Relinide 1mg trị đái tháo đường tuýp 2 (8 vỉ x 15 viên)

1. Thành phần

Mỗi viên nén Relinide 1mg chứa:

Thành phần dược chất: Repaglinid 1 mg

Thành phần tá dược: Poloxamer 407, Cellulose vi tinh thể, Povidone K30, Croscarmellose natri, sắt oxyd vàng, Magnesi stearat.

2. Công dụng (Chỉ định)

Repaglinid được chỉ định cho những bệnh nhân đái tháo đường typ 2 (Đái tháo đường không phụ thuộc insulin) mà tình trạng đường huyết cao không thể kiểm soát đầy đủ bằng chế độ ăn kiêng, giảm cân nặng và tập thể dục. Repaglinid cũng được chỉ định để phối hợp với metformin ở những bệnh nhân đái tháo đường typ 2 không kiểm soát được tình trạng đường huyết khi chỉ dùng metformin.

Nên bắt đầu dùng thuốc để điều trị hỗ trợ với chế độ ăn kiêng và tập thể dục nhằm hạ mức đường huyết có liên hệ đến bữa ăn.

3. Cách dùng - Liều dùng

Nên dùng repaglinid trước các bữa ăn chính.

• Người lớn:

Liều khởi đầu

Thầy thuốc nên xác định liều dùng tùy theo nhu cầu của bệnh nhân.

Liều dùng khởi đầu khuyến nghị là 0,5 mg. Nên cách khoảng 1-2 tuần giữa các lần điều chỉnh liều (được xác định bằng đáp ứng đối với mức đường huyết).

Nếu bệnh nhân được chuyển từ một thuốc hạ đường huyết dạng uống khác, liều dùng khởi đầu khuyến nghị là 1 mg.

Liều duy trì

Liều dùng tối đa là 4 mg/lần, uống vào các bữa ăn chính.

Trong liều dùng tối đa hằng ngày không nên vượt quá 16 mg.

Các bệnh nhân đang uống các thuốc hạ đường huyết khác

Bệnh nhân có thể được chuyển trực tiếp từ các thuốc hạ đường huyết dạng uống khác sang sử dụng repaglinid. Tuy nhiên, không có mối quan hệ chính xác về liều dùng giữa repaglinid và các thuốc hạ đường huyết dạng uống khác. Liều dùng khởi đầu tối đa khuyến nghị cho bệnh nhân chuyển sang dùng repaglinid là 1 mg uống trước các bữa ăn chính. Repaglinid có thể dùng phối hợp với metformin, khi chỉ dùng metformin không đủ để kiểm soát mức độ đường huyết. Trong trường hợp này, nên duy trì liều dùng của metformin và dùng đồng thời với repaglinid. Liều dùng khởi đầu của repaglinid là 0,5 mg, uống trước các bữa ăn chính; điều chỉnh liều dùng tùy theo đáp ứng đối với mức đường huyết như trong trường hợp đơn trị liệu.

• Người cao tuổi:

Chưa có nghiên cứu lâm sàng nào được tiến hành ở bệnh nhân trên 75 tuổi.

• Người suy thận:

Repaglinid không bị ảnh hưởng bởi rối loạn chức năng thận (xem phần “Dược động học”). 8% của một liều repaglinid được bài tiết qua thận và độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của sản phẩm giảm ở bệnh nhân suy thận. Vì độ nhạy cảm với insulin tăng lên ở những bệnh nhân đái tháo đường bị suy thận, nên thận trọng khi chuẩn độ liều ở các bệnh nhân này.

• Người suy gan:

Chưa có nghiên cứu lâm sàng nào được tiến hành ở những bệnh nhân suy gan.

• Người bị suy nhược hoặc suy dinh dưỡng:

Liều khởi đầu và liều duy trì cần dè dặt và cần chuẩn độ liều thật cẩn thận để tránh các phản ứng hạ đường huyết.

• Bệnh nhi:

An toàn và hiệu quả của repaglinid ở trẻ em dưới 18 tuổi vẫn chưa được thiết lập. Hiện chưa có dữ liệu.

- Quá liều

Repaglinid được dùng với liều tăng dần lên mỗi tuần từ 4 - 20 mg x 4 lần/ngày trong 6 tuần. Không có vấn đề gì về tính an toàn của thuốc. Trong nghiên cứu này vì tình trạng hạ đường huyết được tránh bằng cách tăng lượng calori ăn vào, sự quá liều tương đối có thể gây tăng tác dụng hạ đường huyết với các triệu chứng hạ đường huyết (chóng mặt, ra mồ hôi, run, nhức đầu, v.v....). Nếu xảy ra các triệu chứng này, cần có biện pháp thích hợp để điều chỉnh lượng đường huyết bị thấp (dùng carbohydrat đường uống). Tình trạng hạ đường huyết nặng bị co giật, mất ý thức hoặc hôn mê nên điều trị bằng cách tiêm truyền tĩnh mạch glucose.

4. Chống chỉ định

• Mẫn cảm với repaglinid hoặc bất kỳ tá dược nào

• Đái tháo đường typ 1 (Đái tháo đường phụ thuộc insulin), âm tính với C-peptid.

• Nhiễm xê tôn huyết do đái tháo đường, có hay không có hôn mê

• Rối loạn chức năng gan nặng

• Dùng đồng thời với gemfibrozil.

5. Tác dụng phụ

Phân nhóm theo tần suất: Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000), không rõ (không thể đánh giá từ dữ liệu sẵn có).

Bảng tóm tắt các phản ứng có hại

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

Repaglinide được hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống. Sau khi đạt nồng độ tối đa, nồng độ trong huyết tương giảm nhanh.

Dược động học của repaglinide được đặc trưng bằng sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 63% (độ lệch chuẩn tương đối 11%).

Không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng trong dược động học của repaglinide khi dùng ở thời điểm 0, 15 hoặc 30 phút trước bữa ăn hoặc ở trạng thái nhịn ăn.

Các thử nghiệm lâm sàng đã phát hiện sự biến thiên lớn giữa các cá thể (60%) về nồng độ repaglinide trong huyết tương. Sự biến thiên trong một cá thể là từ thấp đến trung bình (35%) và do repaglinide được chuẩn độ liều theo đáp ứng lâm sàng, hiệu quả không bị ảnh hưởng bởi sự biến thiên giữa các cá thể.

Phân bố:

Dược động học của repaglinide được đặc trưng bằng thể tích phân bổ thấp, 30L (phù hợp với sự phân bố vào dịch nội bào). Ở người, tỉ lệ liên kết với protein huyết tương cao (trên 98%).

Thải trừ:

Repaglinide được thải trừ nhanh khỏi máu trong vòng 4-6 giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương xấp xỉ một giờ.

Repaglinide gần như được chuyển hóa hoàn toàn và không có chất chuyển hóa nào được nhận diện là có tác dụng gây hạ đường huyết về lâm sàng.

Các chất chuyển hóa của repaglinide được thải trừ chủ yếu qua mật. Một tỉ lệ nhỏ (dưới 8%) của liều dùng xuất hiện trong nước tiểu, chủ yếu là các chất chuyển hóa. ít hơn 1% repaglinide được tìm thấy trong phân.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:

Nồng độ repaglinide tăng lên ở bệnh nhân suy gan và bệnh nhân đái tháo đường typ 2 cao tuổi. Thể tích dưới đường cong nồng độ AUC (độ lệch chuẩn SD) sau khi uống liều đơn 2mg (4mg ở bệnh nhân suy gan) là 31,4 ng/ml x giờ (28,3) ở người tình nguyện khỏe mạnh, 304,9 ng/ml x giờ (228,0) ở bệnh nhân suy gan, và 117,9 ng/ml x giờ (83,8) ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2 cao tuổi.

Sau 5 ngày điều trị bằng repaglinide (2mg x 3 lần/ngày) cho các bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin: 20 - 39 ml/phút), kết quả cho thấy tăng gấp 2 lần AUC và thời gian bán thải (t1/2) so với các bệnh nhân có chức năng thận bình thường

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị đái tháo đường type 2, dẫn chất meglitinide.

Mã ATC: A10BX02

Cơ chế tác dụng:

Repaglinide là một dẫn xuất carbamoyl methyl benzoic acid, một chất tăng tiết insulin đường uống tác động ngắn hạn. Repaglinide làm giảm mức độ glucose huyết cấp tính bằng cách kích thích sự phóng thích insulin từ tuyến tụy, tác dụng này phụ thuộc vào
hoạt động của tế bào beta trong tiểu đảo tuyến tụy.

Repaglinide đóng kênh kali phụ thuộc ATP ở màng tế bào beta thông qua một protein đích khác với các thuốc tăng tiết insulin khác. Chất này khử cực tế bào beta và dẫn đến mở kênh calci. Calci vào tế bào tăng lên gây sự tiết insulin từ tế bào beta.

Tác dụng dược lý:

Ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2, đáp ứng tăng tiết insulin đối với bữa ăn xảy ra trong 30 phút sau một liều uống repaglinide. Điều này dẫn đến tác dụng hạ nồng độ glucose huyết trong suốt bữa ăn. Mức repaglinide huyết tương giảm nhanh, và nồng độ thấp trong huyết tương bệnh nhân đái tháo đường typ 2 được nhận thấy 4 giờ sau khi dùng thuốc.

Hiệu quả lâm sàng và tính an toàn:

Sự giảm glucose huyết phụ thuộc liều dùng được chứng minh ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2 khi dùng liều từ 0,5 đến 4mg repaglinide.

Các kết quả nghiên cứu lâm sàng cho thấy repaglinide được định liều một cách tối ưu trong mối liên hệ với bữa ăn chính (uống trước bữa ăn).

Thường uống trong vòng 15 phút trước bữa ăn, nhưng thời gian có thể thay đổi từ ngay trước bữa ăn đến 30 phút trước bữa ăn.

Một nghiên cứu dịch tễ học cho thấy nguy cơ có thể tăng tỉ lệ mắc hội chứng mạch vành cấp ở những bệnh nhân điều trị bằng repaglinide so với các bệnh nhân được điều trị bằng sulfonylurea.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Viên nén tròn màu vàng nhạt, được khắc số “253” trên một mặt và “SD” trên mặt còn lại.

- Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C, tránh ánh sáng.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Standard Chem & Pharm.