Desogestrel

Dùng làm thuốc tránh thai cho nữ giới ở độ tuổi sinh sản.

Liều dùng

Người lớn: 75mcg.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Uống cùng thời điểm trong các ngày.

Phụ nữ có thai.

Người rối loạn thuyên tắc huyết khối ở tĩnh mạch thể đang hoạt động.

Người suy gan nặng.

Người rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.

Người chảy máu am đạo hiện vãn chưa chẩn đoán chính xác tình trạng nguyên nhân.

Người có khối u ác tính nhạy cảm với Steroids.

Desogestrel thận trọng dùng cho:

Phụ nữ cho con bú.

Người đau nửa đầu, trầm cảm.

Phụ nữ ung thư vú.

Người suy gan nhẹ, vừa.

Người đái tháo đường.

Người tăng huyết áp.

Người ung thư gan.

Phụ nữ bất động lâu ngày do:

Bệnh tật.

Phẫu thuật.

Người rối loạn tiêu hóa nghiêm trọng.

Người u nang buồng trứng cơ năng.

Người tiền sử nám da Gravidarum.

Người lupus ban đỏ có kháng thể kháng Phospholipid.

Người từng mang thai ngoài ử cung.

Trước khi dùng thuốc cần:

Chẩn đoán rối loạn chảy máu.

Sàng lọc thai kỳ.

Theo dĩ đau bụng, mất kinh.

Chảy máu đột xuất.

Trầm cảm.

Chống chỉ định ở phụ nữ mang thai.

Thận trọng ở phụ nữ cho con bu.

Desogestrel là một progestogen có cấu trúc liên quan đến levonorgestrel. Nó ức chế sự rụng trứng và làm tăng độ nhớt của chất nhầy cổ tử cung để tạo ra tác dụng tránh thai.

Desogestrel, một tiền chất, là progestin thế hệ thứ ba và do đó, là một thành viên của họ tuyến sinh dục được sử dụng chủ yếu ở Châu u trước khi được chấp thuận ở Hoa Kỳ và Canada. Nó lần đầu tiên được tạo ra từ một nghiên cứu cho thấy nhóm thế 11-beta và 11-alkylidene trong nortestosterone có thể tăng cường hoạt động sinh học.

Desogestrel đi vào tế bào một cách thụ động và tác động bằng cách gắn chọn lọc vào thụ thể Progesterone và tạo ra hoạt tính androgen thấp. Sự liên kết của nó tạo ra hiệu ứng giống như một nhân tố phiên mã và do đó, nó tạo ra những biến đổi trong quá trình tổng hợp mARN. Chất chuyển hóa có hoạt tính của desogestrel, etonogestrel, thể hiện sự kết hợp giữa hoạt tính progestational cao với tính androgen nội tại tối thiểu.

Hấp thu: Sau khi uống, desogestrel được hấp thu nhanh chóng và đạt nồng độ đỉnh 2g/ml sau 1,5 giờ. Desogestrel có sinh khả dụng 60-80%.

Phân bố: Desogestrel có thể tích phân bố 1,5L/kg. Chất chuyển hóa chính của desogestrel chủ yếu được tìm thấy gắn với Albumin và globulin gắn với hormone giới tính. Khoảng 96-98% liều dùng desogestrel được tìm thấy gắn kết với protein huyết tương, từ đó 40-70% được tìm thấy gắn kết với globulin gắn kết hormone giới tính.

Chuyển hóa: Desogestrel được chuyển hóa nhanh chóng ở niêm mạc ruột và bằng chuyển hóa lần đầu qua gan để tạo thành chất chuyển hóa chính của desogestrel là etonogestrel, đây là chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học. Sự biến đổi này được mô tả bởi quá trình hydroxyl hóa ở C3 của phân tử desogestrel. Sau đó, etonogestrel được chuyển hóa theo con đường chuyển hóa steroid thông thường. Mặt khác, do có chuỗi bên 11-methylene nên desogestrel không thể chuyển hóa thành các progestin khác.

Thải trừ: Thời gian bán thải cuối cùng của desogestrel được xác định là 30 giờ. Tốc độ thanh thải chuyển hóa của desogestrel được báo cáo là khoảng 2ml/phút/kg. Desogestrel đào thải qua mật, thận.