Zanamivir

Điều trị các trường hợp nhiễm virus cúm A hoặc cúm B ở người lớn và trẻ em trên 7 tuổi có triệu chứng khởi phát chưa quá 2 ngày, chưa có biến chứng.

Dự phòng nhiễm virus cúm A và cúm B ở người lớn và trẻ em trên 5 tuổi.

Cách dùng

Zanamivir dạng bột hít qua đường miệng chỉ được sử dụng bằng thiết bị của nhà sản xuất cung cấp. Tuyệt đối không tự ý thay đổi dạng dùng của thuốc, không hòa bột với bất cứ dịch lỏng nào để dùng qua đường khí dung hoặc thở máy. Việc sử dụng sai cách có thể dẫn tới tử vong.

Liều lượng

Điều trị cúm ở người lớn và trẻ em trên 7 tuổi: 10 mg/lần, 2 lần/ ngày trong 5 ngày, bắt đầu điều trị càng sớm càng tốt, không quá 48 giờ sau khi triệu chứng khởi phát. Ngày điều trị đầu tiên, 2 liều zanamivir cần cách nhau tối thiểu 2 giờ, các ngày tiếp theo, dùng đều đặn 2 liều cách nhau khoảng 12 giờ, vào buổi sáng và tối.

Dự phòng cúm ở người lớn và trẻ em trên 5 tuổi: 10 mg/lần/ngày trong 10 ngày, có thể kéo dài tới 28 ngày nếu cần. Bắt đầu điều trị trong vòng 36 giờ sau khi tiếp xúc với nguồn bệnh hoặc trong vòng 5 ngày kể từ khi dịch cúm bùng phát.

Quá mẫn với zanamivir.

Việc dự phòng cúm được xác định trên cơ sở từng trường hợp, tùy thuộc vào hoàn cảnh, khuyến cáo và dân số cần bảo vệ, nên được xem xét trên cơ sở những khuyến cáo chính thức, cần cân nhắc dựa

trên những thông tin về đặc tính của các chủng virus cúm lưu hành, độ nhạy cảm của thuốc cúm cho mỗi mùa và tác động của bệnh này tại các khu vực địa lý, quần thể bệnh khác nhau.

Thận trọng khi sử dụng thuốc cho các bệnh nhân mắc bệnh hô hấp mạn tính do có thể tăng nguy cơ co thắt phế quản. Khi thực sự cần sử dụng zanamivir cho bệnh nhân có tiền sử hen hoặc có bệnh lý tắc nghẽn đường thở mạn tính, cần có sẵn thuốc giãn phế quản tác dụng nhanh bên cạnh. Nếu bệnh nhân đang điều trị duy trì bằng thuốc giãn phế quản đường hít, cần dùng thuốc giãn phế quản trước khi sử dụng zanamivir cần theo dõi người bệnh về các dấu hiệu hành vi bất thường trong suốt quá trình điều trị.

Zanamivir không thay thế được cho việc tiêm chủng cúm mùa hàng năm. Mặc dù các thuốc kháng virus sử dụng điều trị hay phòng ngừa cúm, bao gồm cả zanamivir có thể dùng đồng thời với các vắc xin cúm bất hoạt, các thuốc kháng virus này có thể ức chế virus có trong vắc xin cúm sống dùng đường mũi.

Khi dùng thuốc cho trẻ em, cần có sự giám sát của người lớn để đảm bảo việc sử dụng dụng cụ hít đúng cách. Độ an toàn và hiệu quả của thuốc ở người cao tuổi tương tự như ở những người trẻ. Chưa có dữ liệu về độ an toàn của thuốc ở người bệnh suy gan, suy thân. Mặc dù thuốc rất ít hấp thu, không loại trừ khả năng thuốc bị tích lũy khi dùng cho người bệnh suy thận.

Thường gặp

Các phản ứng xảy ra với tần suất 1 - 3% bao gồm: tiêu chảy, nôn và buồn nôn, triệu chứng mũi, viêm phế quản, viêm xoang, ho, nhiễm khuẩn tai mũi họng, đau đầu và chóng mặt.

Ít gặp

Co thắt phế quản, khó thở, phù hầu họng và ban da nghiêm trọng, mày đay.

Hiếm gặp

ADR trên tâm thần kinh như mê sảng hay có hành vi bất thường.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu bệnh nhân có biểu hiện co thắt phế quản hoặc chức năng hộ hấp xấu đi khi sử dụng zanamivir, nên ngừng thuốc ngay lập tức, theo dõi chặt bệnh nhân và nếu cần phải nhập viện.

Zanamivir không chuyển hóa qua gan, cũng không có ảnh hưởng tới hoạt tính của CYP450 nên không có ghi nhận tương tác với các thuốc khác.

Chống chỉ định ở phụ nữ mang thai. Dùng thận trọng ở phụ nữ cho con bú.

Quá liều zanamivir khó xảy ra do thuốc được dùng dạng đơn liều hít qua đường miệng và có sinh khả dụng thấp.

Zanamivir, một dẫn xuất của acid sialic, có khả năng ức chế men neuraminidase của virus cúm, do đó làm thay đổi sự tập hợp và phóng thích của các hạt virus. Nó hoạt động chống lại sự nhân lên của vi rút cúm A và B.

Zanamivir là dẫn chất của acid sialic, có tác dụng ức chế cạnh tranh, chọn lọc enzym neuraminidase, là enzym cần thiết cho sự nhân lên của virus cúm. Zanamivir có hoạt tính với đa số các chủng cúm A và cúm B, bao gồm cả những chủng đã kháng amantadin, rimantadin và oseltamivir.

Hấp thu: Khi hít qua đường miệng, khoảng 4 - 17% lượng thuốc được hấp thu vào tuần hoàn chung. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình đạt 2%, nồng độ trong máu đạt đỉnh trong vòng 1 - 2 giờ sau khi hít qua đường miệng.

Phân bố: Sau khi hít, zanamivir phân bố tới lớp biểu mô của đường hô hấp. Lượng thuốc tồn tại trong hệ hô hấp phụ thuộc vào đặc tính của người bệnh, bao gồm lưu lượng khí hít vào. Zanamivir có thể còn tồn trong đờm và dịch rửa mũi ít nhất 12 giờ sau khi dùng thuốc. Tỷ lệ thuốc liên kết với protein huyết tương thấp hơn 10%. Zanamivir qua được nhau thai và có phân bố trong sữa của động vật. Hiện chưa rõ liệu thuốc có phân bố vào trong sữa của người không.

Chuyển hóa: Zanamivir không chuyển hóa mà thải trừ trực tiếp qua nước tiểu ở dạng không đổi.

Thải trừ: Phần thuốc không hấp thu hết được thải trừ qua phân. Nửa đời thải trừ của zanamivir qua đường hít là 2,5 - 5,1 giờ, kéo dài hơn ở người bệnh suy giảm chức năng thận: 4,7 giờ ở người bệnh suy thận nhẹ đến vừa và 18,5 giờ ở người suy thận nặng.