Acalabrutinib

Acalabrutinib thường được sử dụng trong các trường hợp sau đây:

• Phối hợp với Bendamustine và Rituximab để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị u lympho tế bào vỏ (MCL) chưa được điều trị trước đó và không đủ điều kiện để ghép tế bào gốc tạo máu tự thân (HSCT).
• Bệnh nhân trưởng thành bị MCL đã được điều trị ít nhất một liệu pháp trước đó.
• Bệnh nhân trưởng thành bị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính (CLL) hoặc u lympho lymphocytic nhỏ (SLL).

Liều khuyến cáo là 100mg uống khoảng 12 giờ một lần. Nuốt toàn bộ với nước, có hoặc không có thức ăn, không nên nhai, nghiền hoặc bẻ viên thuốc.

Thận trọng khi dùng Acalabrutinib trong các trường hợp sau đây:

• Rối loạn chảy máu.
• Giảm tế bào máu.
• Có các khối u ác tính.
• Rung nhĩ.

Các tác dụng phụ phổ biến của Acalabrutinib như nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường hô hấp dưới, nhiễm trùng đường tiết niệu, đau đầu, chóng mặt, tiêu chảy, buồn nôn, đau cơ xương, đau khớp, mệt mỏi, bầm tím, phát ban, xuất huyết.

Tác dụng phụ nghiêm trọng cần tìm kiếm sự giúp đỡ từ bác sĩ như chảy máu bất thường, mệt mỏi, chóng mặt, lú lẫn, đau đầu kéo dài, phân có máu, nước tiểu màu hồng hoặc nâu, ho ra máu hoặc nôn ra chất trông giống bã cà phê, chóng mặt, đau ngực, khó thở, nhịp tim nhanh hoặc không đều, sốt, ớn lạnh, lở miệng, lở da, dễ bầm tím, da nhợt nhạt, tay chân lạnh.

Acalabrutinib có thể tương tác với các loại thuốc sau:

• Itraconazole.
• Thuốc ức chế bơm proton (PPI) như esomeprazole, lansoprazole, omeprazole, pantoprazole hoặc rabeprazole.
• Thuốc kháng histamine H2 như cimetidine, famotidine hoặc nizatidine.
• Thuốc kháng axit có chứa canxi, nhôm hoặc magiê.

Hấp thu: Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình hình học của Acalabrutinib là 25%. Thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương của Acalabrutinib (Tmax) là 0,9 giờ.

Phân bố: Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương người là 97,5%.

Chuyển hoá: Acalabrutinib chủ yếu được chuyển hóa bởi các enzyme CYP3A và một phần nhỏ bởi liên hợp glutathione và thủy phân amide.

Thải trừ: Sau khi dùng một liều Acalabrutinib có gắn nhãn phóng xạ 100mg duy nhất cho người khỏe mạnh thì khoảng 84% liều được tìm thấy trong phân và 12% liều được tìm thấy trong nước tiểu và ít hơn 2% liều được bài tiết dưới dạng Acalabrutinib không đổi trong nước tiểu và phân.