Raltegravir

Kết hợp với các thuốc kháng vi-rút retro khác để điều trị vi-rút HIV (HIV-1) ở bệnh nhân 4 tuần tuổi trở lên. Raltegravir không chữa khỏi bệnh HIV-1 hoặc AIDS. Thuốc có tác dụng giảm tải lượng vi-rút HIV trong máu.

Cách dùng: Dùng uống.

Có thể uống Raltegravir lúc no hoặc đói.

Liều dùng:

Người lớn: Liều khuyến cáo là 800mg x 2 lần/ ngày áp dụng với viên uống. Liều tối đa của viên nén nhai là 300mg x 2 lần/ ngày và 100mg x 2 lần/ ngày cho hỗn dịch uống.

Trẻ em và thanh thiếu niên: liều dựa vào trọng lượng cơ thể. Bệnh nhân có cân nặng tối thiểu là 25kg, với thuốc viên: uống 400mg x 2 lần/ ngày. Bệnh nhân không thể nuốt thuốc viên có thể được kê viên nén nhai. Trọng lượng dựa trên liều khuyến cáo cho các viên nén nhai là 6mg/ kg x 2 lần/ ngày.

Trẻ em từ 4 tuần tuổi trở lên, có cân nặng từ 3kg đến <25kg: Các bác sĩ có thể quyết định liều dựa trên khuyến nghị dùng thuốc cụ thể được cung cấp bởi các nhà sản xuất.

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Trước khi dùng Raltegravir, cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với raltegravir hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác và các thuốc bạn đang dùng hoặc dự định dùng. Nói với bác sĩ nếu bạn có hoặc đã từng có bệnh viêm gan. Thuốc có thể làm thay đổi sự phân bố mỡ trên cơ thể.

Raltegravir có thể gây ra các phản ứng nặng, đe dọa đến tính mạng như hội chứng Stevens – Johnson và nhiễm độc hoại tử biểu bì. Phản ứng quá mẫn đã được báo cáo và được đặc trưng bởi phát ban, các triệu chứng toàn thân khác, rối loạn chức năng nội tạng, bao gồm suy gan.

Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, nôn, yếu ớt, mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, da nhợt nhạt, đau cơ, yếu cơ, nước tiểu sẫm màu, đau hoặc tức ngực, nhịp tim nhanh, khó thở, mồ hôi quá nhiều. Sốt, đau họng, ho, ớn lạnh và các dấu hiệu nhiễm trùng khác, ăn mất ngon, đau ở phần trên bên phải của dạ dày, vàng da hoặc mắt, triệu chứng giống cúm, tăng cân không rõ nguyên nhân, giảm lượng nước tiểu, sưng quanh chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, buồn ngủ.

Cần gặp bác sĩ nếu các triệu chứng trở nên nghiêm trọng.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

Rifampin (Rimactane), thuốc kháng axit chứa nhôm hoặc magiê làm giảm nồng độ raltegravir trong máu.

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Sử dụng raltegravir ở phụ nữ mang thai chưa được đánh giá đầy đủ. Chỉ sử dụng raltegravir trong thời kỳ mang thai khi lợi ích hơn hẳn những nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Không cho con bú khi dùng raltegravir. Để tránh lây truyền virus HIV-1 cho trẻ bú mẹ, các bà mẹ nhiễm HIV-1 không nên con bú.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

Không có thông tin cụ thể về mức thuốc gây quá liều. Trong trường hợp quá liều, cần áp dụng các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn, ví dụ, loại bỏ phần thuốc chưa được hấp thu qua đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng (bao gồm theo dõi điện tâm đồ) và điều trị hỗ trợ.

Raltegravir là một chất ức chế chuyển gen integrase HIV, chúng ngăn chặn hoạt động của integrase HIV và từ đó ngăn chặn sự nhân lên của virus.

Cơ chế tác dụng:

Raltegravir là một chất ức chế chuyển chuỗi integrase chống lại virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV-1). Raltegravir ức chế hoạt tính xúc tác của integrase, một enzyme mã hóa HIV cần thiết cho sự sao chép của virus. Sự ức chế integrase ngăn cản sự cộng hóa trị, hoặc tích hợp của bộ gen HIV vào bộ gen của tế bào chủ. Các hệ gen HIV không tích hợp không thể trực tiếp sản sinh ra các virus mới, do đó ức chế sự tích hợp ngăn ngừa sự lan truyền của virus.

Hấp thụ: dùng liều raltegravir uống một lần trong trạng thái đói, raltegravir được hấp thu nhanh với khoảng 3 giờ sau khi uống.

Phân phối

Khoảng 83% liên kết với protein huyết tương.

Raltegravir dễ dàng vượt qua nhau thai ở chuột, nhưng không qua não.

Chuyển hóa và bài tiết

Thời gian bán hủy của raltegravir rõ ràng là khoảng 9 giờ. Sau khi uống một liều raltegravir, khoảng 51 và 32% liều được bài tiết trong phân và nước tiểu. Hai thành phần, cụ thể là raltegravir và raltegravir-glucuronide, được phát hiện trong nước tiểu và chiếm khoảng 9 và 23% liều lượng.

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.