Desvenlafaxine

Chứng rối loạn trầm cảm nặng.

Cách dùng: Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn, uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày, nuốt nguyên viên, không chia nhỏ, nghiền, nhai hay hòa tan viên.

Liều dùng: 50 mg mỗi ngày một lần.

Ở bệnh nhân suy thận mạn giai đoạn cuối hay CrCl < 30 mL/phút: 25 mg hoặc 50 mg mỗi ngày, không nên dùng liều bổ sung sau khi lọc máu.

Ở bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng: 50 mg mỗi ngày, liều tối đa là 100 mg mỗi ngày một lần.

Liều 400 mg một lần mỗi ngày đã được nghiên cứu là có hiệu quả trên lâm sàng, nhưng không có bằng chứng cho thấy lợi ích bổ sung nào với liều > 50 mg một lần mỗi ngày.

Sử dụng đồng thời hoặc trong 14 ngày sau khi ngừng sử dụng MAOIs (ví dụ linezolid, xanh methylene tiêm tĩnh mạch).

Cần thận trọng khi sử dụng desvenlafaxine ở những bệnh nhân có:

Bệnh tim, huyết áp cao, cholesterol cao hoặc đột quỵ.

Rối loạn lưỡng cực.

Trầm cảm, có ý nghĩ tự tử.

Bệnh gan hoặc thận.

Bệnh tăng nhãn áp;

Co giật hoặc động kinh.

Vấn đề tình dục.

Vấn đề về phổi hoặc hô hấp.

Rối loạn chảy máu hoặc đông máu.

Nồng độ natri trong máu thấp.

Tác dụng phụ thường gặp của desvenlafaxine có thể bao gồm:

Chóng mặt, buồn ngủ, lo lắng.

Tăng tiết mồ hôi.

Buồn nôn, chán ăn, táo bón.

Rối loạn giấc ngủ (mất ngủ).

Giảm ham muốn tình dục, bất lực hoặc khó đạt cực khoái.

Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể xảy xa của desvenlafaxine:

Xuất hiện cơn động kinh.

Dễ bị bầm tím hoặc chảy máu (chảy máu cam, chảy máu nướu răng), máu trong nước tiểu hoặc phân, ho ra máu.

Mờ mắt, đau hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy quầng sáng xung quanh đèn.

Ho, tức ngực, khó thở.

Natri máu thấp gây nhức đầu, lú lẫn, các vấn đề về suy nghĩ hoặc trí nhớ, suy nhược, cảm thấy không ổn định.

Tăng nguy cơ chảy máu khi dùng aspirin hoặc các NSAID khác hay warfarin và các thuốc chống đông máu khác.

Có khả năng gây tử vong: Tăng nguy cơ mắc hội chứng serotonin khi dùng cùng MAOIs (ví dụ linezolid, xanh methylene tiêm tĩnh mạch).

Desvenlafaxine là chất chuyển hóa có hoạt tính chính của venlafaxine. Cơ chế chính xác vẫn chưa được biết nhưng được cho là có liên quan đến hoạt động của serotonin và norepinephrine trong hệ thần kinh trung ương, thông qua việc ức chế tái hấp thu chúng.

Hấp thu: Hấp thu tốt, sinh khả dụng 80%, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 7,5 giờ.

Phân bố: Thể tích phân bố là 3,4 L/kg, khả năng liên kết với protein huyết tương khoảng 30%.

Chuyển hóa: Qua gan, thông qua liên hợp (con đường chính) và oxy hóa bởi CYP3A4 (con đường phụ).

Thải trừ: Qua nước tiểu, dưới dạng thuốc không đổi (45%) và dưới dạng chất chuyển hóa (khoảng 24%), thời gian bán hủy khoảng 10-11 giờ.

Bảo quản ở nhiệt độ 20-25°C.