Levofloxacin

Các bệnh nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin, như:

Viêm phổi cộng đồng, viêm phổi bệnh viện.

Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da có biến chứng hoặc không.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng, viêm bể thận cấp.

Viêm tuyến tiền liệt mạn tính do vi khuẩn.

Dự phòng sau khi phơi nhiễm và điều trị triệt để bệnh than cho người lớn và trẻ em ≥ 6 tháng tuổi.

Bệnh dịch hạch cho người lớn và trẻ em ≥ 6 tháng tuổi.

Điều trị lao ở bệnh nhân không dung nạp với thuốc lao hàng 1, lao tái phát, thất bại điều trị hoặc lao kháng thuốc.

Điều trị viêm phổi do Mycobacteria không điển hình (M. avium complex).

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu chưa biến chứng, chỉ nên sử dụng cho những người bệnh không có lựa chọn khác thay thế.

Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính, chỉ nên sử dụng cho những người bệnh không có lựa chọn khác thay thế.

Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn, chỉ nên sử dụng cho những người bệnh không có lựa chọn khác thay thế.

Dùng tại chỗ dưới dạng thuốc nhỏ mắt để điều trị nhiễm khuẩn mắt ngoài cho người lớn và trẻ em ≥ 1 tuổi.

Levofloxacin khí dung được chỉ định để điều trị nhiễm trùng hô hấp mạn tính do Pseudomonas aeruginosa ở bệnh nhân người lớn bị xơ nang

Cách dùng

Levofloxacin được dùng dưới dạng hemihydrat, nhưng liều lượng và hàm lượng được biểu thị dưới dạng base; 256 mg levofloxacin hemihydrat tương ứng với 250 mg levofloxacin.

Dùng đường uống

Thời điểm uống levofloxacin không phụ thuộc vào bữa ăn (có thể uống trong hoặc xa bữa ăn). Tuy nhiên levofloxacin dạng dung dịch uống nên dùng trước bữa ăn 1 giờ hoặc sau ăn 2 giờ. Không được dùng các antacid có chứa nhôm và magnesi, chế phẩm có chứa kim loại nặng như Sắt và Kẽm, Sucralfat, didanosin (vì trong dạng bào chế thuốc này có chứa antacid) trong vòng 2 giờ trước và sau khi uống levofloxacin.

Các đường dùng khác

Levofloxacin chỉ được dùng bằng cách truyền tĩnh mạch chậm, truyền nhanh sẽ dẫn đến nguy cơ hạ huyết áp. Thời gian truyền phụ thuộc vào liều lượng thuốc (liều 250 mg hoặc 500 mg thường truyền trong 60 phút, liều 750 mg truyền trong 90 phút). Không được dùng để tiêm bắp, tiêm vào ống sống, tiêm phúc mạc hoặc tiêm dưới da.

Các dung dịch có chứa levofloxacin với nồng độ 5 mg/ml trong dextrose 5% có thể dùng ngay không cần pha loãng. Dung dịch levofloxacin với hàm lượng 500 mg/20 ml trong lọ thuốc tiêm bắt buộc phải pha loãng trong các dung dịch tương hợp thành dung dịch có nồng độ 5 mg/ml trước khi sử dụng. Các dung dịch tương hợp dùng để pha loãng được nhà sản xuất quy định trong thông tin trên nhãn thuốc.

Một số dung dịch tương hợp thường dùng là: Dung dịch dextrose 5%, dung dịch Natri clorid 0,9%, dung dịch dextrose 5% phối hợp với natri clorid 0,9%, dung dịch Ringer lactat và dextrose 5%, dung dịch Natri bicarbonat 5%, dung dịch Plasma Lyte® 56/5% dextrose, dung dịch natri lactat 1/6M, dung dịch dextrose 5% và natri clorid 0,45%, nước cất pha tiêm.

Levofloxain đường khí dung được dùng bằng bộ dụng cụ đi kèm sản phẩm.

Liều lượng

Liều dùng của levofloxacin áp dụng cho cả đường uống và đường tĩnh mạch.

Liều dùng cho người lớn

Liều thường dùng khoảng từ 250 - 500 mg, ngày 1 - 2 lần trong 7 - 14 ngày, tùy thuộc vào mức độ nặng nhẹ và tác nhân gây bệnh.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp

Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng: 500 mg/lần/ngày x 7 - 14 ngày hoặc 750 mg lần ngày × 5 ngày.

Viêm phổi bệnh viện: 750 mg/lần/ngày x 7 - 14 ngày.

Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da

Có biến chứng: 750 mg/lần/ngày x 7 - 14 ngày.

Không có biến chứng: 500 mg/lần/ngày x 7 - 10 ngày.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu

Có biến chứng: 250 mg/lần/ngày × 10 ngày.

Viêm bể thận cấp: 500 mg/lần/ngày x 7 - 10 ngày hoặc 750 mg/ lần ngày × 5 ngày.

Viêm tuyển tiền liệt mạn tinh do vi khuẩn: 500 mg/lần/ngày x 28 ngày.

Bệnh than

- Điều trị dự phòng sau khi phơi nhiễm với trực khuẩn than: Uống 500 mg/lần/ngày × 60 ngày.

- Điều trị bệnh than không biến chứng: Uống 750 mg/lần/ngày × 60 ngày.

- Điều trị bệnh than hệ thống: Truyền tĩnh mạch (2 - 3 tuần cho tới khi lâm sàng ổn định), sau đó uống thuốc (đến 60 ngày): 750 mg/ lần/ngày × 60 ngày.

Bệnh dịch hạch: 500 mg/lần/ngày × 10 - 14 ngày.

Nhiễm khuẩn mắt ngoài: Sử dụng thuốc nhỏ mắt, nhỏ 1 - 2 giọt/ lần vào mắt bị nhiễm khuẩn, cách 2 giờ nhỏ 1 lần, nhiều nhất 8 lần/ ngày trong 2 ngày đầu, sau đó từ ngày 3 tới ngày 5 nhỏ 4 lần/ngày.

Bệnh lao: Liều cho người lớn và trẻ em trên 14 tuổi: 750 mg - 1g/ ngày. Người lớn và trẻ em trên 14 tuổi cân nặng dưới 30 kg dùng liều trẻ em < 14 tuổi, trừ khi có hướng dẫn cụ thể khác; liều dùng cho trẻ em < 14 tuổi: 15 - 20 mg/kg/ngày.

Viêm phổi do Mycobacteria không điển hình: 500 mg/lần/ngày. Các trường hợp nhiễm khuẩn chỉ nên sử dụng khi không có lựa chọn khác thay thế

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: 250 mg/lần/ngày x 3 ngày.

Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: 500 mg/lần/ngày x 7 ngày.

Viêm xoang cấp: 500 mg/lần/ngày × 10 - 14 ngày.

Liều dùng cho trẻ em

Lưu ý levofloxacin không được dùng cho trẻ em trừ trường hợp bệnh than, bệnh dịch hạch hoặc dùng ngoài (dạng thuốc nhỏ mắt).

Bệnh than

Điều trị sau phơi nhiễm với trực khuẩn than: Trẻ em ≥ 6 tháng tuổi, cân nặng ≥ 50 kg: 500 mg/lần/ngày × 60 ngày. Trẻ em ≥ 6 tháng tuổi, cân nặng < 50 kg: 8 mg/kg (không vượt quá 250 mg/liều), 2 lần/ngày (mỗi 12 giờ) × 60 ngày.

Bệnh dịch hạch

Trẻ em ≥ 6 tháng tuổi, cân nặng ≥ 50 kg: 500 mg/lần/ngày × 10 - 14 ngày. Trẻ em ≥ 6 tháng tuổi, cân nặng <50 kg: 8 mg/kg (không vượt quá 250 mg/liều), 2 lần/ngày (mỗi 12 giờ) × 10 - 14 ngày.

Nhiễm khuẩn mắt ngoài

Sử dụng thuốc nhỏ mắt, nhỏ 1 - 2 giọt/ lần vào mắt bị nhiễm khuẩn, cách 2 giờ nhỏ 1 lần, nhiều nhất 8 lần/ ngày trong 2 ngày đầu, sau đó từ ngày 3 tới ngày 5 nhỏ 4 lần/ngày.

Nhiễm khuẩn hô hấp mạn tính do Pseudomonas aeruginosa ở bệnh nhân người lớn bị xơ nang: Sử dụng levofloxacin khí dung, liều dùng 240 mg/lần mỗi 12 giờ. Điều trị theo chu kỳ xen kẽ: 28 ngày sử dụng khí dung, 28 ngày nghỉ thuốc. Nếu cơn co thắt phế quản có triệu chứng cấp tính xảy ra sau khi phun khí dung, có thể sử dụng thuốc giãn phế quản dạng hít tác dụng ngắn ít nhất 15 phút đến 4 giờ trước khi dùng các liều tiếp theo.

Người suy thận

Liều ban đầu không thay đổi khi dùng cho người bệnh suy thận, liều tiếp theo nên được điều chỉnh dựa trên độ thanh thai creatinin (Clcr).

Liều levofloxacin cho người lớn suy thận khuyến cáo như sau:

*Không cần bổ sung liều sau lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc. Suy gan: Không cần điều chỉnh liều.

Người có tiền sử quá mẫn với levofloxacin hoặc các quinolon khác.

Người bệnh động kinh.

Người có tiền sử bệnh ở gân do fluoroquinolon gây ra.

Trẻ em < 18 tuổi (trừ một số trường hợp có chỉ định đặc biệt như bệnh than, bệnh dịch hạch, điều trị tại chỗ nhiễm khuẩn mắt - xem phần Chỉ định).

Phụ nữ mang thai, cho con bú

Viêm gân

Viêm gân đặc biệt là gân gót chân (Achille), có thể dẫn tới đứt gân. Biến chứng này có thể xuất hiện ở 48 giờ đầu tiên, sau khi bắt đầu dùng thuốc và có thể bị cả hai bên, thậm chí đến vài tháng sau khi ngừng điều trị ở những bệnh nhân đang điều trị liều hàng ngày 1 000 mg levofloxacin.

Viêm gân xảy ra chủ yếu ở các đối tượng có nguy cơ: Người trên 60 tuổi, đang dùng corticoid (kể cả đường phun hít), người cấy ghép tạng, suy thận. Những yếu tố này làm tăng nguy cơ viêm gân.

Để phòng, cần điều chỉnh liều lượng thuốc hàng ngày ở người bệnh lớn tuổi theo mức lọc cầu thận. Khi có dấu hiệu đầu tiên của viêm gân (như sưng đau, viêm) nên ngừng điều trị levofloxacin và cân nhắc điều trị thay thế.

Ảnh hưởng trên hệ cơ xương

Levofloxacin, cũng như phần lớn các quinolon khác, có thể gây thoái hóa sụn ở khớp chịu trọng lực trên nhiều loài động vật non, do đó không nên sử dụng levofloxacin cho trẻ em < 18 tuổi, trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Nhược cơ: Cần thận trọng ở người bệnh bị bệnh nhược cơ vì các biểu hiện có thể nặng lên.

Tác dụng trên TKTW

Đã có các thông báo về ADR như rối loạn tâm thần, tăng áp lực nội sọ, kích thích TKTW dẫn đến co giật, run rẩy, bồn chồn, đau đầu, mất ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, ác mộng, có ý định hoặc hành động tự sát (hiếm gặp) khi sử dụng các kháng sinh nhóm quinolon, thậm chí ngay khi sử dụng ở liều đầu tiên. Nếu xảy ra những ADR này trong khi sử dụng levofloxacin, cần dừng thuốc và có các biện pháp xử trí triệu chứng thích hợp. Cần thận trọng khi sử dụng cho người bệnh có các bệnh lý trên TKTW như động kinh, xơ cứng mạch não... vì có thể tăng nguy cơ co giật.

Mẫn cảm

Phản ứng mẫn cảm với nhiều biểu hiện lâm sàng khác nhau, thậm chí sốc phản vệ khi sử dụng các quinolon, bao gồm cả levofloxacin đã được thông báo. Cần ngừng thuốc ngay khi có các dấu hiệu đầu tiên và áp dụng các biện pháp xử trí thích hợp.

Viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile

ADR này đã được thông báo với nhiều loại kháng sinh trong đó có levofloxacin, có thể xảy ra ở tất cả các mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Cần lưu ý chẩn đoán chính xác các trường hợp ia chảy xảy ra trong thời gian người bệnh đang sử dụng kháng sinh để có biện pháp xử trí thích hợp.

Mẫn cảm với ánh sáng

Mức độ từ trung bình đến nặng đã được thông báo với nhiều kháng sinh nhóm fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin (mặc dù đến nay, tỷ lệ gặp ADR này khi sử dụng levofloxacin rất thấp < 0,1%). Người bệnh cần tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng trong thời gian điều trị và 48 giờ sau khi điều trị.

Tác dụng trên chuyển hóa

Cũng như các quinolon khác, levofloxacin có thể gây ra rối loạn chuyển hóa đường, bao gồm tăng và hạ đường huyết thường xảy ra ở người bệnh đái tháo đường đang sử dụng levofloxacin đồng thời với một thuốc uống hạ đường huyết hoặc với insulin; do đó cần giám sát đường huyết trên người bệnh này. Nếu xảy ra hạ đường huyết, cần ngừng levofloxacin và tiến hành các biện pháp xử trí thích hợp.

Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ

Sử dụng các quinolon có thể gây kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ ở một số người bệnh và một số hiếm ca loạn nhịp, do đó cần tránh sử dụng trên người bệnh sẵn có khoảng QT kéo dài, người bệnh hạ Kali huyết, người bệnh đang sử dụng các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, procainamid...) hoặc nhóm III (amiodaron, sotalol...); thận trọng khi sử dụng levofloxacin cho người bệnh đang trong các tình trạng tiền loạn nhịp như nhịp chậm và thiếu máu cơ tim cấp.

Nguy cơ gây phình vỡ động mạch chủ

Nghiên cứu dịch tễ cho thấy tăng nguy cơ phình vỡ động mạch chủ sau 2 tháng sử dụng các thuốc quinolon, đặc biệt trên đối tượng người cao tuổi.

Nhiễm độc trên gan

Nhiễm độc gan nặng, bao gồm cả viêm gan cấp tính đã xảy ra ở những bệnh nhân dùng levofloxacin và đôi khi dẫn tới tử vong. Hầu hết các trường hợp nhiễm độc gan nặng xảy ra trong vòng 6 - 14 ngày sau khi bắt đầu điều trị bằng levofloxacin.

Levofloxacin nên được ngừng ở bệnh nhân xuất hiện các dấu hiệu hoặc triệu chứng của bệnh viêm gan (Ví dụ: chán ăn, buồn nôn, nôn, sốt, suy nhược, mệt mỏi, đau hạ sườn phải, ngứa, vàng da hoặc mắt, đi tiểu sáng màu hoặc nước tiểu sẫm màu).

Thường gặp

Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, táo bón, khó tiêu.

Gan: tăng enzym gan.

Thần kinh: mất ngủ, đau đầu.

Da: kích ứng nơi tiêm, ngứa, ban da.

Hô hấp: ho, tăng tiết phế quản, ho ra máu, tắc nghẽn đường hô hấp, đặc dịch phế quản, đổi màu đờm, khó thở, tăng tiết xoang cạnh mũi, giảm FVC (dung tích sống gắng sức) khi dùng dạng khí dung. Mắt: cảm giác nóng bừng mắt, giảm thị lực và nhầy dính khi dùng dạng thuốc nhỏ mắt.

Ít gặp

Thần kinh: hoa mắt, căng thẳng, kích động, lo lắng.

Tiêu hóa: đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, nôn, táo bón.

Gan: tăng bilirubin huyết.

Tiết niệu, sinh dục: viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida sinh dục.

Da: ngứa, phát ban.

Mắt và hệ tạo máu: giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan.

Hô hấp: khó thở.

Cơ xương khớp và mô liên kết: đau cơ, đau khớp.

Thận: tăng creatinin.

Hiếm gặp

Tim mạch: tăng hoặc hạ huyết áp, loạn nhịp.

Tiêu hóa: viêm đại tràng màng giả, khô miệng, viêm dạ dày, phù lưỡi.

Cơ xương - khớp: đau khớp, yếu cơ, đau cơ, viêm tủy xương, viêm gân Achille.

Thần kinh: co giật, giấc mơ bất thường, trầm cảm, rối loạn tâm thần. Dị ứng: phù Quinck, choáng phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson và Lyelle, hội chứng dress.

Máu và hệ tạo máu: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính. Nội tiết chuyển hóa: hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường Mắt, tai: rối loạn thị giác, mờ mắt, ù tai.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Cần ngừng levofloxacin trong các trường hợp: Bắt đầu có các biểu hiện ban da, bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm, ADR trên TKTW hoặc ADR nghiêm trọng. Cần giám sát người bệnh để phát hiện viêm đại tràng màng giả và có các biện pháp xử trí thích hợp khi xuất hiện ỉa chảy trong khi đang dùng levofloxacin, chống chỉ định dùng thuốc làm giảm nhu động ruột.

Khi xuất hiện dấu hiệu viêm gân cần ngừng ngay thuốc, để hai gân gót nghỉ với các dụng cụ cố định thích hợp hoặc nẹp gót chân và hội chẩn chuyên khoa.

Các thuốc gây kéo dài khoảng QT: Do levofloxacin có thể gây kéo dài khoảng QT nên tránh dùng chung với các thuốc cũng gây tác dụng này như các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, procainamid) hoặc nhóm III (amiodaron, sotolol).

Antacid, sucralfat, ion kim loại, multivitamin: Khi sử dụng đồng thời cùng với các sản phẩm như sữa, các chất bổ sung calci, magnesi, sắt hoặc các thuốc chứa nhôm (chống acid), vitamin tổng hợp và Muối Khoáng (bao gồm cả một số loại thực phẩm chức năng) có thể làm giảm hấp thu levofloxacin do tạo phức chelat. Do đó cần uống các thuốc này cách xa levofloxacin ít nhất 2 giờ.

Theophylin: Một số nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy không có tương tác. Tuy nhiên, do nồng độ trong huyết tượng và AUC của theophylin thường bị tăng khi sử dụng đồng thời với các quinolon khác, vẫn cần giám sát chặt chẽ nồng độ theophylin và hiệu chỉnh liều nếu cần khi sử dụng đồng thời với levofloxacin.

Warfarin: Do đã có thông báo warfarin tăng tác dụng khi dùng cùng với levofloxacin, cần giám sát các chỉ số về đông máu. Cyclosporin, digoxin: Tương tác không có ý nghĩa lâm sàng, do đó không cần hiệu chỉnh liều các thuốc này.

Các thuốc chống viêm không steroid: Có khả năng làm tăng nguy cơ kích thích TKTW và co giật khi dùng đồng thời với levofloxacin. Các thuốc hạ đường huyết: Có thể làm tăng nguy cơ rối loạn đường huyết, cần giám sát chặt chẽ.

BCG, mycophenolat, sulfonylurê, vắc xin thương hàn: Levofloxacin làm giảm tác dụng của các thuốc này.

Tương kỵ

Vì có rất ít các thông tin về tương kỵ của levofloxacin, không thêm bất kỳ một thuốc nào khác vào dung dịch truyền levofloxacin hoặc vào cùng một đường truyền.

Thời kỳ mang thai

Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng levofloxacin ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Tuy nhiên, trong trường hợp không có dữ liệu nghiên cứu trên người và các thử nghiệm gợi ý khả năng flouroquinolon làm tổn thương sụn khớp trên cơ thể đang phát triển, levofloxacin không được sử dụng cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Levofloxacin chống chỉ định ở phụ nữ cho con bú. Không có đủ thông tin về sự bài tiết của levofloxacin vào sữa mẹ, tuy nhiên các fluoroquinolon có khả năng bài tiết vào sữa mẹ. Trong trường hợp không có dữ liệu nghiên cứu trên người và các thử nghiệm gợi ý khả năng flouroquinolon làm tổn thương sụn khớp trên cơ thể đang phát triển, levofloxacin không được sử dụng cho phụ nữ cho con bú. Việc ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc cần được cân nhắc dựa trên lợi ích của việc dùng thuốc trên người mẹ và nguy cơ cho trẻ.

Xử trí: Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu, xử trí quá liều bằng cách loại thuốc ngay khỏi dạ dày nếu dùng đường uống, bù dịch đầy đủ cho người bệnh. Thẩm tách máu và thẩm phân phúc mạc liên tục không có hiệu quả loại levofloxacin ra khỏi cơ thể. Theo dõi điện tâm đồ vì thuốc gây kéo dài khoảng QT

Cơ chế tác dụng

Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng, thuộc nhóm quinolon (dẫn chất fluoroquinolon). Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và chỉnh sửa DNA của vi khuẩn. Levofloxacin là đồng phân L-isomer của ofloxacin. Nó có tác dụng diệt khuẩn mạnh gấp 8 - 128 lần so với đồng phân D-isomer và tác dụng mạnh gấp khoảng 2 lần so với Ofloxacin racemic. Levofloxacin, cũng như các fluoroquinolon khác là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương.

Levofloxacin có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như Ciprofloxacin, ofloxacin). Tuy nhiên, levofloxacin và Sparfloxacin lại có tác dụng in vitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin.

Phổ tác dụng

Vi khuẩn nhạy cảm in vitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng: Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Enterobacter cloacae, E. coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionalla pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa. Vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycopasma pneumoniae. Vi khuân ra khi Gram durong: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin, Staphylococcus coagulase âm tính nhay cảm methicilin, Streptococcus pneumoniae.

Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, Peptostreptococcus, Propionibacterium. Levofloxacin có hoạt tính in vitro trên một số chủng Mycobacteria, bao gồm Mycobacterium tuberculosis, M. fortuitum và M. avium complex. Mặc dù levofloxacin có tác dụng trên M. tuberculosis kháng Isoniazid, Rifampicin hoặc Streptomycin, M. tuberculosis kháng levofloxacin đã được báo cáo và một số chủng đa kháng (cụ thể chúng kháng rifampicin và isoniazid) cũng kháng Moxifloxacin hoặc các quinolon khác.

Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian in vitro:

- Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecalis.

- Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis, Prevotella.

Các loại vi khuẩn kháng levofloxacin:

- Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus kháng methicilin, Staphylococcus coagulase âm tính kháng methicilin

- Kháng chéo: In vitro, có kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác dụng, thường không có kháng chéo giữa levofloxacin và các họ kháng sinh khác.

Hấp thu

Sau khi uống, levofloxacin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn; nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau 1 - 2 giờ; Sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 99%. Các thông số dược động học của levofloxacin sau khi dùng đường tĩnh mạch và đường uống với liều tương đương là gần như nhau, do đó nên ưu tiên đường uống. Thức ăn ít ảnh hưởng đến hấp thu khi uống.

Phân bố

Levofloxacin được phân bố rộng rãi trong cơ thể, tuy nhiên thuốc khó thấm vào dịch não tủy. Tỷ lệ gắn protein huyết tương là 30 – 40%.

Chuyển hóa

Levofloxacin rất ít bị chuyển hóa trong cơ thể.

Thải trừ

Levofloxacin thải trừ gần như hoàn toàn qua nước tiểu ở dạng còn nguyên hoạt tính. Chỉ < 5% liều điều trị được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa desmethyl và N-oxid, các chất chuyển hóa này có rất ít hoạt tính sinh học. Nửa đời thải trừ của levofloxacin từ 6 - 8 giờ, kéo dài ở người bệnh suy thận. Thuốc thải trừ qua nước tiểu khoảng 87% ở dạng không biến đổi và qua phân khoảng 12,8%. Thuốc không loại bỏ được bằng thẩm phân máu hoặc màng bụng