Acemetacin

- Viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, đau thắt lưng, đau và viêm sau phẫu thuật.

- Viêm cột sống dính khớp.

Cách dùng

- Dùng đường uống. Nên uống cùng với bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn.

- Dạng phóng thích chậm cần được uống nguyên viên, không nhai, nghiền.

Liều dùng

Người lớn

- Dạng phóng thích tức thời: Liều khởi đầu: 120 mg/ngày chia làm nhiều lần, có thể tăng lên 180 mg/ngày chia làm nhiều lần, tùy theo đáp ứng.

- Dạng phóng thích chậm: Dùng 1- 2 viên tùy theo đáp ứng.

- Thời gian điều trị không được quá 7 ngày, trừ trường hợp viêm khớp dạng thấp, bệnh nhân có thể cần dùng trong khoảng thời gian dài

Giảm đau trong cơn gout cấp:

- 180 mg/ngày, cho đến khi hết các triệu chứng. Liều cao hơn: khởi đầu 120 mg, sau đó dùng 60 mg mỗi 6 giờ có thể được chỉ định trong trường hợp bệnh nhân không có tổn thương đường tiêu hóa từ trước. Liều tối đa là 300 mg trong 24 giờ.

Đối tượng khác

- Người cao tuổi: Có nguy cơ bị các hậu quả nghiêm trọng của các phản ứng có hại, đặc biệt là trên đường tiêu hóa.

- Quá mẫn với acemetacin, indomethacin, ibuprofen, aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

- Loét dạ dày tiến triển, hoặc tiền sử loét dạ dày tá tràng tái phát/xuất huyết (hai hoặc nhiều đợt loét hoặc chảy máu riêng biệt).

- Suy tim, suy gan và suy thận nặng.

- Ba tháng cuối thai kỳ.

- Tiền sử xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa, liên quan đến thuốc kháng viêm không steroid.

- Polyp mũi kết hợp với phù nề thần kinh.

- Rối loạn tạo máu không rõ nguyên nhân.

- Trẻ em và thanh thiếu niên.

Rất thường gặp

Rối loạn tiêu hóa, xuất huyết tiêu hóa nhẹ, đôi khi gây thiếu máu.

Thường gặp

- Khó tiêu, đầy hơi, loét, thủng, chảy máu đường tiêu hóa, đặc biệt ở người cao tuổi.

- Ngứa, phát ban.

- Nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt, khó chịu, kích động.

- Tăng men gan.

Ít gặp

- Viêm dạ dày.

- Mày đay.

- Nhìn mờ, nhìn đôi.

- Nôn, đại tiện ra máu.

- Tổn thương gan.

- Rụng tóc.

- Phù.

Hiếm gặp

- Tăng kali huyết.

- Cáu kỉnh.

Rất hiếm khi dùng Acemetacin

- Đợt cấp của viêm do nhiễm trùng.

- Thiếu máu do xuất huyết, thiếu máu tan máu, giảm tiểu cầu.

- Phản ứng giả dị ứng, hen phế quản, hen phế quản nặng hơn, co thắt phế quản hoặc khó thở.

- Các loại rối loạn da, bao gồm phát ban , ngứa, mày đay, ban xuất huyết, phù mạch và hoại tử biểu bì và hồng ban đa dạng.

- Viêm mạch, viêm phổi liên quan dị ứng.

- Tăng glucose huyết, glucose niệu.

- Rối loạn tâm thần, mất phương hướng, lo lắng, ác mộng, run, ảo giác, trầm cảm và mất ý thức thoáng qua, hôn mê.

- Rối loạn cảm giác, suy nhược cơ, rối loạn trương lực, giảm trí nhớ, rối loạn giấc ngủ, động kinh, viêm màng não vô khuẩn (đặc biệt ở bệnh nhân rối loạn tự miễn).

- Suy giảm thính lực tức thời.

- Đánh trống ngực, đau thắt ngực, suy tim, tăng huyết áp.

- Viêm miệng, viêm lưỡi, tổn thương trên thực quản, bụng dưới, đợt cấp của bệnh Crohn, Viêm loét đại tràng và táo bón, viêm tụy.

- Tăng urê máu, suy thận cấp, protein niệu, đái ra máu hoặc tổn thương thận .

- Xuất huyết âm đạo.

Không xác định tần suất

- Viêm dây thần kinh thị giác, loạn cảm.

- Suy giảm tuần hoàn.

- Các thuốc kháng viêm không steroid: Tránh sử dụng đồng thời vì làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.

- Thuốc trị tăng huyết áp: Dùng chung làm giảm tác dụng trị tăng huyết áp.

- Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển/chẹn thụ thể angiostensin II, tacrolimus., cyclosporin: Dùng chung làm tăng nguy cơ độc thận.

- Tăng kali máu khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thuốc tác động trên hệ angiostensin.

- Digoxin, glycosid tim: Có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim, giảm độ lọc cầu thận và tăng nồng độ glycosid trong huyết tương.

- Giảm thải trừ 1 số thuốc: Lithium, methotrexat, kháng sinh penicillin, phenytoin khi dùng đồng thời.

- Mifepristone: Không nên sử dụng trong 8-12 ngày sau khi dùng mifepristone vì giảm tác dụng của mifepristone.

- Corticosteroid: Tăng nguy cơ biến cố trên đường tiêu hóa.

- Thuốc chống đông máu: Dùng đồng thời Acemetacin với thuốc chống đông máu có thể làm tăng tác dụng chống đông máu.

- Thuốc chống tiểu cầu và thuốc ức chế tái thu hồi chọn lọc serotonin (SSRI): Tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa, giảm tác dụng khi dùng đồng thời.

- Probenecid, sulphinpyrazone: Giảm thải trừ acemetacin.

- Furosemide tăng tốc bài tiết acemetacin.

- Thuốc chống rối loạn tâm thần: Dùng chung làm tăng tác động gây ngủ của thuốc (Ví dụ như haloperidol).

- Thuốc kháng acid: Giảm tốc độ tái hấp thu của acemetacin.

- Uống rượu làm tăng tác dụng phụ trên tiêu hóa, thần kinh.

Phụ nữ có thai

- Sự ức chế tổng hợp prostaglandin có thể ảnh hưởng xấu đến thai kỳ và/hoặc sự phát triển của phôi/thai nhi.

- Dữ liệu từ các nghiên cứu dịch tễ học cho thấy tăng nguy cơ sẩy thai, dị dạng tim và rối loạn dạ dày sau khi sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin trong thời kỳ đầu mang thai.

- Trong ba tháng đầu và ba tháng cuối của thai kỳ, không nên dùng acemetacin trừ khi thật cần thiết. Nếu acemetacin được sử dụng bởi một phụ nữ đang cố gắng thụ thai, hoặc trong ba tháng đầu và ba tháng cuối của thai kỳ, nên dùng liều thấp và điều trị trong thời gian ngắn nhất.

- Chống chỉ định cho 3 tháng cuối của thai kỳ

Phụ nữ cho con bú

Trong các nghiên cứu hạn chế cho đến nay, NSAID có thể xuất hiện trong sữa mẹ với nồng độ rất thấp. Nếu có thể, nên tránh dùng NSAID khi cho con bú.

Quá liều và độc tính

Triệu chứng: Nhức đầu, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa, hiếm khi tiêu chảy, mất phương hướng, kích thích, hôn mê, buồn ngủ, chóng mặt, ù tai, ngất xỉu, thỉnh thoảng co giật. Nếu nặng có thể suy thận cấp và tổn thương gan

Cách xử lý khi quá liều Acemetacin

- Điều trị triệu chứng, tùy theo tình trạng lâm sàng.

- Trong vòng một giờ sau khi uống thuốc, nên cân nhắc sử dụng than hoạt tính. Ở người lớn cân nhắc rửa dạ dày trong vòng một giờ sau khi uống.

- Cần đảm bảo lượng nước tiểu tốt. Chức năng thận,gan cần theo dõi chặt chẽ.

- Theo dõi sát bệnh nhân ít ​​nhất bốn giờ từ khi ngộ độc.

- Nếu co giật thường xuyên hoặc kéo dài nên được điều trị bằng diazepam tiêm tĩnh mạch.

- Tác dụng của acemetacin làm giảm tổng hợp tuyến tiền liệt yếu, tạo ra tác dụng chống viêm và giảm đau. Sự ức chế yếu của prostaglandin làm giảm đáng kể thiệt hại gây ra ở màng nhầy của đường tiêu hóa.

- Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng acemetacin ức chế mạnh việc giải phóng histamine từ tế bào mast và tạo ra chứng tăng thân nhiệt. Tác dụng của Acemetacin cũng gây ra những thay đổi về huyết áp tâm thu và tâm trương cũng như ức chế kết tập tiểu cầu.

- Acemetacin là một chất ức chế không chọn lọc trong việc sản xuất các chất trung gian gây viêm có nguồn gốc từ hoạt động của enzyme COX.

- COX rất cần thiết cho quá trình tổng hợp prostaglandin E2 và F2, là các phân tử có nguồn gốc từ axit béo và được lưu trữ trong màng tế bào, khả năng ức chế sự vận động của bạch cầu đa nhân và giảm lưu lượng não bằng cách điều chỉnh con đường oxit nitric và co mạch. [T51]

- Hấp thu: Sinh khả dụng của acemetacin sau khi dùng liều lặp lại là khoảng 66%.

- Phân bố:

• Liên kết với protein huyết tương khoảng 90%.
• Thể tích phân bố của acemetacin khoảng 0,5-0,7 L/kg.

- Chuyển hóa: Acemetacin được chuyển hóa nhiều và bị phân hủy bởi quá trình phân cắt esterolytic để tạo thành chất chuyển hóa chính và có hoạt tính của nó là indometacin.

- Thải trừ: Thải trừ 40% quan thận và 60% qua phân. Thời gian bán thải 4,5 giờ.