Osimertinib

• Điều trị bổ trợ sau khi cắt bỏ hoàn toàn khối u ở bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) giai đoạn IB-IIIA có khối u có thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) exon 19 bị xóa hoặc đột biến thay thế exon 21 (L858R).
• Phương pháp điều trị đầu tay cho bệnh nhân trưởng thành NSCLC bằng cách kích hoạt đột biến EGFR.
• Điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc NSCLC dương tính với đột biến EGFR T790M tiến triển cục bộ hoặc di căn.

• Liều dùng: Liều khuyến cáo là một viên 80mg mỗi ngày. Bác sĩ có thể giảm liều thuốc xuống còn 1 viên 40mg một ngày nếu cần.
• Cách dùng: Cách dùng, người bệnh nên uống nguyên viên với ít nước. Không được nghiền, bẻ hoặc nhai viên thuốc. Uống Tagrisso vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Có thể uống thuốc trong hoặc ngoài bữa ăn.

• Bệnh nhân bị dị ứng (quá nhạy cảm) với Osimertinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân đang dùng thuốc St. John’s Wort (Hypericum perforatum).

Trong thời gian sử dụng Osimertinib, bạn có thể gặp một số tác dụng không mong muốn như:

• Tiêu chảy.
• Vấn đề về da và móng, các dấu hiệu có thể bao gồm ngứa, da khô, nổi mẩn, ửng đỏ xung quanh móng tay. Sử dụng các sản phẩm dưỡng ẩm trên da và móng sẽ giải quyết được triệu chứng này.
• Viêm dạ dày, viêm màng trong của miệng.
• Giảm số lượng bạch cầu trong máu.
• Giảm số lượng tiểu cầu trong máu.

• Cyclosporine: Sự chuyển hóa của Cyclosporine có thể tăng lên khi kết hợp với Osimertinib.
• Octreotide: Sự chuyển hóa của Osimertinib có thể bị giảm khi kết hợp với Octreotide.
• Calcitriol: Sự trao đổi chất của Osimertinib có thể tăng lên khi kết hợp với Calcitriol.
• Pravastatin: Pravastatin có thể làm giảm tốc độ bài tiết của Osimertinib, điều này có thể dẫn đến nồng độ trong huyết thanh cao hơn.
• Vitamin E: Sự trao đổi chất của Osimertinib có thể tăng lên khi kết hợp với Vitamin E.

Osimertinib là một chất ức chế tyrosine kinase (TKI) thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) liên kết với một số dạng đột biến của EGFR (T790M, L858R và xóa exon 19) chiếm ưu thế trong các khối u ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) sau khi điều trị bằng EGFR-TKI hàng đầu. Là chất ức chế tyrosine kinase thế hệ thứ ba , osimertinib đặc hiệu cho đột biến T790M giữ cổng, làm tăng hoạt động liên kết ATP với EGFR và dẫn đến tiên lượng xấu cho bệnh ở giai đoạn cuối. Hơn nữa, osimertinib đã được chứng minh là có thể loại bỏ EGFR loại hoang dã trong quá trình điều trị, do đó làm giảm liên kết không đặc hiệu và hạn chế độc tính.

• Osimertinib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể (EGFR) chất ức chế tyrosine kinase (TKI) liên kết với một số dạng đột biến của EGFR (T790M, L858R, và loại bỏ exon 19) chiếm ưu thế trong các khối u ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) sau khi điều trị bằng EGFR-TKI đầu tiên.
• Là một chất ức chế tyrosine kinase thế hệ thứ ba, osimertinib đặc hiệu cho đột biến gate-keeper T790M, làm tăng hoạt tính liên kết ATP với EGFR và dẫn đến tiên lượng xấu cho bệnh ở giai đoạn muộn. Hơn nữa, osimertinib đã được chứng minh là loại bỏ EGFR kiểu hoang dã trong quá trình điều trị, do đó làm giảm liên kết không đặc hiệu và hạn chế độc tính.

• Hấp thụ: Thời gian trung bình đạt đến Cmax được tìm thấy là 6 giờ.
• Phân bố: Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định là 918 L.
• Chuyển hóa: Osimertinib được chuyển hóa thành ít nhất hai chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý là AZ7550 và AZ5104 , lưu hành ở khoảng 10% nồng độ của hợp chất gốc. Các thử nghiệm sinh hóa đã chỉ ra rằng AZ7550 có hiệu lực và hiệu quả tương tự như osimertinib, trong khi AZ5104 mạnh hơn đối với EGFR đột biến và hoang dã. Con đường chuyển hóa chính là quá trình oxy hóa (chủ yếu là qua CYP3A) và khử alkyl.
• Đào thải: Osimertinib chủ yếu được thải trừ qua bài tiết qua phân (68%), ở mức độ thấp hơn qua nước tiểu (14%), trong khi chỉ có 2% được bài tiết dưới dạng không đổi. Độ thanh thải qua đường miệng là 14,3 L/giờ. Thời gian bán hủy trung bình ước tính của dân số là 48 giờ.

• Bảo quản Osimertinib ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Không bảo quản trong phòng tắm.