Gadobenic acid

MRI gan để phát hiện các tổn thương gan khu trú ở bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ ung thư gan nguyên phát (carcinoma tế bào gan) hoặc di căn.

Trong MRI não và cột sống, thuốc làm tăng khả năng phát hiện các tổn thương và cung cấp thêm thông tin chẩn đoán sau khi chụp MRI không dùng thuốc cản quang.

Dùng trong chụp cộng hưởng từ mạch (MRA) với thuốc cản quang nhằm cải thiện độ chính xác của chẩn đoán bệnh mạch máu tắc hẹp ở các bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ có bệnh mạch máu của động mạch vùng bụng hoặc ngoại biên.

Dùng trong chụp MRI vú để phát hiện các tổn thương ác tính ở bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ ung thư vú dựa trên các xét nghiệm hình ảnh trước đó.

Liều dùng

Người lớn

Liều dùng được tính theo acid gadobenic.

• MRI gan: Liều khuyến cáo là 0,05 mmol/kg (tương ứng với 0,1 ml/kg dung dịch 0,5 M).
• MRI não, cột sống: Liều khuyến cáo là 0,1 mmol/kg (tương ứng với 0,2 ml/kg dung dịch
• 0,5 M).
• MRA: Liều khuyến cáo là 0,1 mmol/kg (tương ứng với 0,2 ml/kg dung dịch 0,5 M).
• MRI vú: Liều khuyến cáo là 0,1 mmol/kg (tương ứng với 0,2 ml/kg dung dịch 0,5 M).

Trẻ em

Trẻ em > 2 tuổi: Liều tương tự với liều người lớn.

Không nên sử dụng trong các trường hợp chụp MRI não và cột sống cho trẻ em dưới 2 tuổi và chụp MRI gan, vú, MRA cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Cách dùng

Sử dụng liều thấp nhất đủ làm tăng tương phản cho mục đích chẩn đoán. Tiêm thuốc ngay sau khi lấy thuốc vào bơm tiêm và không được pha loãng. Bỏ đi phần thuốc thừa và không dùng cho các lần chụp MRI khác.

Để giảm thiểu nguy cơ thoát mạch, cần đảm bảo kim tiêm tĩnh mạch hoặc kim luồn được đưa vào đúng tĩnh mạch. Sau khi tiêm nên truyền dung dịch natri clorid 0,9%.

Liều nên được tính toán dựa trên trọng lượng cơ thể của bệnh nhân, và không được vượt quá liều khuyến cáo cho mỗi kg trọng lượng cơ thể đã được tính toán.

Thuốc nên được tiêm tĩnh mạch dưới dạng tiêm nhanh hoặc tiêm chậm (10 mL/phút).

Có tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Có tiền sử dị ứng hoặc gặp phản ứng có hại khi sử dụng các chelat gadolinium khác.

Thường gặp

Đau đầu, buồn nôn, phản ứng tại chỗ tiêm như cảm giác nóng.

Ít gặp

Viêm mũi họng, dị cảm, chóng mặt, ngất, rối loạn khứu giác, nhịp tim nhanh, rung nhĩ, block nhĩ thất độ 1, chậm nhịp xoang, tăng hoặc hạ huyết áp.

Viêm mũi, khô miệng, tiêu chảy, nôn, khó tiêu, đau bụng, đau lưng, đau cơ, suy nhược, ớn lạnh, sốt, đau ngực, đau chỗ tiêm, thoát mạch chỗ tiêm, bất thường trên điện tâm đồ.

Hiếm gặp

Tăng cảm giác, rùng mình, run, tăng áp lực nội sọ, liệt nửa người, co giật, ù tai, loạn nhịp tim, thiếu máu cơ tim, kéo dài khoảng PR, khó thở, co thắt thanh quản, khò khè, xung huyết phổi, phù phổi, táo bón, đi tiêu/tiểu không tự chủ, viêm tuỵ hoại tử, viêm chỗ tiêm.

Không xác định tần suất

Sốc phản vệ, mất ý thức, viêm kết mạc, tím tái, ngưng tim, suy hô hấp, phù thanh quản, phù miệng, phù mạch.

Tương tác với các thuốc khác

Chưa có nghiên cứu về tương tác của gadobenate dimeglumine với các thuốc khác trong quá trình phát triển thuốc, cũng như chưa có các báo cáo về tương tác thuốc trên lâm sàng.

Tương kỵ với các thuốc khác

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc Gadobenic acid với các thuốc khác.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn của thuốc trên phụ nữ có thai. Không sử dụng gadobenate dimeglumine trừ khi thật cần thiết và tình trạng lâm sàng của sản phụ yêu cầu cần phải sử dụng.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Các thuốc cản quang chứa gadolinium được bài tiết vào sữa mẹ với một lượng nhỏ. Ở liều sử dụng, gần như không có tác dụng trên trẻ sơ sinh do thuốc chỉ được bài tiết lượng nhỏ vào sữa mẹ trong khi lại kém hấp thu ở ruột. Tuy nhiên, cần cân nhắc việc cho trẻ bú trong khoảng 24 giờ sau khi dùng thuốc.

Dựa trên hoạt động của các proton khi được đặt trong một từ trường mạnh, được giải thích và chuyển thành hình ảnh bằng các thiết bị cộng hưởng từ (MR). Tác nhân thuận từ có các điện tử chưa ghép đôi tạo ra từ trường lớn hơn trường của proton khoảng 700 lần, do đó làm nhiễu từ trường cục bộ của proton. Khi từ trường cục bộ xung quanh một proton bị xáo trộn, quá trình giãn của nó bị thay đổi. Hình ảnh MR dựa trên mật độ proton và động lực giãn proton. Các thiết bị MR có thể ghi lại 2 quá trình thư giãn khác nhau, T1 (thời gian thư giãn mạng spin hoặc theo chiều dọc) và T2 (thời gian thư giãn spin-spin hoặc theo chiều ngang). Trong hình ảnh cộng hưởng từ (MRI), hình dung mô não bình thường và bệnh lý phụ thuộc một phần vào sự thay đổi của cường độ tín hiệu tần số vô tuyến xảy ra với những thay đổi về mật độ proton, sự thay đổi của T1 và sự thay đổi của T2. Khi được đặt trong từ trường, Gadobenate Dimeglumine rút ngắn cả thời gian thư giãn T1 và T2 trong các mô nơi nó tích tụ. Ở liều lâm sàng, Gadobenate Dimeglumine chủ yếu ảnh hưởng đến thời gian thư giãn T1, do đó làm tăng cường độ tín hiệu. Gadobenate Dimeglumine không qua được hàng rào máu não còn nguyên vẹn; do đó, nó không tích tụ trong mô não bình thường hoặc trong các tổn thương của hệ thần kinh trung ương (CNS) chưa gây ra hàng rào máu não bất thường (ví dụ, u nang, sẹo trưởng thành sau phẫu thuật).

Dựa trên hoạt động của các proton khi được đặt trong một từ trường mạnh, được diễn tả và chuyển thành hình ảnh bằng các thiết bị cộng hưởng từ (MR). Các tác nhân thuận từ có các điện tử chưa ghép đôi tạo ra từ trường lớn hơn khoảng 700 lần so với trường của proton, do đó làm nhiễu từ trường cục bộ của proton.

Khi từ trường cục bộ xung quanh một proton bị xáo trộn, quá trình giãn của nó bị thay đổi. Hình ảnh MR dựa trên mật độ proton và động lực giãn proton. Các thiết bị MR có thể ghi lại 2 quá trình thư giãn khác nhau.

Gadobenate dimeglumine làm rút ngắn thời gian thư giãn dọc và thư giãn ngang ở mức độ thấp hơn của các proton nước trong mô. Độ thư giãn của gadobenate dimeglumine tăng mạnh khi chuyển từ dung dịch nước sang dung dịch protein huyết thanh, làm tăng độ thư giãn của các phân tử nước xung quanh, làm tăng cường độ tín hiệu từ các mô.

Phân bố

Khả năng gắn với protein huyết tương của thuốc thấp. Thể tích phân bố của gadobenate dimeglumine ở người lớn từ 0,074 - 0,158 l/kg, ở trẻ em từ 2 - 5 tuổi là 0,32 l/kg.

Chuyển hóa

Thuốc không được chuyển hoá.

Thải trừ

Thời gian bán thải của thuốc ở người lớn từ 1,17 - 2,02 giờ, ở trẻ em (2 - 5 tuổi) từ 0,93 - 1,23 giờ, và trẻ trên 5 tuổi đến 16 tuổi là 0,93 giờ.

Phần lớn thuốc được thải qua thận (78 - 96%), một lượng nhỏ qua dịch mật và phân.