Pepsin là một enzyme phân hủy trực tiếp protein thành các peptide nhỏ hơn (còn gọi là protease). Pepsin được sản xuất trong dạ dày và là một trong những enzyme tiêu hóa chính trong hệ thống tiêu hóa của con người và nhiều loài động vật khác, có vai trò quan trọng tiêu hóa các protein thức ăn. Pepsin cùng Chymotrypsin và Trypsin là ba Protease chính của hệ thống tiêu hóa con người. Trong quá trình tiêu hóa, các enzyme này có nhiệm vụ cắt đứt liên kết giữa các amino acid, chúng phá vỡ các cấu trúc protein thức ăn thành các phần nhỏ hơn là peptide và amino acid, để có thể dễ dàng hấp thụ dinh dưỡng bởi ruột non. Pepsin là enzyme hiệu quả nhất trong việc bóc liên kết peptide kỵ nước với Amino acid thơm như phenylalanine, tryptophan và tyrosine.
Pepsin của proenzyme, Pepsinogen, được thoát ra từ các tế bào chính ở thành dạ dày, và khi hòa với axit hydrochloric trong dạ dày, Pepsinogen kích hoạt để trở thành Pepsin. Pepsin là một protease aspartic, sử dụng một aspartate xúc tác trong hoạt điểm (active site) của nó.
Pepsin được điều chế thương mại từ dạ dày lợn. Pepsin thô được sử dụng trong ngành công nghiệp da để loại bỏ lông và mô còn sót lại trên da động vật trước khi thuộc da. Nó cũng được sử dụng để thu hồi bạc từ phim ảnh bị loại bỏ bằng cách phân hủy lớp gelatin chứa hợp chất bạc .
