Gliclazid

Ðái tháo đường không phụ thuộc insulin typ 2 mà chế độ ăn kiêng đơn thuần không kiểm soát được glucose - huyết.

Gliclazid nên dùng cho người cao tuổi bị đái tháo đường.

Liều gliclazid phải phù hợp cho từng trường hợp cụ thể và phải dựa theo lượng đường huyết của người bệnh. Thường dùng 80 mg/ngày và tối đa là 320 mg/ngày.

Có thể bắt đầu dùng với liều: 40 - 80 mg, rồi tăng dần nếu cần.

Trong đa số trường hợp: Uống 160 mg/ngày, uống 1 lần vào lúc ăn sáng.

Trường hợp điều trị chưa đạt có thể tăng dần liều lên, tối đa là 320 mg/ngày chia 2 lần.

Uống trong bữa ăn sáng.

Trong quá trình điều trị, có thể thay đổi liều hoặc ngừng thuốc, tùy theo lượng đường huyết của người bệnh.

Đái tháo đương phụ thuộc insulin (typ 1).

Hôn mê hoặc tiền hôn mê do đái tháo đường, nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Nhiễm khuẩn nặng, chấn thương nặng, phẫu thuật lớn.

Suy gan hoặc suy thận nặng (trong những trường hợp này khuyến cáo dùng insulin).

Có tiền sử dị ứng với gliclazid hoặc với một thành phần của chế phẩm hoặc với các sulfonylurê khác hoặc với các sulfamid.

Điều trị phối hợp miconazol.

Phụ nữ có thai, phụ nữ đang cho con bú.

Trong khi dùng gliclazid vẫn phải theo chế độ ăn kiêng. Ðiều đó sẽ giúp gliclazid phát huy đầy đủ tác dụng.

Khi dùng phối hợp với các thuốc khác có tác dụng tăng hoặc giảm tác dụng hạ đường huyết, cần phải điều chỉnh liều của gliclazid cho thích hợp. Trong trường hợp suy thận, suy gan, cần phải giảm liều.

Tác dụng không mong muốn bao gồm rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, đau đầu, phát ban...

Thường gặp, ADR >1/100

Thần kinh trung ương: Ðau đầu.

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn.

Da: Phát ban.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Rối loạn máu (thường hồi phục): Giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, thiếu máu.

Da: Phản ứng da, niêm mạc.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Thần kinh trung ương: Trạng thái lơ mơ, vã mồ hôi.

Tim mạch: Tăng tần số tim.

Da: Tái xanh.

Tiêu hóa: Nôn, đói cồn cào.

Sự phối hợp với một số thuốc có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng của gliclazid.

Tăng tác dụng hạ glucose huyết: Có thể xảy ra tình trạng hạ glucose huyết quá mức khi gliclazid được dùng cùng với các thuốc sau:

Miconazol (dùng đường toàn thân và gel bôi miệng): Không được dùng miconazol khi người bệnh đang được điều trị bằng gliclazid: Tác dụng hạ glucose huyết tăng có thể dẫn đến xuất hiện các biểu hiện hạ glucose huyết nặng, thậm chí hôn mê.

Phenylbutazon, rượu, các đồ uống có rượu, các thuốc chứa rượu: Không nên phối hợp.

Các thuốc chống đái tháo đường khác (insulin, acarbose, biguanid), các thuốc chẹn beta, fluconazol, các chất ức chế enzym chuyển (captopril, enalapril), các chất đối kháng thụ thể H2, các IMAO, sulfonamid và các thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Cần thận trọng khi dùng phối hợp.

Giảm tác dụng hạ glucose huyết: Vì vậy có thể làm tăng glucose huyết.

Danazol: Có tác dụng gây đái tháo đường, không nên dùng khi đang điều trị bằng gliclazid. Nếu không thể tránh được phối hợp này, thì phải thông báo trước cho người bệnh và tăng cường kiểm tra glucose huyết. Có thể điều chỉnh liều của thuốc chữa đái tháo đường trong thời gian điều trị danazol và sau khi ngừng thuốc này. Clorpromazin (thuốc an thần kinh) liều cao (trên 100 mg mỗi ngày): Tăng glucose huyết (giảm giải phóng insulin). Thông báo cho người bệnh và tăng cường kiểm tra glucose huyết). Nếu cần, điều chỉnh liều của thuốc chống đái tháo đường trong thời gian điều trị thuốc an thần kinh và sau khi ngừng thuốc này.

Các glucocorticoid (đường toàn thân và tại chỗ trong khớp, bôi trên da và thụt trực tràng) và tetracosactid: Tăng glucose huyết (do giảm dung nạp glucose bởi các corticoid). Thông báo cho người bệnh và tăng cường kiểm tra glucose huyết, nhất là khi bắt đầu điều trị. Điều chỉnh liều của thuốc chống đái tháo đường, nếu cần thiết, trong và sau khi ngừng dùng corticoid.

Ritodrin, salbutamol, terbutalin (đường tĩnh mạch): Tăng glucose huyết bởi các chất kích thích beta2. Tăng cường kiểm tra glucose huyết. Nếu cần, có thể chuyển sang dùng insulin.

Phối hợp cần lưu ý: Các thuốc chống đông máu (warfarin…). Các sulfonylurê có thể dẫn đến tăng tác dụng chống đông máu trong khi điều trị. Có thể cần phải điều chỉnh liều của thuốc chống đông.

Thời kỳ mang thai

Không dùng gliclazid.

Người đang dùng gliclazid mà có thai, phải báo ngay cho thầy thuốc để chuyển sang dùng insulin.

Thời kỳ cho con bú

Không nên dùng gliclazid cũng như các sulfonylurea khác trong thời kỳ cho con bú vì hạ glucose huyết có thể xảy ra ở trẻ nhỏ. Nếu bắt buộc phải dùng gliclazid thì phải ngừng cho con bú.

Vô tình hay cố ý dùng quá liều sẽ dẫn tới những dấu hiệu hạ đường huyết như vã mồ hôi, da tái xanh, tim đập nhanh. Trường hợp nhẹ, điều trị hạ đường huyết nhẹ bằng cách uống ngay một cốc nước đường hoặc nước hoa quả có cho thêm 2 hoặc 3 thìa cà phê đường. Trường hợp nặng có thể biểu hiện lơ mơ thì phải dùng ngay dung dịch glucose 10% hoặc 30% tiêm tĩnh mạch và chuyển người bệnh đến bệnh viện.

Gliclazide là một loại thuốc sulphonylurea thế hệ thứ hai được sử dụng trong điều trị bệnh tiểu đường loại 2. Nó thường được dung nạp tốt, có liên quan đến tỷ lệ hạ đường huyết tương đối thấp và có thể có tác dụng có lợi ngoài việc giảm Glucose huyết thanh.

Gliclazide kích thích tiết Insulin thông qua thụ thể sulphonylurea của tế bào β, và có thể thông qua tác động trực tiếp lên quá trình vận chuyển Canxi nội bào. Nó đặc biệt cải thiện việc giải phóng insulin giai đoạn đầu bất thường ở bệnh tiểu đường loại 2 và cũng có tác dụng đối với giai đoạn thứ hai. Mô hình giải phóng insulin này được cho là giải thích tỷ lệ hạ đường huyết và tăng cân thấp hơn so với một số sulphonylurea khác. Ngoài ra còn có sự giảm sản xuất glucose ở gan và cải thiện độ thanh thải glucose, không có sự thay đổi trong các thụ thể insulin. Điều này cho thấy có thể có tác dụng sau thụ thể đối với hoạt động của insulin, có lẽ bằng cách kích thích fructose-2,6-bisphosphatase ở gan và glycogen synthase ở cơ. Gliclazide làm giảm kết dính, kết tập và tăng hoạt động của tiểu cầu và tăng quá trình tiêu sợi huyết. Những tác động này, được cho là không phụ thuộc vào hoạt động hạ đường huyết của nó, có thể làm cho gliclazide trở nên hữu ích trong việc ngăn chặn sự tiến triển của bệnh vi mạch do tiểu đường.

Hấp thu: Nhanh hay chậm tùy vào dạng dùng. Gliclazide có sinh khả dụng 97%. Sau 4-6 giờ, Gliclazide đạt nồng độ tối đa.

Phân bố: Vào nhau thai, dịch nội bào. Gliclazide liên kết 94-95% protein huyết tương. Gliclazide có thể tích phân bố 20-40 lít.

Chuyển hóa: Mạnh qua gan.

Thải trừ: Qua phân, nước tiểu. Gliclazide có nửa đời thải trừ với viên thông thường 10,4 giờ và dạng tab là 12-20 giờ.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 ^oC.