Acid tiaprofenic

Thuốc được dùng cho người lớn và trẻ em trên 15kg để giảm đau và viêm trong các trường hợp sau đây:

• Rối loạn cơ xương và khớp như viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm cột sống dính khớp, đau thắt lưng.
• Rối loạn quanh khớp chẳng hạn như viêm xơ, viêm bao hoạt dịch.
• Viêm xương sống và các tình trạng viêm mô mềm khác, bong gân và căng cơ.
• Viêm, đau sau phẫu thuật và các chấn thương mô mềm khác.

Axit tiaprofenic nên uống với nhiều nước, uống trong hoặc sau bữa ăn và chia thành 2 - 3 lần trong ngày. Cụ thể cho từng đối tượng như sau:

• Người lớn: Liều tấn công: 200 mg/lần, 3 lần/ngày, uống tối đa 600 mg/ngày. Liều duy trì: 300 - 400 mg/ngày.
• Trẻ em từ 15 - 20 kg: 100 mg/lần, 2 lần/ngày.
• Trẻ em từ 20 – 30 kg: 100 mg/lần, 2 – 3 lần/ngày.
• Trẻ em từ 30 kg trở lên: 100 mg/lần, 3 lần/ngày.
• Người lớn tuổi: Dùng thuốc thận trọng cho những bệnh nhân lớn tuổi vì nguy cơ cao xảy ra những tác dụng không mong muốn. Cần dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất và phải theo dõi thường xuyên tình trạng chảy máu đường tiêu hóa khi bắt đầu điều trị với NSAID.
• Bệnh nhân bị suy thận, gan hoặc tim, nên dùng liều càng thấp càng tốt. Liều khuyến cáo cho các đối tượng này là 200 mg/lần, 2 lần/ngày.

Bệnh nhân không nên dùng axit tiaprofenic trong các trường hợp sau đây:

• Quá mẫn với tiaprofenic acid hoặc với bất kỳ thành phần nào có trong thuốc.
• Bệnh nhân bị loét dạ dày, tá tràng tiến triển hay có tiền sử xuất huyết tiêu hóa có liên quan đến điều trị nhóm thuốc NSAID trước đó.
• Người có tiền sử dị ứng (ví dụ như hen suyễn, viêm mũi, phù mạch hoặc nổi mày đay) với các thuốc chống viêm không steroid khác hay ibuprofen hoặc aspirin
• Các triệu chứng hoặc bệnh bàng quang hoặc tuyến tiền liệt hoạt động.
• Người bị suy tim ứ máu, suy thận nặng hay suy gan nặng.
• Có tiền sử bị rối loạn đường tiết niệu tái phát.
• Không dùng cho phụ nữ đang mang thai đặc biệt là trong ba tháng cuối của thai kỳ.
• Trẻ em dưới 15 tuổi.

Acid tiaprofenic nên được sử dụng thận trọng cho các đối tượng sau:

• Bệnh nhân suy thận mạn tính.
• Bệnh nhân tăng huyết áp động mạch hoặc suy tim.
• Người lớn tuổi.
• Bệnh nhân có tiền sử suy gan.
• Bệnh nhân đang bị hoặc có tiền sử hen phế quản liên quan đến NSAID.

Acid tiaprofenic có thể gây ra các tác dụng không mong muốn như sau:

• Đường tiêu hóa: gồm các triệu chứng như khó tiêu, buồn nôn, nôn, đau bụng, đau bụng trên, tiêu phân đen, nôn ra máu, chán ăn, ợ nóng, rối loạn đường ruột (đầy hơi, tiêu chảy, táo bón), viêm dạ dày, viêm loét miệng, đợt cấp của viêm đại tràng và bệnh Crohn. Viêm tụy đã được báo cáo, tuy rất hiếm. Ngoài ra, đã có báo cáo về các trường hợp loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hoá tiềm tàng hoặc tiến triển, đặc biệt là ở người già và có thể dẫn đến tử vong.
• Da và mô dưới da: phát ban, nổi mề đay, ngứa, ban xuất huyết, rụng tóc, hồng ban đa dạng và viêm da bóng nước (hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc), phản ứng nhạy cảm ánh sáng.
• Hệ thống miễn dịch: phản ứng quá mẫn đã được báo cáo sau khi điều trị với thuốc NSAID. Các phản ứng dị ứng không đặc hiệu, bệnh hen suyễn, đặc biệt là ở các đối tượng dị ứng với aspirin và các NSAID khác, co thắt phế quản, khó thở, phù mạch, sốc phản vệ cũng đã được báo cáo.
• Máu và hệ bạch huyết: giảm tiểu cầu, kéo dài thời gian chảy máu, thiếu máu do xuất huyết.
• Tiền đình ốc tai: chóng mặt, hoa mắt, ù tai và buồn ngủ.
• Hệ thần kinh trung ương: nhức đầu.
• Đường tiết niệu: đau hoặc viêm bàng quang, tiểu khó, tiểu rát, tiểu ra máu, giữ nước và muối, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư, suy thận.
• Gan, mật: viêm gan, vàng da.

Các tác dụng phụ đã được báo cáo nhưng không cụ thể với acid tiaprofenic là: - Hệ thần kinh thị giác: viêm dây thần kinh thị giác, rối loạn thị giác. - Cơ xương và mô liên kết: dị cảm.

• Thần kinh: trầm cảm, lú lẫn, ảo giác. Các báo cáo của bệnh viêm màng não vô khuẩn (đặc biệt là ở những bệnh nhân có rối loạn hệ thống tự miễn như lupus ban đỏ hệ thống, bệnh mô liên kết hỗn hợp) với các triệu chứng như cứng cổ, nhức đầu, buồn nôn, nôn, sốt hoặc mất phương hướng.
• Toàn thân: mệt mỏi, khó chịu.
• Máu và hệ bạch huyết: giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, thiếu máu tán huyết.
• Tim mạch: phù nề, cao huyết áp, suy tim, nguy cơ huyết khối tim mạch.

Acid tiaprofenic có thể tương tác với các loại thuốc sau đây:

• Heparin, các thuốc hạ đường huyết và thuốc lợi tiểu: Do acid tiaprofenic liên kết cao với protein huyết tương nên tránh dùng đồng thời với các thuốc khác cũng có khả năng gắn kết với protein huyết tương như heparin. Cần điều chỉnh liều các thuốc hạ đường huyết, phenytoin và thuốc lợi tiểu khi phối hợp với acid tiaprofenic.
• Thuốc chống đông máu và chống kết tập tiểu cầu: Không dùng đồng thời Sunigam với các thuốc chống đông máu (heparin, warfarin), thuốc chống kết tập tiểu cầu (aspirin, ticlopidin, clopidogrel) do làm tăng nguy cơ xuất huyết. Nếu bắt buộc phải dùng kết hợp các thuốc này, cần theo dõi chặt chẽ tình trạng đông máu của bệnh nhân.
• Các thuốc giảm đau ức chế chọn lọc COX-2: Tránh kết hợp acid tiaprofenic với các thuốc ức chế chọn lọc COX-2 vì tăng nguy cơ tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.
• Corticosteroid: Thận trọng khi phối hợp acid tiaprofenic với corticosteroid do tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu dạ dày.
• Glycosid tim và sulphonamid: Cần thận trọng khi dùng acid tiaprofenic với glycosid tim hoặc sulphonamid vì thuốc có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim, giảm GFR và tăng nồng độ glycosid tim trong huyết tương.
• Methotrexat: Sử dụng đồng thời Sunigam với methotrexat có thể làm giảm thải trừ methotrexat. Do đó, nên tránh dùng methotrexat liều cao và sử dụng thận trọng với methotrexat liều thấp.
• Lithium: Acid tiaprofenic làm tăng nguy cơ ngộ độc lithium do thuốc làm giảm đào thải lithium.
• Tacrolimus: Tăng nguy cơ nhiễm độc thận khi NSAID được dùng kết hợp với tacrolimus.
• Zidovudin: Tăng nguy cơ độc tính trên máu khi NSAID dùng chung với zidovudin.
• Thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin II: Cần thận trọng khi dùng acid tiaprofenic với các thuốc ức chế ACE hoặc chẹn thụ thể angiotensin II vì nguy cơ tổn hại đến chức năng thận, bao gồm suy thận cấp ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm (như bệnh nhân bị mất nước hoặc người cao tuổi).
• Thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRIs): Thận trọng khi phối hợp acid tiaprofenic với thuốc SSRIs vì acid tiaprofenic có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết
• Mifepriston: Aspirin và các NSAID khác không nên sử dụng ít nhất 8 - 12 ngày sau khi dùng mifepriston vì thuốc NSAID có thể làm giảm hiệu lực mifepriston.
• Thuốc lợi tiểu: Thận trọng khi dùng acid tiaprofenic với thuốc lợi tiểu vì acid tiaprofenic vừa làm giảm khả năng lợi tiểu vừa giảm hiệu quả hạ áp và tăng nguy cơ suy thận, tăng kali máu. Ngoài ra, thuốc lợi tiểu có thể làm tăng nguy cơ độc tính trên thận của NSAID.
• Ciclosporin: Nguy cơ nhiễm độc thận có thể tăng lên nếu NSAID dùng chung với ciclosporin.
• Kháng sinh quinolon: Dữ liệu nghiên cứu trên động vật cho thấy NSAID có thể làm tăng nguy cơ co giật khi kết hợp với kháng sinh quinolon.
• Aminoglycosid hoặc probenecid: Thận trọng khi dùng đồng thời acid tiaprofenic với aminoglycosid hoặc probenecid. Aminoglycosid tương tác với NSAID gây giảm chức năng thận ở những người nhạy cảm, giảm thải trừ aminoglycosid và nồng độ trong huyết tương tăng lên. Probenecid tương tác với NSAID làm giảm sự chuyển hóa và thải trừ các NSAID và các chất chuyển hóa của nó.

• Phụ nữ có thai: Acid tiaprofenic qua được nhau thai. Những bất thường bẩm sinh đã được báo cáo khi điều trị bằng NSAID ở người, tuy tần số thấp và không rõ rệt. Vì vậy, acid tiaprofenic không nên sử dụng cho phụ nữ mang thai.
• Phụ nữ đang cho con bú: Acid tiaprofenic hiện diện trong sữa mẹ với nồng độ thấp (khoảng 0,2% liều dùng). Vì vậy, cần thận trọng khi dùng acid tiaprofenic cho đối tượng này và để đảm bảo an toàn cho trẻ bú mẹ, cần cân nhắc giữa việc ngừng dùng thuốc ở người mẹ hoặc ngừng cho con bú.

Acid tiaprofenic ngăn chặn quá trình sinh tổng hợp của protaglandin và là chất đối kháng không chọn lọc của bradykinin, prostaglandin E2, serotonin, histamin, và acetylcholin. Do đó, acid tiaprofenic có tác dụng giảm đau, hạ sốt và chống viêm.

Acid tiaprofenic được hấp thu qua đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong vòng 1,5 giờ sau khi uống. Tỷ lệ thuốc gắn với protein huyết tương cao, khoảng 98%. Acid tiaprofenic và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các acyl glucuronide, một phần nhỏ được bài tiết qua mật. Thời gian bán thải của acid tiaprofenic ngắn, khoảng 2 giờ. Acid tiaprofenic có thể qua được nhau thai và phân bố được vào sữa mẹ với một lượng nhỏ.