị ở ruột có thể do tác dụng kháng khuẩn của sulfapyridin hoặc tác dụng chống viêm tại chỗ của acid 5 - aminosalicylic khi những chất này đến đại tràng. Ngoài ra, tác dụng của thuốc có thể còn do tác động của sulfasalazin: Làm thay đổi kiểu cách tổ chức trong hệ vi sinh vật đường ruột, làm giảm Clostridium và E. coli trong phân, ức chế tổng hợp prostaglandin là chất gây ỉa chảy và tác động đến vận chuyển chất nhầy, làm thay đổi sự bài tiết và hấp thu các dịch và các chất điện giải ở đại tràng và/hoặc ức chế miễn dịch.
• Sulfasalazin góp phần làm giảm các hoạt tính viêm ở bệnh viêm khớp dạng thấp nhưng vai trò của thuốc và các chất chuyển hóa trong tác dụng này còn chưa được biết rõ; sulfasalazin thường được dùng đơn độc hoặc phối hợp với corticosteroid để điều trị viêm loét đại tràng. Sulfasalazin cũng được dùng làm thuốc thay đổi bệnh (DMARD) để điều trị bệnh viêm khớp dạng thấp nặng hoặc tiến triển. Sulfasalazin không khuyến cáo điều trị bệnh viêm khớp ở thiếu niên vì có thể gây ADR nghiêm trọng.

8. Thông tin thêm

- Bảo quản

Nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Medisun.