Hỗn dịch xịt Ventolin Inhaler 100mcg/liều trị hen suyễn bình 200 liều xịt

1. Thành phần

• Hoạt chất: 100mcg salbutamol (dạng sulfate)/ 1 liều xịt.
• Tá dược: 1,1,1,2-tetrafluoroethane (được biết với tên HFA 134a hoặc norflurane).

2. Công dụng (Chỉ định)

• Salbutamol là chất đồng vận chọn lọc trên thụ thể adrenergic beta₂, được chỉ định để điều trị hoặc ngăn ngừa co thắt phế quản. Thuốc có tác dụng giãn phế quản ngắn (4 giờ) trong tắc nghẽn đường thở có khả năng hồi phục do hen, viêm phế quản mạn tính và khí phế thũng. Với những bệnh nhân hen, salbutamol có thể làm giảm triệu chứng khi xảy ra cơn hen và phòng ngừa trước các tình huống đã biết sẽ khởi phát cơn hen.
• Đối với những bệnh nhân hen dai dẳng, thuốc giãn phế quản không nên được sử dụng như là thuốc điều trị duy nhất hoặc như là thuốc điều trị chủ yếu. Đối với những bệnh nhân hen dai dẳng không đáp ứng với VENTOLIN, cần phải điều trị bằng corticosteroid dạng hít để đạt được và duy trì kiểm soát. Việc không đáp ứng với liều điều trị bằng VENTOLIN có thể là dấu hiệu bệnh nhân cần được đánh giá y khoa hoặc điều trị khẩn cấp.

3. Cách dùng - Liều dùng

• VENTOLIN có thời gian tác dụng từ 4 đến 6 giờ ở phần lớn bệnh nhân.
• Sử dụng ngày càng nhiều các chất đồng vận beta₂, có thể là một dấu hiệu của bệnh hen ngày càng nặng lên. Trong những trường hợp này có thể cần tiến hành việc tái đánh giá kế hoạch điều trị của bệnh nhân và nên xem xét đến việc điều trị kết hợp với glucocorticosteroid.
• Khi dùng liều quá cao có thể gây tác dụng không mong muốn do đó chỉ nên tăng liều hay tăng số lần sử dụng thuốc khi có chỉ định của bác sĩ.
• VENTOLIN chỉ được xịt theo đường miệng.
• Những bệnh nhân cảm thấy khó khăn khi hít thuốc từ bình xịt định liều điều áp có thể sử dụng một buồng đệm kèm với VENTOLIN Inhaler. Ở nhũ nhi và trẻ nhỏ sử dụng VENTOLIN Inhhaler có thể có lợi hơn khi dùng buồng đệm dành cho trẻ em cùng với mặt nạ (ví dụ BABYHALER) (xem mục Các nghiên cứu lâm sàng).

Giảm co thắt phế quản cấp

+ Người lớn: 100mcg hoặc 200mcg.

+ Trẻ em: 100mcg, nếu cần thiết có thể tăng liều đến 200mcg.

Phòng ngừa co thắt phế quản gây ra do dị nguyên hay do gắng sức

+ Người lớn: 200mcg trước khi gắng sức hay tiếp xúc với dị nguyên.

+ Trẻ em: 100mcg trước khi gắng sức hay tiếp xúc với dị nguyên, nếu cần thiết có thể tăng liều đến 200mcg.

Điều trị bệnh mạn tính

+ Người lớn: lên đến 200mcg 4 lần mỗi ngày.

+ Trẻ em: lên đến 200mcg 4 lần mỗi ngày.

VENTOLIN dùng khi cần nhưng không sử dụng vượt quá 4 lần một ngày. Sự phụ thuộc vào việc dùng thuốc bổ sung hoặc việc tăng liều đột ngột cho thấy bệnh hen đang tiến triển xấu đi (xem mục Cảnh báo và Thận trọng).

Quá liều

• Các dấu hiệu và triệu chứng phổ biến nhất của quá liều VENTOLIN là các biến cố thoáng qua qua trung gian dược lý chất chủ vận beta (xem mục Cảnh báo và Tác dụng ngoại ý). Có thể xuất hiện giảm kali huyết sau khi dùng quá liều VENTOLIN. Nên kiểm tra nồng độ kali huyết thanh.
• Đã có báo cáo về nhiễm acid lactic có liên quan đến việc dùng liều cao cũng như quá liều chất đồng vận beta tác dụng ngắn, do đó trong các trường hợp quá liều có thể cần chỉ định theo dõi độ tăng lactat huyết thanh và hậu quả nhiễm toan chuyển hóa (đặc biệt nếu có thở nhanh kéo dài hoặc ngày càng xấu đi mặc dù đã hết các dấu hiệu co thắt phế quản khác như thở khò khè).

4. Chống chỉ định

• Salbutamol chống chỉ định dùng cho những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào có trong thuốc (xem mục Tá dược).
• Các dạng bào chế không dùng theo đường tĩnh mạch của VENTOLIN không được sử dụng để ngăn chuyển dạ sớm không biến chứng hay dọa sảy thai.

5. Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn được liệt kê dưới đây được phân loại theo hệ cơ quan và tần suất. Tần suất được xác định như sau: rất phổ biến (≥ 1/10), phổ biến (≥ 1/100 đến < 1/10), không phổ biến (≥ 1/1000 đến < 1/100), hiếm (≥ 1/10.000 đến < 1/1000) và rất hiếm (< 1/10.000) bao gồm những báo cáo riêng lẻ. Nhìn chung các biến cố rất phổ biến và phổ biến được xác định từ dữ liệu trong các thử nghiệm lâm sàng. Các biến cố hiếm và rất hiếm thường được xác định từ các dữ liệu tự phát.

• Rối loạn hệ miễn dịch:

Rất hiếm: Các phản ứng quá mẫn bao gồm phù mạch, mày đay, co thắt phế quản, hạ huyết áp và trụy mạch.

• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

+ Hiếm: Hạ kali huyết. Hạ kali huyết nghiêm trọng có thể là hậu quả của việc điều trị bằng chất đồng vận beta₂.

• Rối loạn hệ thần kinh:

+ Phổ biến: Rùng mình, đau đầu.

+ Rất hiếm: Tăng hoạt động.

• Rối loạn tim:

+ Phổ biến: Nhịp tim nhanh.

+ Không phổ biến: Đánh trống ngực.

+ Rất hiếm: Loạn nhịp tim bao gồm rung nhĩ, nhịp nhanh trên thất và ngoại tâm thu.

• Rối loạn mạch:

Hiếm gặp: Giãn mạch máu ngoại biên.

• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:

Rất hiếm: Co thắt phế quản nghịch lý.

• Rối loạn tiêu hóa:

Không phổ biến: Kích ứng họng và miệng.

• Rối loạn cơ xương và mô liên kết:

Không phổ biến: Chuột rút.

6. Lưu ý

Thận trọng khi sử dụng

• Việc quản lý bệnh hen thường nên tiến hành theo phương pháp tiếp cận bậc thang, và sự đáp ứng của bệnh nhân nên được theo dõi trên lâm sàng và bằng các xét nghiệm chức năng phổi.
• Việc tăng sử dụng các thuốc giãn phế quản tác dụng ngắn, đặc biệt là các chất đồng vận beta₂, để làm giảm triệu chứng cho thấy tình trạng kiểm soát hen bị xấu đi. Khi đó cần đánh giá lại kế hoạch điều trị của bệnh nhân.
• Tình trạng kiểm soát bệnh hen bị xấu đi đột ngột và tăng dần là có khả năng đe dọa tính mạng bệnh nhân và nên xem xét việc dắt đầu điều trị hay tăng liều điều trị với corticosteroid. Ở những bệnh nhân được coi là có nguy cơ, có thể tiến hành theo dõi lưu lượng đỉnh hàng ngày.
• Nên đặc biệt thận trọng khi dùng VENTOLIN ở những bệnh nhân bị cường giáp.
• Nguy cơ hạ kali huyết nặng có thể là kết quả của việc điều trị bằng chất đồng vận beta₂ chủ yếu bằng đường tiêm và khí dung.
• Cần thận trọng đặc biệt đối với hen nặng cấp tính do tác dụng phụ này có thể bị khởi phát khi điều trị đồng thời với các dẫn xuất nhóm xanthin, các steroid, các thuốc lợi tiểu và khi thiếu oxi mô. Đối với những trường hợp này nên theo dõi nồng độ kali huyết thanh.
• Cũng như liệu pháp điều trị dạng hít khác, co thắt phế quản nghịch lý có thể xuất hiện, làm tăng ngay tức thì triệu chứng khò khè sau khi dùng thuốc. Nên được điều trị ngay bằng dạng chế phẩm khác hoặc bằng một thuốc giãn phế quản dạng hít tác dụng nhanh khác nếu có sẵn. Nên ngưng sử dụng VENTOLIN Inhaler ngay và thay thế bằng một thuốc giãn phế quản nhanh khác để sử dụng tiếp nếu cần.
• Trường hợp liều dùng hiệu quả trước đây của VENTOLIN dạng hít nay không thể làm giảm triệu chứng hen trong ít nhất 3h, bệnh nhân nên đi đến bác sĩ khám để được có thêm các bước điều trị cần thiết.
• Nên kiểm tra kỹ thuật hít thuốc của bệnh nhân để đảm bảo rằng xịt thuốc đúng lúc bệnh nhân hít vào để việc đưa thuốc đến hai phổi là tối ưu.

Thai kỳ và cho con bú

• Khả năng sinh sản: Chưa có thông tin về ảnh hưởng của salbutamol đến khả năng sinh sản ở người. Không thấy tác dụng bất lợi trên khả năng sinh sản ở động vật.
• Thai kỳ: Chỉ nên cân nhắc sử dụng thuốc trong thai kỳ khi lợi ích điều trị cho mẹ vượt trội nguy cơ có thể có trên thai.

Trong suốt quá trình lưu hành thuốc trên toàn thế giới, hiếm có báo cáo về các bất thường bẩm sinh khác nhau bao gồm hở vòm hầu và các dị tật chi ở con cái của những bệnh nhân được điều trị bằng salbutamol. Vài người trong số những người mẹ này đã sử dụng nhiều loại thuốc khác nhau trong suốt thời kỳ mang thai. Do không phân biệt được dạng nhất quán của những dị tật, và tỷ lệ các bất thường bẩm sinh thường gặp là 2 đến 3% nên chưa xác định được mối liên quan giữa salbutamol và dị tật.

• Cho con bú: Do salbutamol có thể được bài tiết vào sữa mẹ, việc dùng thuốc ở những bà mẹ cho con bú không được khuyến cáo trừ khi lợi ích điều trị mong đợi cho mẹ vượt trội bất cứ nguy cơ tiềm tàng nào. Chưa biết liệu salbutamol trong sữa mẹ có gây ra tác dụng có hại cho trẻ sơ sinh hay không.

Tương tác thuốc

• Thường không nên kê toa VENTOLIN cho bệnh nhân dùng đồng thời với những chẹn beta không chọn lọc, như propranolol.
• Không chống chỉ định dùng VENTOLIN cho những bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs).

7. Dược lý

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Hấp thu: Sau khi dùng đường hít, khoảng 10 đến 20% liều dùng đến được đường hô hấp dưới. Phần còn lại được giữ trong thiết bị khí dung hoặc lắng đọng tại vùng miệng hầu, nơi thuốc được nuốt vào. Phần lắng đọng trên đường dẫn khí được hấp thu vào mô phổi và vòng tuần hoàn nhưng không được chuyển hoá ở phổi.
• Phân bố: Salbutamol được gắn kết với protein huyết tương khoảng 10%.
• Chuyển hóa: Trong vòng tuần hoàn toàn thân, salbutamol được chuyển hóa ở gan và được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi và dưới dạng phenolic sulphate.
• Phần lớn thuốc nuốt vào sau khi xịt được hấp thu qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa bước đầu một cách đáng kể thành phenolic sulphate. Cả phần thuốc không biến đổi và phần liên kết được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu.
• Thải trừ: Salbutamol tiêm tĩnh mạch có thời gian bán hủy từ 4 đến 6 giờ và được thanh thải một phần qua thận và một phần qua chuyển hóa thành chất không hoạt tính 4'-O-sulphate (phenolic sulphate) cũng được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Một phần nhỏ của thuốc được bài tiết qua phân. Sau khi dùng một liều salbutamol đường tiêm tĩnh mạch, đường uống hay đường hít, đa phần lượng salbutamol được bài tiết trong vòng 72 giờ.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Salbutamol là chất chủ vận chọn lọc trên thụ thể adrenergic beta₂. Với liều điều trị, thuốc có tác động trên thụ thể adrenergic beta₂ của cơ trơn phế quản, gây tác dụng giãn phế quản ngắn (4 đến 6 giờ) cùng với khởi đầu tác dụng nhanh (trong vòng 5 phút) trong trường hợp tắc nghẽn đường thở có hồi phục.

8. Thông tin thêm

Đặc điểm

Ventolin Inhaler là một hỗn dịch của salbutamol sulfate trong chất đẩy HFA 134a. Hỗn dịch này được đựng trong một bình nhôm, có gắn van định liều. Mỗi bình xịt được đậy bằng một dụng cụ xịt bằng nhựa phù hợp với việc xịt vào miệng và có nắp ngăn bụi. VENTOLIN Inhaler cung cấp 100 micrograms salbutamol (dạng sulfate) cho mỗi lần xịt. Mỗi bình xịt chứa ít nhất 200 liều xịt.

Thông tin khác

Các nghiên cứu lâm sàng

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Trẻ em < 4 tuổi

Các nghiên cứu lâm sàng (SB020001, SB030001, SB030002) trên bệnh nhi thích thực hiện với mức liều khuyến cáo, ở trẻ em < 4 tuổi bị co thắt phế quản liên quan đến bệnh tắc nghẽn đường hô hấp có hồi phục, cho thấy bình xịt có đặc tính an toàn tương đương như ở trẻ em < 4 tuổi, thanh thiếu niên, người lớn.

Bảo quản

• Đậy nắp bình xịt (dùng đậy chỗ ngậm vào miệng) một cách dứt khoát và đóng nó vào đúng vị trí.
• Bảo quản Ventolin dưới 30°C.
• Tránh đông lạnh và ánh sáng mặt trời trực tiếp.
• Giống như hầu hết các thuốc xịt đựng trong bình xịt, hiệu quả điều trị của thuốc có thể giảm đi khi bình xịt bị làm lạnh.
• Không nên đâm thủng, làm vỡ hay đốt bình chứa thuốc xịt kể cả khi bình hoàn toàn hết thuốc.

Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Nhà sản xuất

Gsk.