Toulalan 50mg trị triệu chứng dạ dày - ruột (6 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Thành phần dược chất:

Itoprid HCI.............................50mg.

Thành phần tá dược:

Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể M101, povidon (kollidon 30), crospovidon, magnesi stearat, HPMC E6, talc, titan dioxyd, PEG 4000, polysorbat 80, dầu thầu dầu.

Công dụng (Chỉ định)

Chữa trị những triệu chứng về dạ dày-ruột gây ra bởi viêm dạ dày mạn (cảm giác đầy chướng bụng, đau bụng trên, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn).

Cách dùng - Liều dùng

Liều uống thông thường cho người lớn là 150mg itoprid HCI (3 viên) mỗi ngày, chia 3 lần, mỗi lần 1 viên, uống trước bữa ăn. Liều này có thể giảm bớt tùy thuộc vào tuổi tác và bệnh trạng của từng bệnh nhân.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phẩn nào của thuốc.

Không dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú trừ khi thực sự cần thiết.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Nên lưu ý khi sử dụng vì thuốc này làm tăng hoạt tính của acetylcholin.

Không nên dùng kéo dài khi không thấy có sự cải thiện về những triệu chứng của dạ dày - ruột.

Sử dụng thuốc cho người cao tuổi

Vì chức năng sinh lý ở người cao tuổi giảm nên những tác dụng không mong muốn dễ xảy ra hơn. Do đó, những bệnh nhân cao tuổi sử dụng thuốc này nên được theo dõi cẩn thận, nếu có bất kỳ tác dụng không mong muốn nào xuất hiện, nên sử dụng những biện pháp xử trí thích hợp, ví dụ như giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Sử dụng trong nhi khoa

Độ an toàn của thuốc trên trẻ em vẫn chưa được xác định (còn có ít bằng chứng lâm sàng).

Thận trọng về tá dược:

Sản phẩm có chứa lactose. Bệnh nhân bị bệnh di truyền hiếm gặp kém dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng.

Sản phẩm có chứa dầu thầu dầu có thể gây đau bụng, tiêu chảy.

Sản phẩm có chứa polysorbat 80 có thể gây dị ứng.

Những thận trọng khi phân phối thuốc:

Đối với những thuốc đóng trong vỉ bấm (PTP), hướng dẫn bệnh nhân lấy thuốc ra khỏi bao bì trước khi sử dụng. (Đã có báo cáo rằng nếu tấm PTP bị nuốt, góc sắc nhọn của nó có thể đâm thủng thực quản gây nên biến chứng rất nghiêm trọng).

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Tại thời điểm thuốc được cấp phép lưu hành tại Nhật: Những tác dụng không mong muốn được thấy ở 14 (2,45%) trên 572 bệnh nhân (19 trường hợp; 3,32%).

Tác dụng không mong muốn chủ yếu là tiêu chảy (4 trường hợp; 0,7%), đau đầu (2 trường hợp; 0,35%), đau bụng (2 trường hợp; 0,35%). Những bất thường về các dữ liệu xét nghiệm là giảm bạch cầu (4 trường hợp), tăng prolactin (2 trường hợp),...

Tại thời điểm đánh giá lại:

Những tác dụng không mong muốn được thấy ở 74 (1,25%) trên 5.913 bệnh nhân (104 trường hợp; 1,76%). Những tác dụng không mong muốn chính có bất thường về các dữ liệu xét nghiệm là tiêu chảy (13 trường hợp; 0,22%), đau bụng (8 trường hợp; 0,14%), táo bón (8 trường hợp; 0,14%), tăng AST (GOT) (8 trường hợp; 0,14%), tăng ALT (GPT) (8 trường hợp; 0,14%),...

* Những tác dụng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng:

Sốc và phản ứng quá mẫn (tỉ lệ mốc chưa được biết): Sốc và phản ứng quá mẫn có thể xuất hiện, và nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu thấy bất kỳ dấu hiệu nào của sốc và phản ứng quá mẫn, ví dụ như tụt huyết áp, khó thở, phù thanh quản, nổi mày đay, tái nhợt và toát mồ hôi,… nên ngừng ngay thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp.

Rối loạn chức năng gan và vàng da (ti lệ mắc chưa được biết): Rối loạn chức năng gan và vàng da cùng với tăng AST (GOT), ALT (GPT) và y-GTP,... có thể xuất hiện và bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ. Nếu phát hiện thấy những triệu chứng bất thường trên nên ngừng ngay thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp.

Những tác dụng không mong muốn khác (ADR)

Ghi chú:

’’Tỉ lệ mắc chưa được biết do đây là những báo cáo tự phát.

21 Nếu có bất kỳ dấu hiệu bất thường nào được phát hiện, nên có những biện pháp xử trí thích hợp, ví dụ như ngừng dùng thuốc,...

Tương tác với các thuốc khác

Nên lưu ý khi dùng kết hợp itoprid HCl với những thuốc sau:

Quá liều

Ngưng dùng thuốc và liên hệ ngay với bác sĩ hoặc trung tâm y tế gần nhất.

Chưa có báo cáo về quá liều ở người.

Lái xe và vận hành máy móc

Tác dụng không mong muốn như chóng mặt có thể xảy ra. Khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị giảm xuống.

Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

Thuốc này chỉ nên sử dụng ở phụ nữ có thai, hoặc ở phụ nữ có thể mang thai chỉ khi lợi ích mong muốn của trị liệu lớn hơn những rủi ro có thể gặp phải (sự an toàn của sản phẩm này ở phụ nữ có thai vẫn chưa được xác định).

Phụ nữ cho con bú:

Tốt nhất là không nên sử dụng thuốc này trong thời kỳ cho con bú, nhưng nếu cần thiết, tránh cho con bú trong quá trình điều trị. (Đã có báo cáo cho thấy itoprid HCI được bài tiết qua sữa ở những thí nghiệm trên động vật (chuột cống). (Xem phần "Dược động học")

Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

Quy cách đóng gói

Hộp 6 vỉ x 10 viên.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Itoprid HCI làm tăng sự giải phóng acetylcholin (ACh) do tác dụng đối kháng với thụ thể D2 dopamin, và ức chế sự phân hủy acetylcholin được giải phóng qua việc ức chế acetylcholin esterase, dẫn đến làm tăng nhu động dạ dày-ruột.

Làm tăng nhu động dạ dày - ruột

Làm tăng nhu động dạ dày: Itoprid HCI làm tăng nhu động dạ dày của chó lúc thức, phụ thuộc vào liều.

Tăng khả năng làm rỗng dạ dày: Itoprid HCI làm tăng khả năng rỗng dạ dày ở người, chó, chuột cống.

Làm giảm nôn

Itoprid HCI ức chế nôn ở chó gây ra bởi apomorphin, tác dụng này phụ thuộc vào liều.

Dược động học

Nồng độ trong huyết thanh

Nồng độ trong huyết thanh và những thông số dược động học ở người lớn khỏe mạnh, sau một liều đơn uống 50mg itoprid HCI lúc đói được chỉ rõ trong hình 1 và bảng 1.

Hình 1: Nóng độ trong huyết thanh sau một liều đơn uống 50 mg itoprid HCI (người lớn khỏe mạnh lúc đói, giá trị trung bình ± S.E.).

Bảng 1: Các thông số dược động học

Giá trị trung bình độ lệch chuẩn, n=6.

Phân bố

Kết quả thu được tứ những thí nghiệm trên động vật:

Nồng độ tối đa đạt được ở hầu hết tất cả các mô từ 1 đến 2 giờ sau liều uống đơn 5mg/ kg 14C-itoprid HCI ở chuột cống, và 2 giờ sau khi uống đạt nồng độ cao ở thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận, dạ dày (theo mức độ giảm dần từ cao xuống thấp) và phần thuốc đi vào hệ thống thần kinh trung ương, như não và tủy sống, là rất ít.

Khi đưa 14C-itoprid HCI với liều 5mg/kg vào tá tràng cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong những lớp cơ dạ dày cao hơn khoảng 2 lần so với nồng độ trong máu.

Sự bài tiết qua sữa: Khi dùng liều uống 5mg/ kg MC-itoprid HCI cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong sữa so với trong huyết thanh cao hơn 1,2 lần về Cmax 2,6 lần cao hơn về AUC, và 2,1 lần cao hơn về T1/2.

Chuyển hóa và thải trừ

Ở liều uống đơn 100mg itoprid HCI dùng cho người lớn khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói, tỷ lệ bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi uống cao nhất là dạng N-oxide [67,54% của liều dùng (89,41 % của phẩn bài tiết qua nước tiểu)] và sau đó là dạng thuốc không đổi (4,14%), và những chất còn lại là không đáng kể.

Trong những thí nghiệm sử dụng microsome biểu thị CYP hoặc flavin monooxygenase (FMO) của người, cho thấy FM01 và FM03 tham gia tạo chất chuyển hóa chính N-oxide. Tuy nhiên, không phát hiện thấy hoạt tính AZ-oxygenase của CYP1A2, -2A6, -2B6, -2C8, -2C9,2C19,2D6,2E1, hoặc 3A4.

Các vấn đề khác

Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh: Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh là 96% sau khi dùng liều đơn uống 100 mg itoprid HCI cho người khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói.

Đặc điểm

Viên nén tròn, bao phim màu trắng, một mặt có dập logo, mặt kia có dập gạch ngang.

Thông tin khác

Những nghiên cứu lâm sàng mở và những nghiên cứu so sánh mù đôi của itoprid HCI đã được tiến hành. Kết quả cho thấy tỉ lệ có hiệu lực của itoprid HCI đối với những triệu chứng về dạ dày ruột ở bệnh viêm dạ dày mạn là 77,6% (277/357 bệnh nhân) cho những trường hợp có cải thiện từ mức trung bình trở lên (tại thời điểm thuốc được cấp phép lưu hành).