Benserazide

Hiện nay, Benserazide chỉ được sử dụng cùng với Levodopa các triệu chứng của bệnh Parkinson ở người lớn trên 25 tuổi. Các triệu chứng này có thể bao gồm run, cứng và chậm vận động. Nó không được khuyến khích sử dụng trong điều trị bệnh Parkinson do thuốc.

Liều dùng

Thường được dùng cùng với Levodopa theo tỷ lệ 1 phần benserazide base với 4 phần Levodopa.

Viên nang chứa levodopa 100 mg và benserazide 25 mg:

• Liều khởi đầu, 1 viên/lần x 1 - 2 lần/ngày, tăng 3 - 4 ngày/lần cho đến khi có hiệu quả điều trị.
• Liều lượng tối ưu: 4 - 8 viên/ngày, chia làm 4 - 6 lần.
• Liều sử dụng tối đa (mỗi ngày): Levodopa 1200 mg / benserazide 300 mg.

Cách dùng

Khi mới bắt đầu dùng, hãy dùng trong bữa ăn để giảm bớt sự khó chịu về tiêu hóa. Sau đó, thuốc nên uống khi đói.

Mẫn cảm với Benserazide.

Tránh ở bệnh nhân < 25 tuổi.

Phụ nữ đang mang thai hoặc phụ nữ có khả năng sinh con nếu không có biện pháp tránh thai đầy đủ.

Không nên sử dụng levodopa + benserazide nếu bạn có dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc..

Benserazide chỉ nên được sử dụng theo chỉ định của bác sĩ.

Tránh sử dụng levodopa + benserazide nếu bạn mắc tăng nhãn áp, các vấn đề nghiêm trọng về gan, thận, tim, tuyến giáp, bệnh tâm thần nặng, ung thư da và đã sử dụng các chất ức chế monoamine oxidase không chọn lọc (MAOI) trong vòng 14 ngày qua.

Benserazide không được khuyến nghị sử dụng cho người dưới 25 tuổi, phụ nữ mang thai và cho con bú.

Cần cẩn trọng khi sử dụng cho người cao tuổi, có thể cần điều chỉnh liều. Tránh uống rượu vì có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Levodopa + benserazide có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vì vậy không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nặng nếu bạn không hoàn toàn tỉnh táo.n lái xe hoặc vận hành máy móc hạng nặng nếu bạn không hoàn toàn tỉnh táo.

Các tác dụng phụ thường gặp của Levodopa + Benserazide là giật cơ không chủ ý, kích động, ảo giác, buồn nôn, nôn, chán ăn, tăng cân, táo bón, phát ban trên da, ngứa, lú lẫn , mệt mỏi, giữ nước và khó ngủ hoặc đột ngột xuất hiện các cơn buồn ngủ. Những tác dụng phụ này thường thấy ở những ngày đầu điều trị. Tuy nhiên, nếu bất kỳ tác dụng phụ nào kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức.

Leuprolide có thể làm giảm tốc độ bài tiết của Benserazide, dẫn đến nồng độ trong huyết thanh cao hơn.

Goserelin có thể làm giảm tốc độ bài tiết của Benserazide, dẫn đến nồng độ trong huyết thanh cao hơn.

Desmopressin có thể làm giảm tốc độ bài tiết của Benserazide, dẫn đến nồng độ trong huyết thanh cao hơn.

Daptomycin có thể làm giảm tốc độ bài tiết của Benserazide, dẫn đến nồng độ trong huyết thanh cao hơn.

Cyclosporine có thể làm giảm tốc độ bài tiết Benserazide, dẫn đến nồng độ trong huyết thanh cao hơn.

Quá liều có thể dẫn đến các tác dụng phụ về tim mạch như rối loạn nhịp tim, rối loạn tâm thần như lú lẫn và mất ngủ, các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa như buồn nôn và nôn và các cử động không tự nguyện bất thường.

Sự kết hợp giữa levodopa và benserazide là một tác nhân chống bệnh Parkinson. Bản thân Levodopa là tiền chất trao đổi chất của dopamine . Trong bệnh Parkinson, dopamine bị suy giảm ở mức độ lớn ở thể vân, thể nhạt và chất đen trong hệ thần kinh trung ương (CNS). Việc sử dụng levodopa để điều trị bệnh sau đó được đề xuất nhằm tạo điều kiện tăng mức độ dopamine sẵn có ở những khu vực này. Sự chuyển hóa levodopa thành dopamin xảy ra nhờ enzyme dopadecarboxylase, mặc dù không may là quá trình trao đổi chất này cũng có thể xảy ra ở các mô ngoài não. Kết quả là, hiệu quả điều trị đầy đủ của liều dùng levodopa có thể không đạt được nếu một phần của nó bị dị hóa bên ngoài hệ thần kinh trung ương và sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân làm giảm tác dụng phụ ngoài não do sự hiện diện ngoài não của dopamine như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí rối loạn nhịp tim cũng có thể xảy ra. Sau đó, một chất ức chế decarboxylase ngoại vi như benserazide, có tác dụng ngăn chặn quá trình khử carboxyl ngoại bào của levodopa , khi dùng kết hợp với levodopa .có những lợi thế rõ ràng và đáng kể. Những lợi ích này bao gồm giảm tác dụng phụ ở đường tiêu hóa, đáp ứng nhanh hơn và đầy đủ hơn khi bắt đầu điều trị và chế độ dùng thuốc đơn giản hơn. Tuy nhiên, điều quan trọng cần lưu ý là benserazide được hydroxyl hóa thành trihydroxy benzyl hydrazine ở niêm mạc ruột và gan, và là chất ức chế mạnh decarboxylase axit amin thơm, chất chuyển hóa trihydroxy benzyl hydrazine của benserazide chủ yếu bảo vệ levodopa chống lại quá trình decacboxyl hóa thành dopamine trong ruột và xung quanh phần còn lại của cơ thể bên ngoài hàng rào máu não. Bất chấp điều đó, vì bệnh Parkinson vẫn tiến triển ngay cả khi điều trị bằng levodopa benserazide, loại trị liệu kết hợp này chỉ được chỉ định nếu nó có khả năng cải thiện chất lượng cuộc sống và các tác dụng phụ của việc sử dụng các loại thuốc đó cho bệnh nhân Parkinson và sẽ thu được rất ít lợi ích khi chuyển sang hoặc bắt đầu liệu pháp phối hợp này nếu bệnh nhân đang được quản lý bằng liệu pháp chỉ dùng levodopa ổn định, hiệu quả và dung nạp tốt. Cuối cùng, người ta cũng đề xuất rằng benserazide hydrochloride có thể điều trị bệnh beta thalassemia bằng cách duy trì sự biểu hiện tích cực của gen tạo ra huyết sắc tố thai nhi để việc sản xuất liên tục huyết sắc tố thai nhi có thể thay thế biến thể huyết sắc tố trưởng thành bị thiếu, đặc trưng của bệnh nhân mắc bệnh này, do đó làm giảm nhu cầu điều trị truyền máu.

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Khi được sử dụng như một liệu pháp điều trị bệnh Parkinson, cơ chế hoạt động cụ thể của levodopa xoay quanh quá trình chuyển hóa thành dopamine trong cơ thể. Thật không may, sự gia tăng nồng độ dopamine tuần hoàn trong máu và các mô ngoại bào khác nhau có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí rối loạn nhịp tim có thể làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, một chất ức chế decarboxylase như benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với levodopa vì nó không có khả năng vượt qua hàng rào máu não và do đó cho phép levodopa phát huy tác dụng chính của nó trong hệ thần kinh trung ương, nhưng sẽ ngăn chặn sự hình thành dopamine từ levodopa trong các mô ngoài não - do đó có tác dụng giảm thiểu sự xuất hiện các tác dụng phụ ngoài não.

Hấp thu: So sánh đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian của tổng hoạt tính phóng xạ ở những bệnh nhân dùng 14C-benserazide đường uống và tiêm tĩnh mạch cho thấy rằng từ 66% đến 74% liều dùng được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của chất phóng xạ trong huyết tương được phát hiện một giờ sau khi uống thuốc ở 5 trong số 6 bệnh nhân.

Phân bố: Benserazide được quan sát là có khả năng liên kết với protein 0%.

Chuyển hóa: Benserazide được hydroxyl hóa thành trihydroxy benzyl hydrazine ở niêm mạc ruột và gan.

Thải trừ: Benserazide được bài tiết nhanh qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, chủ yếu trong vòng 6 giờ đầu dùng thuốc, 85% bài tiết qua nước tiểu xảy ra trong vòng 12 giờ. Thời gian bán hủy của benserazide được ghi nhận là 1,5 giờ.

Bảo quản ở nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng và nhiệt độ cao.